Інструкція для медичного застосування препарату ПАСК натрієва сіль

міжнародна та хімічна назви:

• кислота парааміносаліцилова;

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок від білого до кремового кольору;

склад:

• 1

пакетик містить 5,52 г натрієвої солі парааміносаліцилової кислоти, що відповідає 4,0 г парааміносаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: лактоза, аспаркам.

Форма випуску. Порошок.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС: J04 AK.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бактеріостатичної дія препарату пов’язана з конкуренцією парааміносаліцилової кислоти (ПАСК) з параамінобензойною кислотою (ПАБК), яка необхідна для росту і розмноження мікробактерій туберкульозу. ПАСК замінює ПАБК у складі фолієвої кислоти, внаслідок чого порушується нормальний синтез РНК, ДНК та білків мікробактерій. Для того щоб ПАСК витиснула ПАБК, її необхідно застосовувати в дуже великих дозах. ПАСК не впливає на інші мікроби, і її протитуберкульозна активність, у порівнянні з препаратами основної групи, невисока. ПАСК належить до препаратів, до яких найбільш повільно формується лікарська стійкість у мікробактерій туберкульозу. Навіть при монотерапії ПАСК через 5-6 місяців стійкість розвивається лише у 30 % мікобактерій. При комбінованому лікуванні резистентність формується ще повільніше.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ПАСК добре всмоктується і проникає в усі тканини та рідини організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-4 години, препарат частково зв’язується з протеїнами плазми, метаболізується в печінці шляхом ацетилювання і виводиться з організму із сечею протягом 24 годин. ПАСК долає плацентарний бар’єр і проникає в материнське молоко.

Показання для застосування. Туберкульоз різних форм і локалізацій.

Спосіб застосуваня та дози. Дорослим призначають по 8-12 г (2-3 пакетики) на добу, препарат приймають через 0,5-1 годину після їди. Вміст пакетика розчиняють у 100 мл (півсклянки) води. Приймати розчин потрібно протягом години після приготування. Розчин натрієвої солі ПАСК швидше всмоктується, і відповідно зменшується подразливий вплив на слизові оболонки шлунка. Виснаженим хворим (маса тіла до 50 кг) і при поганій переносимості дозу знижують. Для стійкого лікувального ефекту і попередження рецидиву протитуберкульозні препарати застосовуються тривалий час.

Дітям призначають 200 мг/кг на день, дозу ділять на 3-4 прийоми.

Побічна дія. Частіше - розлади шлунково-кишкового тракту: погіршення апетиту (або втрата), нудота, блювання, біль у животі, пронос або запор. При цих побічних ефектах знижують дозу або зупиняють застосування. Побічні дії менше виражені при правильному режимі харчування (рівномірного триразового). Алергічні реакції: дерматити (кропив’янка або пурпура), енантеми, підвищення температури, астматична реакція, біль у суглобах, еозинофілія, в поодиноких випадках спостерігається збільшення і болісність печінки. При таких симптомах призначають протигістамінні засоби, хлористий кальцій, аскорбінову кислоту, в тяжких випадках - глікокортикоїди.

Протипоказання.

• Індивідуальна підвищена чутливість, тяжка

форма нефриту, патологія печінки (гепатит, цироз), амілоїдоз, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, мікседема, серцева декомпенсація.

Передозування.

Нудота, блювання, пронос, може розвиватися психоз. Необхідні промивання шлунка і симптоматична терапія.

Особливості застосування.

Застережні заходи. З обережно призначати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Періодично проводити аналізи крові, сечі та показників функцій печінки. У великих дозах ПАСК проявляє антитиреоїдну дію, при тривалому застосуванні може спостерігатися зобогенний ефект. Цю особливість слід враховувати при гіпофункції щитовидної залози.

Застосування препарату в періоди вагітності та годування груддю протипоказано!

Вплив на здатність керування транспортними засобами. Не спостерігався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Щоб уникнути розвитку медикаментозної резистентності мікробів, при терапії туберкульозу одночасно застосовують декілька, звичайно 2-3 або навіть 4 препарати з різними механізмами впливу на мікробактерії. Якщо лікування препаратами основної групи неефективне або має місце погана переносимість, у подальшій терапії застосовують комбінації запасних препаратів. ПАСК сполучають з іншими, більш ефективними протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом або іншими препаратами гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерином, канаміцином). Комбінована терапія уповільнює утворення резистентності і посилює дію препаратів. У сполученні з ізоніазидом - протитуберкульозна дія посилюється через підвищення його рівня в плазмі, але можлива гемолітична анемія; зі стрептоміцином - протитуберкульозна дія посилюється; при одночасному застосуванні з барбітуратами і бутадіоном дія ПАСК посилюється; з димедролом - дія знижується; дія антикоагулянтів посилюється через пригнічення синтезу протромбіну в печінці. При прийомі внутрішньо ПАСК уповільнює всмоктування ціанокоболаміну, при одночасному застосуванні цих препаратів посилюється токсичність дифеніну через його інактивацію; при сполученні ПАСК з амінофеназоном дія останнього посилюється.

Під час терапії забороняється вживання алкоголю та паління.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у щільно закупореній тарі, в

сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.