Інструкція для медичного застосування препарату ПІОНОРМ

міжнародна та хімічна назви:

• піоглітазон;

(±)-5-[[4-[2-5-етил-2-піридиніл)етокси]-феніл]метил]-2,4-тіазолідиндіон моногідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

білі, круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, з розподільчою рискою на одному боці;

склад:

• 1 таблетка

містить 15 мг або 30 мг піоглітазону.

допоміжні речовини: фарматоза DCL15, кальцію кармелоза, тальк очищений, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Пероральні

цукрознижувальні засоби. Похідні тіазалідиндіону. АТС А10В G03.

Фармакологічні властивості.

• фармакодинаміка. Піонорм - похідний тіазалідиндіону цукрознижувальний препарат для внутрішнього застосування. Є ефективним та високоселективним агоністом гамма-рецепторів, які активуються продіфератором пероксисом (PPAR-гама). PPAR-гамма рецептори присутні у жировій, м’язовій тканинах та у печінці. Активація ядерних рецепторів PPAR-гамма модулює транскрипцію деяких генів, які чутливі до інсуліну і беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів. Піонорм знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і у печінці, у результаті чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викиду глюкози з печінки. На відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.

При інсулінонезалежному діабеті (тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом ’’препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження рівнів інсуліну у плазмі крові і гемоглобіну аіс (глікозильований гемоглобін, НЬАІс);

 • фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування натщесерце піоглітазон виявляється у плазмі крові через 30 хв. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 2 год. Застосування їжі збільшує термін досягнення максимальної концентрації до 3 - 4 год., але не змінює ступінь всмоктування. Розподіл. Після одноразового застосування піоглітазону обсяг розподілу становить приблизно 0,63±0,41 л/кг. Піоглітазон значною мірою зв’язується з білками сироватки крові людини (andgt;99%), переважно з альбуміном і меншою мірою - з іншими білками сироватки. Метаболіти піоглітазону також значною мірою зв’язуються з альбуміном сироватки.

Метаболізм. Піоглітазон інтенсивно метаболізується у печінці у результаті реакцій

гідроксилювання та окислення з утворенням метаболітів. Метаболіти також частково

перетворюються у кон’югати глюкуронової або сірчаної кислот. Після багаторазового

застосування препарату, окрім піоглітазону, у сироватці крові виявляються метаболіти

М-І І І (кето-похідні піоглітазону) та M-IV (гідроокису-похідні піоглітазону), які є

основними спорідненими сполуками.

Метаболізм піоглітазону у печінці відбувається за участю основних ізоферментів

цитохрому Р450 (CYP2C8 і CYP3A4).

Виведення. Термін напіввиведення незміненого піоглітазону становить 3-7 год.,

загального піоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) - 16 - 24 год. Кліренс

піоглітазону становить 5-7 л/год. Після перорального застосування 15 - 30% від

застосованої дози виявляються у сечі. Вважається, що більша частина препарату

виводиться з жовчю як у незмінному стані, так і у вигляді метаболітів і виводиться із

організму з фекаліями.

Концентрації піоглітазону та активних метаболітів у сироватці крові залишаються на

достатньо високому рівні через 24 год. після одноразового застосування добової дози.

Показання для застосування.

• Застосування

Піонорму показане при терапії у хворих на

інсулінонезалежний цукровий діабет (тип II):

 - у комбінації з дієтою та фізичними вправами;

 - для проведення монотерапії або у складі комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та проведення монотерапії одним із зазначених препаратів.

Спосіб застосування та дози.

• Дозу

встановлюють індивідуально.

Піонорм застосовують внутрішньо 1 раз на добу натщесерце. Звичайно початкова доза

препарату становить 15 - ЗО мг на добу. При недостатній ефективності лікування

можливе підвищення дози до 45 мг на добу одноразово. При неефективності монотерапії

застосовують комбіновану терапію. При комбінованій терапії з похідними

сульфонілсечовини Піонорм застосовують по ЗО мг на добу одноразово. У комбінації з

метформіном або інсуліном Піонорм застосовують у дозі ЗО мг 1 раз на добу. При

комбінованій терапії максимальна добова доза Піонорму становить ЗО мг.

Для пацієнтів з гіперглікемією на фоні застосування максимально допустимих доз

метформіну слід спочатку ввести у схему лікування Піонорм і тільки після цього

замінити метформін на інший препарат.

При лікуванні хворих на цукровий діабет II типу слід обов’язково дотримуватися

дієти.

Побічна дія.

• У цілому побічні

ефекти були незначними і не вимагали переривання

лікування препаратом.

З боку системи обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (від слабкої до

вираженої).

З боку системи травлення: сухість у роті, в окремих випадках - диспепсія, діарея.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк; висипка на шкірі, свербіж,

кропив’янка, оборотна алопеція, пропасниця, набряки.

 

Протипоказання.

• Встановлена

підвищена чутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний діабет (І тип), діабетичний кетоацидоз, вагітність, годування груддю.

Передозування.

• Дані

відносно передозування препарату у людей обмежені. При цьому не спостерігається яких-небудь специфічних клінічних симптомів. У випадку передозування препарату рекомендується проводити відповідну терапію з урахуванням клінічного стану пацієнта.

Особливості застосування.

• Завдяки

особливостям механізму дії, Піонорм не слід

застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом І типу та для лікування діабетичного

кетоацидозу. Не рекомендується застосовувати препарат при захворюваннях печінки в

активній фазі або при збільшенні активності АЛТ у 2,5 разу вище верхньої межі норми.

Слід обережно застосовувати препарат у хворих з набряками. Розвиток анемії, зниження

гемоглобіну та зменшення гематокриту можуть бути пов’язані із збільшенням об’єму

плазми крові і не пов’язані з будь-якими клінічно значущими гематологічними

ефектами.

Піоглітазон, як і інші тіазолідиндіони, може сприяти відновленню овуляцій у

передменопаузальному періоді у жінок з ановуляторним циклом та при наявності

резистентності до інсуліну. Внаслідок покращання чутливості до інсуліну може

збільшитися ризик вагітності при відсутності адекватної контрацепції. Піонорм може

викликати порушення менструального циклу.

У разі виникнення у пацієнта симптомів, які можуть вказувати на розвиток порушень

печінки, а саме: нудота, блювання, біль у животі, втома, анорексія та/або потемніння

сечі, слід провести дослідження ферментів печінки.

При наявності жовтяниці препарат відміняють.

Перед початком лікування Піонормом слід усунути вторинні причини, які можуть

впливати на рівень глюкози у крові, наприклад інфекційні захворювання.

Вагітність та лактація. Відповідного і добре контрольованого дослідження впливу

препарату на вагітних жінок не проводилось. Піоглітазону гідрохлорид не слід

застосовувати у вагітних жінок, крім випадків, коли користь значно перевищує

можливий ризик для плоду. Щоб запобігти випадковому застосуванню препарату у ранні

терміни вагітності, жінкам можна починати приймати препарат при негативному

результаті тесту на вагітність.

Дані про можливість виведення піоглітазону з грудним молоком у жінок відсутні. Але на

підставі того, що багато препаратів здатні потрапляти у грудне молоко, Піонорм не слід

застосовувати жінкам, які годують груддю.

Застосування у педіатрії. Безпечність і ефективність застосування піоглітазону у дітей до 18 років не досліджені, тому застосування препарату у цій категорії хворих не рекомендується.

При появі нудоти, блювання, болю у шлунку, втоми, анорексії та/або потемніння сечі слід негайно повідомити про це лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетоконазол інгібує приблизно 80 - 85%

метаболізму піоглітазону у печінці in vitro.

При одночасному застосуванні піоглітазону з варфарином протягом 7 діб змін

фармакокінетики варфарину не спостерігалося.

При сумісному застосуванні Піонорму (по 45 мг на добу) та дигоксину (по 0,25 мг на

добу) протягом 7 діб не спостерігалось змін фармакокінетики дигоксину.

Застосування Піонорму (по 45 мг на добу) сумісно з гліклазидом (по 5 мг на добу)

протягом 7 діб не викликало змін рівноважного стану фармакокінетики метформіну.

При одночасному застосуванні Піонорму та оральних контрацептивів можливе

зменшення контрацептивного ефекту останніх.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати

при кімнатній температурі, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 2 роки.