Інструкція для медичного застосування препарату ПІОЗ

міжнародна назва: pioglitazone;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 15 мг - білі, круглі,

плоскі, зі скошеними краями таблетки з відбитком “Р” з одного боку; таблетки по 30 мг – рожевого кольору круглі, плоскі, зі скошеними краями таблетки з відбитком “Р” з одного боку,

склад:

• 1 таблетка містить піоглітазону гідрохлориду, еквівалентно піоглітазону

15 мг або 30 мг;

допоміжні речовини: для таблеток по 15 мг - лактоза, повідон, натрію крохмальгліколят, кремнію диоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк; для таблеток по 30 мг – лактоза, барвник – червоний оксид заліза, повідон, натрію крохмальгліколят, кремнію диоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Гіпоглікемічний засіб групи тіазолідиндіонів. Код

АТС А 10ВG 03.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піоз - гіпоглікемічний засіб, похідне тіазолідиндіонового ряду. Є потужним і високоселективним агоністом гамма-рецепторів, активованих проліфератором пероксисом (гаммою РАПП). РАПП-гамма-рецептори виявляються в тканині, важливій для вироблення інсуліну, такій як жирова, м’язова тканини, і в печінці. Активація ядерних рецепторів РАПП модулює транскрипцію кількості інсуліночутливих генів, які задіяні в процесі глюкозного і ліпідного обміну.

Препарат знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, призводячи до збільшення інсулінозалежного виведення глюкози і зменшення вироблення глюкози печінкою.

На відміну від препаратів сульфанілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.

 

Фармакокінетика. При прийомі Піозу внутрішньо натщесерце піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30 хвилин. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. При прийомі їжі незначно збільшується час максимальної концентрації препарату у крові, до 3-4 годин, але ступінь всмоктування не змінюється.

Стабільні концентрації піоглітазону і його метаболітів досягаються протягом 7 днів. Піоглітазон зв’язується з білками сироватки крові, в основному з альбуміном. Метаболіти піоглітазону М-ІІІ і М-ІV також незначною мірою зв’язуються з альбуміном сироватки. Як у здорових людей, так і у хворих на цукровий діабет ІІ типу рівномірна концентрація піоглітазону становить близько 30-50% від площі піку концентрацій загального піоглітазону в сироватці і 20-25% від загальної зони кривої тимчасової концентрації в сироватці.

Період напіввиведення незміненого піоглітазону становить 3-7 годин, загального піоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) – 16-24 години.

Після прийому внутрішньо близько 15-30 % піоглітазону виводиться із сечею. Препарат в основному виводиться у вигляді метаболітів. Вважають, що більшість дози виводиться з жовчю та через кишечник.

 

Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип ІІ): для проведення монотерапії або в складі комбінованої терапії з похідними сульфанілсечовини, метформіном або інсуліном у разі неефективності дієтотерапії та фізичних вправ.

 

Спосіб застосування та дози.

• Препарат призначають у дозі 15 мг або 30 мг

на добу, незалежно від прийому їжі. За необхідності доза може бути поступово збільшена. Максимальна доза становить 45 мг на добу.

 

Побічна дія.

• При прийомі препарату можливі прояви

гепатотоксичності (нудота, блювання, болі в ділянці епігастрія, втома, анорексія, потемніння сечі), збільшення рівня показників печінки; розвиток гіпоглікемії, анемії, зрідка можливо збільшення рівня креатинфосфокінази, периферичні набряки.

Тіазолідиндіони можуть викликати затримку рідини, а також можуть погіршувати перебіг застійної серцевої недостатності.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату, цукровий діабет

І типу, діабетичний кетоацидоз; виражені порушення функції печінки; вагітність та період лактації; діти до 18 років.

 

Передозування.

• Специфічних симптомів передозування не відмічено.

При необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клінічних проявів.

 

Особливості застосування.

• Перед початком лікування Піозом і кожні 2 місяці

протягом першого року терапії необхідно контролювати активність печінкових трансаміназ. У разі збільшення активності ферментів АЛТ більш ніж в 3 рази порівняно з граничними нормами прийом препарату відміняють.

З обережністю призначають препарат хворим з набряками кінцівок.

У доклінічних дослідженнях було зафіксовано збільшення об’єму плазми і серцевої гіпертрофії, тому препарат з обережністю призначають пацієнтам із серцевою недостатністю ІІІ – IV ФК за NYНА.

Лікування Піозом, як і іншими тіазолідинодіонами, може призвести до овуляції у деяких ановуляторних жінок у період менопаузи, в результаті виникає можливість завагітніти. Тому жінкам, які приймають препарат у період менопаузи, слід користуватись методами контрацепції.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При прийомі Піозу разом з пероральними контрацептивами можливо зниження ефективності останніх.

При одночасному прийомі препарату і гліпізиду протягом 7 днів не було відмічено змін фармакокінетики гліпізиду. При одночасному прийомі препарату разом з метформіном протягом 7 днів також не було відмічено змін фармакокінетики метформіну.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10-25о С. Термін придатності - 2 роки.