Інструкція для медичного застосування препарату ОФЛОКСИН ІНФ

міжнародна та хімічна назви:

• ofloxacin;

(RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпіперазин-1-іл)-7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий розчин світло-жовто-зеленого

кольору без механічних домішок;

склад:

• 100 мл інфузійного розчину містять офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, едетату динатрію дигідрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01MA01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний

протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії.

В концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією (МІС) або в трохи вищих, він справляє бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).

Протимікробний спектр охоплює: грамнегативні і грампозитивні бактерїї, чутливі до офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, в тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр, Campylobacter spр, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр, Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназу та деякі штами, резистентні до метициліну; також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях МІС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.

Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.

Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.

Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Офлоксацин добре проникає у тканини. Він також добре розповсюджується в рідинах тіла, в тому числі у цереброспінальній. Відносно високі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу коливається у межах від 1,5 до 2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25%.

Офлоксацин тільки в обмеженій мірі перетворюється в дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.

Плазматичний напівперіод офлоксацину становить приблизно 5-8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня цієї недостатності аж до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, тубулярною секрецією та гломерулярною фільтрацією. 75-80% виведеної дози виводиться у незмінному стані із сечею протягом 24-48 годин, менше, ніж 5% виводиться у формі метаболітів. 4 – 8% виведеної дози виводиться разом з калом. Виведення офлоксацину може бути уповільнено у хворих з тяжким ушкодженням печінки (наприклад, цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл/хв., загальне виділення доходить до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15 – 25%), біологічний напівперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8 – 12 годин. При перитонеальному діалізі біологічний напіврозпад коливається приблизно 22 годин.

Офлоксацин виявляє пост-антибіотичну дію.

Офлоксацин проходить крізь плаценту, потрапляючи в молоко матерів-годувальниць.

Показання для застосування.

• Офлоксацин призначають дорослим для лікування інфекцій

середньої тяжкості і тяжких інфекцій, спричинених чутливими штамами мікроорганізмів. Офлоксацин слід призначати, виходячи з результатів мікробіологічного обстеження та визначення чутливості даного мікроорганізму.

Інфекції нижніх дихальних шляхів. Інфекції вуха, горла, носа. Інфекції сечових шляхів, простатит. Інфекції кісток, шкіри та м’яких тканин, у тому числі й ранові інфекції. Внутрішньочеревні інфекції, в тому числі і холангіт й інфекції малого таза, спричинені чутливими мікроорганізмами. Респіраторні інфекції при кістозному фіброзі; форми туберкульозу легенів, спричинені мікобактеріями зі змішаною резистентністю, зокрема в ослаблених хворих у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Інфекції, що передаються статевим шляхом, за винятком сифілісу. Шигельоз, сальмонельоз. Сепсис, бактеріємія. Інфекції хворих з імунодефіцитом (у т.ч. СНІД).

Спосіб застосування та дози.

• Дозування залежить від типу та важкості

інфекції та клінічного стану хворого. Якщо стан покращується, то можна після початкової парентеральної терапії препаратом “Офлоксин Інф” продовжувати її шляхом застосування перорального препарату (Офлоксин 200, таблетки, вкриті оболонкою) у тому ж дозуванні. Взагалі офлоксацин застосовують протягом 7 – 10 днів.

Дорослі хворі з нормальною функцією нирок

Звичайна разова доза дорівнює 200 – 400 мг офлоксацину (1 – 2 інфузійні флакони Офлоксину Інф) в інтервалі 12 годин.

Хворі зі зниженою функцією нирок

 andTHORN; кліренс креатиніну – вище за 50 мл/хв.: 
 
 
 дозування не треба знижувати;
 


 
 andTHORN; кліренс креатиніну – 20 - 50 мл/хв.:
 
 
 перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 24 години;
 


 
 andTHORN; кліренс креатиніну – нижче 20 мл/хв.:
 
 
 перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 48 годин.
 

Хворі з важким ураженням печінки

Не можна перевищувати дозу на добу – 400 мг офлоксацину.

Спосіб введення: 1 інфузійний флакон препарату “Офлоксин Інф” вводять внутрішньовенно протягом не менш ніж 30 хвилин.

100 мл препарату “Офлоксин Інф” містить 15,4 ммоль іонів Na+ та 15,9 ммоль іонів Сl-.

В інфузійний флакон з препаратом “Офлоксин Інф” не варто вводити ніяких інших розчинів та лікарських засобів. Офлоксин Інф сумісний з наступними розчинами: фізіологічним розчином, 5% глюкозою, 10% глюкозою, розчином Рінгер лактату, розчином Хартмана, бікарбонатом 4,2%.

Офлоксин Інф несумісний з гепарином та манітолом.

Залишок невикористаного препарату необхідно ліквідувати згідно з приписом. Його не можна зберігати в холодильнику, заморожувати або утримувати будь-яким іншим способом для можливого подальшого застосування.

Побічна дія.

• Побічні дії не бувають, як правило, важкого

характеру. Були описані такі розлади травлення, як нудота, блювання, пронос. В поодиноких випадках відзначали біль в животі, відсутність апетиту, сухість у роті, метеоризм, запор. Іноді зустрічаються неврологічні ускладнення – головний біль, безсоння, запаморочення, зрідка нервовість, сплутаність свідомості, тремтіння, сонливість, галюцинації. Далі спостерігали висипання на шкірі та свербіж, алергічні реакції, розлади зору (погіршення зору, подвоєння в очах, розлади сприймання кольору), розлади слуху та рівноваги, розлади нюху, фотосенсибілізація. Відзначали збудження, анемію, тромбоцитопенію, лейкопенію, нейтропенію, агранулоцитоз.

Внутрішньовенне введення офлоксацину може супроводжуватись тахікардією й падінням тиску крові.

При внутрішньовенному введенні офлоксацину може статися подразнення вени, по середній лінії від місця введення, яке супроводжується почервонінням та болісністю (наявність зростає залежно від швидкості підведення вливання). Ці побічні явища зникають протягом декількох годин після закінчення вливання або при зміні місця введення. Вони, як правило, не потребують припинення терапії. У деяких випадках може спостерігатися тромбофлебіт.

В окремих випадках при лікуванні фторованими хінолонами спостерігали запалення сухожилля, що навіть може призвести до його розриву. Фактором ризику для розвитку такого запалення (тендиніту) при лікуванні фторованими хінолонами є, зокрема, одночасне лікування кортикостероїдними препаратами. Підозра на запалення сухожилля є підставою для припинення курсу лікування офлоксацином.

Протипоказання.

• Відома підвищена чутливість до офлоксацину чи іншої

складової препарату, чи до протимікробних засобів хінолону.

Препарат протипоказано застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Дитячий та підлітковий вік (до 18 років), епілепсія, порушення функції ЦНС із зниженим судомним порогом (черепно-мозкові травми, інсульт, запальні захворювання ЦНС).

Передозування.

• Симптоми передозування: запаморочення, сплутаність

свідомості, загальмованість, блювання. Обробка передозування включає стандартний прийом, лікування є симптоматичним та допоміжним, зосереджуючи увагу на забезпеченні життєвоважливих функцій. Офлоксацин, головним чином, виводиться нирками (75 – 80% введеної дози виділяється в незмінному стані разом із сечею протягом 24 – 48 годин), його елімінацію можна пришвидшити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (в середньому 15 – 25%) або перитонеальним діалізом (менше 2%).

Особливості застосування.

• Обережнісь необхідна у хворих з атеросклерозом

головних судин. Необхідне постійне спостереження при комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, диметадином, циклоспорином, нестероїдними протизапальними засобами антикоагулянтами.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливе падіння артеріального тиску.

Протягом курсу лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

При лікуванні офлоксацином варто уникати сонячного опромінювання чи експозиції УФ світла інших джерел.

Препарат може чинити несприятливу дію на активність, яка потребує підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних та фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні офлоксацину з

нестероїдними протиревматичними засобами чи лікарськими засобами, що знижують поріг судом, ризик розвитку судом може зрости.

Одночасне введення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівня прокаїнаміду – у хворих треба проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнаміду в плазмі, ЕКГ та у разі потреби підібрати його дозування.

При одночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами чи анестетичними барбітуратами можна в окремих випадках спостерігати раптове падіння тиску крові.

Одночасне введення офлоксацину з теофіліном може в поодиноких випадках призвести до зниження виведення теофіліну, яке, однак, не буває клінічно достовірним.

Одночасне введення офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, які виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій через їх знижене виведення.

При одночасному введенні з варфарином чи його похідними необхідно слідкувати за протромбіновим часом або проводити інші відповідні досліди на згортання.

З огляду на можливу гіперглікемію чи гіпоглікемію при введенні офлоксацину у хворих, яких лікували протидіабетичними засобами, необхідно обов’язково проводити моніторинг параметрів їх компенсації. Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися псевдопозитивні результати при визначенні опіатів чи порфіринів в сечі.

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в недоступному для

дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 10 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.