Інструкція для медичного застосування препарату ОСПЕН

міжнародна та хімічна назви:

• рhenoxymethylpenicillin; бензатинова сіль

(2S, 5R, 6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-(2-феноксіацетамідо)-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• помаранчево-жовті гранули з фруктовим

запахом;

склад:

• 5 мл готової суспензії (1 мірна ложка) містять

бензатин-феноксиметилпеніциліну 400000 МО;

допоміжні речовини: натрію бензоат, віддушка бананова, заліза оксид жовтий, натрію сахарин, від душка малинова, смола гуарова, кремнію діоксид колоїдний, симетикон, віддушка “Туті-Фруті”, cахароза.

Форма випуску.

• Гранули для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група.

• Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Феноксиметилпеніцилін – це бета-лактамний антибіотик вузького спектра дії для перорального прийому. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Препарат високоактивний щодо пневмококів, гонококів, лістерію та Neisseria spp., cтрептококів груп A, C, G, H, L та M та стафілококів, що не продукують пеніциліназу. До препарату чутливі коринебактерії, актиноміцети, клостридії, бліда трипонема, лептоспіри. До препарату резистентні стрептококи групи D (ентерококи), мікоплазми, бордетели, мікобактерії та найпростіші.

Феноксиметилпеніцилін не інактивується шлунковим соком.

Фармакокінетика. Прийом їжі сповільнює всмоктування препарату, але не зменшує його об’єм. За рахунок швидкого та майже повного всмоктування, у сироватці крові та в тканинах швидко (через 30 - 60 хв) досягаються концентрації препарату, що гарантують надійний терапевтичний ефект. Терапевтична концентрація препарату зберігається в крові протягом 4 годин. Період напіврозпаду становить 30 - 45 хв, рівень зв’язування з білками крові сягає 55% прийнятої дози. Препарат добре проникає в нирки, легені, печінку, шкіру, м’язи та більшість рідин організму, гірше в кістки. Переважна кількість препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді. Препарат проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Показання для застосування.

• Лікування інфекцій легкої та середньої

тяжкості, спричинених чутливими до пеніцилінів мікроорганізмами, а саме:

– інфекцій ЛОР-органів: інфекції, спричинені стрептококом (скарлатина, ангіна, ангіна Венсана, гнійний ринофарингіт, гострий середній отит, синусит);

– інфекцій дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, бактеріальна пневмонія за винятком інфекцій, що потребують парентерального введення пеніциліну;

– інфекцій шкіри: бешиха, еризипелоїд, піодермія (імпетиго, фурункульоз), абсцеси, флегмони, хронічна мігруюча еритема та інші прояви хвороби Лайма;

– інших інфекцій: укуси (рани обличчя та глибокі рани рук) та опіки.

Профілактика:

– стрептококових інфекцій та їх ускладнень, а саме: ревматичної пропасниці або малої хореї, поліартриту, ендокардиту, гломерулонефриту;

– бактеріального ендокардиту у пацієнтів з вродженими або ревматичними вадами серця до або після невеликого хірургічного втручання (тонзилоектомії, видалення зубів);

– інфекцій, спричинених пневмококами у дітей, що страждають на серпоподібну анемію.

Спосіб застосування та дози.

• Добові дози феноксиметилпеніциліну у дітей

становлять 50 000 - 100 000 МО на кг маси тіла. Добову дозу пеніциліну, як правило, рекомендується ділити на 2 - 3 прийоми. Середня добова доза для дорослих становить 1,5 г та більше. У дітей добова доза феноксиметилпеніциліну повинна бути не менше 25 000 МО на кг маси тіла.

Загальні рекомендації щодо дозування.

Діти віком від 3 до 12 місяців життя (6 - 10 кг): andfrac12; мірної ложки кожні 8 год 3 рази на добу;

діти від 1 до 6 років (10 - 22 кг): 1 мірна ложка кожні 8 год 3 рази на добу;

діти від 6 до 12 років (22 - 28 кг): 2 мірні ложки кожні 8 год 3 рази на добу.

Лікування Оспеном® слід продовжувати протягом 2 - 5 днів після зникнення основних симптомів захворювання. З метою профілактики пізніх ускладнень при стрептококових інфекціях мінімальна тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.

Особливі рекомендації щодо дозування.

Профілактика стрептококових інфекцій (скарлатини): особам, які контактували з хворими на скарлатину, показаний 10-денний курс лікування препаратом в терапевтичних дозах.

Ревматична пропасниця, мала хорея та серпоподібноклітинна анемія: дітям масою тіла менше 30 кг призначають andfrac12; мірної ложки Оспену® кожні 12 год 2 рази на добу, дітям масою тіла більше 30 кг – по 1 мірній ложці Оспену® кожні 12 год 2 рази на добу.

Профілактика ендокардиту (після невеликого хірургічного втручання, на зразок тонзилоектомії, видалення зуба): дітям призначають по 1 мірній ложці/8 кг маси тіла за 1 годину до операції й половину цієї дози – через 6 год після операції.

Дозування у пацієнтів з печінковою/нирковою недостатністю.

У разі ниркової/печінкової недостатності, як правило, змінювати дозу непотрібно у зв’язку з доволі низькою токсичністю пеніциліну. Однак доза повинна встановлюватись індивідуально.

При стафілококових інфекціях бажано проводити визначення чутливості мікроорганізмів.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Приготування суспензії: наповніть флакон питною водою, не доходячи до кругової відмітки на флаконі та добре збовтайте; потім додайте води точно до відмітки та знову збовтайте.

Готову суспензію необхідно збовтувати перед кожним застосуванням.

Побічна дія.

• Можливі прояви алергічних реакцій у вигляді

кропив’янки, ангіоневротичного набряку, мультиформної еритеми, ексфоліативного дерматиту, пропасниці, болю у суглобах або анафілактичного шоку з судинним колапсом та анафілактоїдними реакціями (напад ядухи, пурпура). У хворих на грибкові захворювання алергічні реакції можуть бути спровоковані потенційною перехресною сенсибілізацією щодо продуктів метаболізму шкірних грибів у пеніциліну.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості у шлунку, стоматит, глосит. При появі діареї слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

Гематологічні порушення: в поодиноких випадках – еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до пеніцилінів в анамнезі;

пацієнтам з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів необхідно пам’ятати про можливість перехресної алергічної реакції; шлунково-кишкові захворювання, що супроводжуються персистуальною діареєю або блюванням, через погіршення всмоктування.

Передозування.

Симптоми: посилення побічних ефектів, особливо шлунково-кишкові розлади та порушення водно-електролітного балансу.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Лікування включає проведення гемодіалізу, промивання шлунка, призначення симптоматичної терапії, при якій особливу увагу приділяють підтримці водно-електролітного балансу.

Особливості застосування.

• Слід з обережністю застосовувати Оспен®

хворим на алергічний діатез та астму.

При виникненні алергічних реакцій необхідно припинити прийом препарату та призначити терапію адреналіном, антигістамінними препаратами і кортикостероїдами.

При підозрі на стафілококову етіологію слід провести бактеріологічне дослідження.

У пацієнтів, які отримують профілактичну дозу пеніциліну з метою профілактики поворотної ревматичної пропасниці, перед проведенням планового оперативного втручання (тонзилоектомії, видалення зуба) доза для післяопераційної профілактики повинна бути збільшена вдвічі.

При тривалому лікуванні необхідно моніторування клінічного й біохімічного аналізу крові, функції печінки та нирок; також слід враховувати можливість надмірного росту резистентних мікроорганізмів і грибів.

При підозрі на псевдомембранозний коліт (наявність тяжкої діареї, випорожнень з кров’ю, слизом, водянисті; тупого з неясною локалізацією або переймиподібного болю; пропасниці та іноді тенезмів) необхідно припинити прийом препарату та розпочати лікування відповідно до результатів бактеріологічних досліджень (перорально – ванкоміцин по 250 мг 4 рази на добу). Препарати, що уповільнюють перистальтику, протипоказані.

При лікуванні тяжкої пневмонії, емпієми, сепсису, перикардиту, ендокардиту, менінгіту, артриту і остеомієліту в гострій стадії пеніцилін необхідно вводити парентерально.

Інформація для хворих на цукровий діабет.

Оспен® у вигляді гранул для приготування суспензії містять приблизно 1,7 (2 г) цукру в 1 мірній ложці.

Вагітність і лактація. Дані про можливу ембріотоксичну, тератогенну або мутагенну дію при прийомі Оспену® під час вагітності відсутні. Однак слід пам’ятати про те, що препарат проникає в грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Враховуючи, що Оспен® діє тільки

на бактерії, що розмножуються, не слід поєднувати його з бактеріостатичними антибіотиками. За наявності позитивних результатів тестів на синергічну дію можна використовувати комбінації з іншими антибіотиками.

При одночасному застосуванні з протизапальними, протиревматичними, жарознижувальними (особливо індометацином, фенілбутазоном і саліцилатами у високих дозах) препаратами або пробенецидом слід мати на увазі можливість перехресного пригнічення екскреції цих препаратів.

Подібно до інших антибіотиків Оспен® може знижувати активність пероральних контрацептивів.

Слід враховувати можливість хибнопозитивних результатів при неферментативних дослідженнях рівня глюкози в сечі, уробіліногенових тестів, а також при кількісному визначенні амінокислот в сечі за допомогою нінгідрину.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей,

захищеному від світла, сухому місці при температурі не вище 25оС. Готову суспензію слід зберігати при температурі нижче 25°С; її необхідно використати протягом 14 днів.

Термін придатності – 3 роки.