Інструкція для медичного застосування препарату ОЛІКАРД РЕТАРД®

міжнародна та хімічна назви:

• isosorbidi mononitratum;

1,4:3,6-діангідро-D-глуцитол-5-нітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі, непрозорі капсули з

твердого желатину, які містять білі гранули;

склад:

• 1 капсула містить ізосорбід-5-мононітрату

40 або 60 мг;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, желатин, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску.

• Капсули тверді пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.

• Вазодилататори, які

застосовують у кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01DA14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Олікард ретард® – це антиангінальний препарат пролонгованої дії. Він діє безпосередньо на гладкі м’язи судин, зменшуючи їх тонус. Його ефект на посткапілярні судини і на основні артерії, особливо на частини коронарних артерій, що спроможні реагувати, є більшим, ніж на судини опору. Розширення кровоносних судин приводить до збільшення венозного об’єму і зниження венозного повернення до серця. Шлуночковий об’єм і тиск наповнення шлуночків зменшуються (зменшення кінцевого діастолічного тиску). Зменшується переднавантаження, що, в свою чергу, приводить до зменшення енергетичних витрат міокарда і, відповідно, потреби в кисні.

Зниження тиску наповнення серця поліпшує перфузію схильних до ішемії субендокардіальних зон, скорочувальну спроможність міокарда і серцевий викид.

Ізосорбіду-5-мононітрат зменшує системний судинний опір і опір легеневих артерій.

Він також викликає розслаблення бронхіальних м’язів, м’язів сечових шляхів, жовчного міхура, жовчних протоків і стравоходу, тонкої і товстої кишок, включно зі сфінктерами.

На молекулярному рівні ефекти нітратів здійснюються, найімовірніше, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому ізосорбід-5-мононітрат адсорбується швидко і повністю. Системна біодоступність становить приблизно 90-100%. Ізосорбід-5-мононітрат майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення становить 4-5 годин. У вигляді метаболітів ізосорбіду мононітрат виводиться переважно нирками. Приблизно 2% екскретується в незміненому стані.

Після прийому ретардної форми препарату в капсулах пролонгованої дії ізосорбід-5-мононітрат швидко з’являється в плазмі і досягає мінімального ефективного рівня 100 нг/мл вже через годину, утримуючись на цьому рівні протягом 18-20 годин.

У процесі лікування, незважаючи на стабільну дозу і стійкий рівень нітратів у крові, може спостерігатися зменшення ефективності препарату (толерантність). Існуюча толерантність зникає через 24 години після припинення лікування. При застосуванні переривчастої схеми лікування випадків розвитку толерантності не спостерігалося.

Показання для застосування.

Профілактика нападів стенокардії.

Спосіб застосування та дози.

• Олікард ретард®

у капсулах по 40 мг призначають по 1 капсулі на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 2 капсул по 40 мг на добу, в два прийоми. Для забезпечення повної дії лікарського засобу інтервал між прийомами не повинен перевищувати 6 годин, тобто другу капсулу слід приймати не пізніше, ніж через 6 годин після прийому першої.

Олікард ретард® у капсулах по 60 мг призначають по 1 капсулі на добу.

Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи і запиваючи рідиною (склянкою води).

Лікування слід починати з меншої дози (40 мг) і, якщо необхідно, поступово збільшувати дозу максимально до 80 мг на добу. У разі зміни інтервалу між прийомами чи дози препарату можливо зменшення або зникнення терапевтичного ефекту.

Тривалість прийому визначає лікар.

Побічна дія.

• Може виникати головний біль

(особливо на початку лікування), який звичайно зникає через кілька днів прийому. Інколи після першого прийому препарату, а також при збільшенні дози спостерігаються падіння кров’яного тиску і/або ортостатична гіпотензія, які можуть супроводжуватися рефлекторною тахікардією, запамороченням, відчуттям сонливості і слабкості.

Рідко виникають нудота, блювання, тимчасове почервоніння шкіри обличчя і алергічні шкірні реакції.

Іноді у разі різкого падіння кров’яного тиску можуть посилитися симптоми стенокардії.

Колапс спостерігається рідко, іноді у поєднанні з нападами непритомності (синкопами) і брадиаритмією.

В окремих випадках може виникнути ексфоліативний дерматит.

Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, в т.ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб попередити ослаблення ефекту або повну втрату дії лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного прийому високих доз.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ізосорбіду-5-мононітрату, інших нітросполук або будь-якого з неактивних компонентів препарату;

гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс);

кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальної контрпульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом;

тяжкі форми гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.);

одночасне призначення силденафілу (Віагра®), що може значно посилити гіпотензивний ефект Олікарду ретарду®.

Передозування.

Симптоми інтоксикації.

Можуть виникати ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія і головний біль, слабкість, запаморочення, припливи, нудота, блювання і пронос. У разі прийому значних доз треба мати на увазі можливість появи метгемоглобінемії, ціанозу, задишки, порушень дихання через наявність нітритних іонів.

Прийом дуже великих доз може спричинювати підвищення внутрішньочерепного тиску і появу церебральних симптомів. У разі хронічного передозування спостерігалося збільшення рівня метгемоглобіну.

Лікування передозування.

Крім звичайних заходів, таких як промивання шлунка і прийняття горизонтального положення з піднятими ногами, треба налагодити кардіомоніторинг. При появі вираженої гіпотензії або шоку потрібно відновити об’єм циркулюючої крові, і тільки у виключних випадках можна робити інфузію норепінефрину (норадреналіну) і/або допаміну. Призначення епінефрину (адреналіну) протипоказано.

Залежно від ступеня тяжкості стану хворого можна використовувати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії:

Вітамін С – 1 г перорально або у вигляді натрієвої солі внутрішньовенно.

Метиленовий синій – до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно.

Толуїдиновий синій – на початку 2-4 мг/кг внутрішньовенно, у подальшому, якщо необхідно, можна повторювати введення доз по 2 мг/кг з інтервалом в 1 годину.

Киснева терапія, гемодіаліз, заміна крові.

Особливості застосування.

Треба з великою обережністю застосовувати Олікард ретард® у разі

гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, констриктивного перикардиту і тампонади перикарда;

низького тиску наповнення серця, наприклад при гострому інфаркті міокарда, обмеженій функції лівого шлуночка серця (лівошлуночкова недостатність). Рекомендується уникати зниження систолічного кров’яного тиску нижче 90 мм рт.ст.;

аортального стенозу і/або мітрального стенозу;

схильності до ортостатичних реакцій;

захворювань, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (подальше підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігається тільки у разі внутрішньовенного введення нітрогліцерину).

Олікард ретард® не підходить для лікування гострих нападів стенокардії і інфаркту міокарда в гострому періоді.

В окремих випадках прийом Олікарду ретарду® може призвести до транзиторної гіпоксії і спричинювати симптоми ішемії міокарда внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.

Незважаючи на те, що експерименти на тваринах не виявили ембріотоксичних ефектів Олікарду ретарду®, у періоди вагітності і лактації приймати препарат можна, тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик, оскільки достатній досвід його застосування в таких випадках відсутній.

Олікард ретард® може мати негативний вплив на здатність управляти автомобілем, обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботи без надійної опори, особливо на початку лікування, у разі збільшення дози і зміни препарату, а також у разі одночасного вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасний прийом з

Олікардом ретардом® інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, блокаторів бета-адренорецепторів, антагоністів кальцію, нейролептиків або трициклічних антидепресантів і алкоголю може посилювати гіпотензивний ефект препарату. Гіпертензивна дія дигідроерготаміну може бути посилена у разі одночасного прийому з Олікардом ретардом® (підвищення концентрації дигідроерготаміну в плазмі).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі

від 15 до 25 °С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.