Інструкція для медичного застосування препарату Н-ДЕСМОПРЕСИН СПРЕЙ

міжнародна назва: desmopressin;

основні фізико - хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад:

• 1 доза містить 10 мкг десмопресину ацетату;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфат, кислота лимонна, бензалконію хлорид, вода очищена.

Форма випуску.

• Спрей назальний дозований.

Фармакотерапевтична група.

• Гормони задньої долі гіпофіза. Код АТС Н01В

А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Десмопресин є синтетичним структурним аналогом антидіуретичного гормону аргінін-вазопресину, який змінює проникність ниркових канальців та посилює всмоктування води. Посилення проникності як дистальних канальців, так і загальних протоків є опосередкованим через стимуляцію аденілатциклазної активності в ниркових канальцях.

Десмопресин має вазопресинподібну антидіуретичну дію. Приблизно 10-20% дози десмопресину, введеної інтраназально, абсорбується через слизову оболонку носа. Антидіуретичний ефект проявляється через 1 годину і є найвиразнішим протягом 1-5 годин, триває 8-20 год. Тривалість ефекту у різних пацієнтів варіює у широких межах та залежить від швидкості абсорбції у слизовій оболонці носа, персистенції у плазмі та впливу на ниркові канальці.

Лікування десмопресином пацієнтів з діагнозом центрального нецукрового діабету або дітей та дорослих, які страждають нічним енурезом, приводить до зниження сечовиділення, що супроводжується підвищенням осмоляльності сечі та зниженням осмоляльності плазми. Це дозволяє повернутися до нормального способу життя, зменшує частоту позивів до сечовиділення, а також виділення сечі.

Десмопресин не впливає прямо на виведення з сечею натрію та калію, а також на концентрацію у сироватці натрію, калію і креатиніну. Десмопресин не стимулює скорочувальну здатність матки, не впливає на виведення адренокортикотропного гормону і не збільшує концентрацію кортизолу в плазмі. У дітей інтраназальний прийом десмопресину не впливає на рівні гормону росту, пролактину, а також лютеїнізуючого гормону. Інтраназальні дози 20 мкг десмопресину не впливають на показники кров’яного тиску і пульсу, але при введенні доз 40 мкг і вище середні показники артеріального тиску можуть зростати на 15 мм рт. ст.

Показання для застосування.

Нецукровий діабет. Десмопресин призначається при лікуванні вазопресин-сенситивного центрального нецукрового діабету та при тимчасовій поліурії та полідипсії після травми голови, гіпофізектомії або хірургічних втручань на гіпофізарній ділянці.

Нічний енурез. Десмопресин призначається при короткочасному лікуванні нічного енурезу у пацієнтів старше 5 років з нормальною концентраційною функцією нирок.

Спосіб застосування та дози.

Нецукровий діабет.

Дозування для дітей віком до 3 місяців не визначене.

Дозу препарату слід визначати індивідуально, але клінічний досвід показує, що середня добова доза для дорослих становить від 10 до 40 мкг десмопресину, а для дітей віком від 3 місяців до 12 років – від 10 до 30 мкг. Цю кількість препарату можна приймати однією добовою дозою або розділити на два чи три прийоми. Приблизно третині пацієнтів можна призначати одну добову дозу. Літні пацієнти можуть бути більш чутливими до антидіуретичного ефекту звичайної дози десмопресину, розрахованої на дорослих.

У деяких пацієнтів кращий контроль поліурії досягається при введенні низьких доз через кожні 6-8 год.

Більшість дорослих мають потребу у добовій дозі 20 мкг, яка приймається у два прийоми (вранці та ввечері).

Перед терапією десмопресином пацієнту слід припинити приймання інших препаратів, щоб визначити початковий рівень поліурії для встановлення величини і тривалості реакції на препарат.

Нічний енурез.

Доза препарату визначається індивідуально лікарем. Інтраназальна доза може бути у межах від 10 мкг до 40 мкг десмопресину на добу. Слід обмежити вживання рідини за декілька годин до введення.

Десмопресин слід застосовувати разом з такими немедикаментозними засобами лікування, як розвиток мотивації та вправи для січового міхура.

Під час введення слід додержуватися таких правил:

Обережно висякати ніс.

Зняти захисний ковпачок.

Перед першим використанням заповнити насос-дозатор шляхом натискання на біле кільце за допомогою вказівного та середнього пальців, притримуючи дно флакону великим пальцем (рис. 1). Необхідно натиснути 4 рази або до появи рівномірного струменя розпиленого розчину. Після цього спрей готовий до використання.

У положенні стоячи чи сидячи слід трохи відхилити голову назад і обережно ввести назальний адаптер у ніздрю (рис. 2).

Кожна доза, призначена лікарем, відповідає одному натисканню на біле кільце за допомогою вказівного та середнього пальців. Слід затримувати дихання під час введення дози.

Якщо лікар призначив більше однієї дози, необхідно повторити дії, зазначені в пунктах 4 та 5, для іншої ніздрі. Кожну додаткову дозу слід вводити в іншу ніздрю.

Закрити флакон захисним ковпачком.

УВАГА! Флакон слід завжди тримати та зберігати у вертикальному положенні.

Якщо спрей не використовувався протягом 7 днів, необхідно знову заповнити дозатор. Перед введенням назального адаптера у ніздрю слід натиснути на біле кільце кілька разів до появи рівномірного струменя розпиленого розчину.

Побічна дія.

• Високі дози десмопресину інколи спричиняють

тимчасовий головний біль, нудоту. Спостерігались випадки гіперемії носа, риніту, носової кровотечі, слабких спазмів у ділянці живота. При зниженні доз симптоми минали. Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних випробувань на 638 пацієнтах у контрольованих умовах, включали: головний біль (2%), риніт (1%), дискомфорт носа (1%), носову кровотечу (1%) і спазми у ділянці живота (1%). Інші ефекти, частота яких не перевищувала 1%, включали запаморочення, озноб, задишку, висипання на шкірі, набряк обличчя і рук, нудоту, запор, відсутність апетиту, підвищений апетит, кон’юнктивіт і специфічний присмак у роті. Після зниження доз або відміни препарату вищезгадані симптоми минали. Побічні ефекти рідко потребують відміни препарату.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до десмопресину або інших

компонентів препарату. Враховуючи ризик агрегації тромбоцитів та тромбоцитопенії, десмопресин не слід призначати пацієнтам з хворобою Віллебранда типу ІІВ або тромбоцитарного типу (псевдо).

Передозування.

• Симптоми передозування: головний біль, абдомінальні

спазми, нудота, припливи крові до обличчя. При виникненні симптомів передозування слід зменшити дозу та частоту введення або припинити застосування залежно від стану пацієнта. Інформація про антидот відсутня.

Затримка води в організмі може бути усунена шляхом зниження дози десмопресину. Значна затримка води, спричинена передозуванням, може потребувати призначення таких діуретиків, як фуросемід.

Особливості застосування.

• Лише для інтраназального застосування. Десмопресин

неефективний для контролю поліурії, спричиненої захворюваннями нирок, нефрогенним нецукровим діабетом, гіпокаліємією, гіперкальціємією. Слід коригувати вживання рідини для зменшення можливості затримки води в організмі та гіпернатріємії, особливо у дітей та осіб похилого віку. Слід звертати особливу увагу на ризик надмірного зменшення осмолярності плазми, що може спричиняти судоми у маленьких дітей.

Зміни у слизовій оболонці носа (риніт, набряк тощо) можуть спричиняти порушення абсорбції, тому в таких випадках призначати десмопресин інтраназально не слід. У разі риніту доцільно розглянути можливість ін’єкційного введення десмопресину до нормалізації стану слизової оболонки носа.

Десмопресин у високих дозах (40 мкг та більше) дуже рідко спричиняє незначне підвищення артеріального тиску, що минає після зменшення дози. Слід обережно застосовувати препарат для лікування пацієнтів з коронарною недостатністю та/або гіпертонією, враховуючи можливість тахікардії та змін артеріального тиску.

Під час лікування нецукрового діабету слід використовувати найменші ефективні дози. Ефективне дозування необхідно періодично визначати під контролем об'єму та осмолярності сечі, а в деяких випадках – осмолярності плазми.

Десмопресин не слід призначати пацієнтам з дегідратацією до адекватного відновлення водного балансу.

Десмопресин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міхуровим фіброзом, оскільки такі пацієнти схильні до гіпонатріємії.

Слід уважно слідкувати за вживанням рідини дітьми та особами похилого віку для запобігання гіпергідратації.

Під час лікування нічного енурезу слід обмежувати вживання рідини за декілька годин до застосування препарату.

У поодиноких випадках після тривалого інтраназального застосування десмопресину у пацієнтів може розвинутися несприйнятливість до дії препарату. В такому випадку слід поступово збільшувати дозу до досягнення терапевтичного ефекту.

Дані щодо клінічних досліджень із застосуванням препарату в період вагітності відсутні. У кожному випадку лікар повинен зважувати можливий терапевтичний ефект та потенційний ризик.

Дані про клінічні дослідження із застосуванням препарату в період лактації відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Клофібрат, хлорпропамід та карбомазепін

можуть посилювати антидіуретичну дію десмопресину. Демеклоциклін, літій та норепінефрин здатні послаблювати його дію.

Вазопресорна дія десмопресину дуже низька порівняно з антидіуретичною дією, але при застосуванні високих доз десмопресину в комбінації з іншими вазопресорними препаратами необхідно уважно стежити за станом пацієнта.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі від 15andordm;С до 30andordm;С у темному місці.

Не заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.