Інструкція для медичного застосування препарату НОЛІЦИН

міжнародна назва: норфлоксацин;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, оранжевого кольору, злегка

двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;

склад:

• 1 таблетка містить 400 мг норфлоксацину;

допоміжні речовини: повідон, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, титану діоксид, барвник жовтий FDC (E110), пропіленгліколь, вода очищена.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробний засіб групи хінолонів. Норфлоксацин.

Код АТС J01М A06.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ноліцин – антисептик для сечових шляхів, активний проти грамнегативних аеробних мікроорганізмів і проти деяких грампозитивних бактерій.

 

 Бактерія
 
 
 MIC90, mг/мл
 


 
 Більшість ентеробактерій *
 
 
 0,015 – 2 
 


 
 Serratia marcescens
 
 
 3,1
 


 
 Providencia stuartii
 
 
 3,1
 


 
 Види Salmonella
 
 
 andlt; 1
 


 
 Види Shigella
 
 
 andlt; 1
 


 
 Yersinia enterocolitica 
 
 
 andlt; 1
 


 
 Холерний вібріон
 
 
 andlt; 1
 


 
 Campylobacter jejuni
 
 
 andlt; 1
 


 
 Haemophilus influenzae
 
 
 andlt; 0,1
 


 
 Neisseria meningitidis
 
 
 andlt; 0,06
 


 
 Neisseria gonorrhoeae
 
 
 andlt; 0,06
 


 
 Moraxella catarrhalis
 
 
 andlt; 0,06
 


 
 Pseudomonas aeruginosa
 
 
 1 – 3,1
 

• Різні види Citrobacter,

Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Proteus, а також Morganella morganii.

 

Інші штами Pseudomonas і Acinetobacter виявляють меншу чутливість до норфлоксацину. Стафілококи і стрептококи є також менш чутливими до норфлоксацину (чутливість значно розрізняється: MIC90 становить від 1 до 32 mг/л). Норфлоксацин є практично неефективним для більшості клінічно значущих анаеробних бактерій. Він діє лише на деякі штами Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens і Veillonella. Дуже незначну чутливість до норфлоксацину мають Mycobacteria, Mycoplasma, Chlamydia та Ureaplasma.

Фармакокінетика. Норфлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та досягає максимуму концентрації у плазмі через 1-2 години після перорального застосування. Біодостопність становить 30 – 40%. Постійна концентрація досягається протягом 2 днів.

З білками плазми зв’язується приблизно 15% норфлоксацину. Низький рівень зв’язування з білками забезпечує добре розподілення в тканинах і рідині організму. 80% норфлоксацину виводиться у незміненому вигляді переважно із сечею. Період напіввиведення становить 3 - 4 години. Норфлоксацин виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Меншою мірою норфлоксацин виводиться разом з жовчю (2 - 3%). Більше 30 % від введеної дози виводиться з калом.

При нирковій недостатності зміни фармакокінетики норфлоксацину залежать від ступеня ураження. Незважаючи на зміни фармакокінетики, наприклад збільшення часу досягнення максимальної концентрації, збільшення біологічного періоду напіввиведення і збільшення тривалості виведення, концентрація норфлоксацину в сечовивідних шляхах залишається високою, що робить можливим ефективне лікування інфекцій.

 

Показання для застосування.

Гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами, хронічний бактеріальний простатит, гонорея і бактеріальний гастроентерит.

Профілактика часто рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів, профілактика діареї мандрівника і селективна деконтамінація шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з порушеною імунною системою.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки можна приймати до або під час їди, запиваючи рідиною.

 

 Показання
 
 
 Добова доза таблеток
 
 
 Тривалість лікування
 


 
 Лікування 
 
 
  
 
 
  
 


 
 Гострий цистит у жінок
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 3 – 7 днів
 


 
 Рецидив циститу у жінок
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 7 – 14 днів
 


 
 Гострий неускладнений пієлонефрит у жінок
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 7 – 14 днів
 


 
 Гострі інфекції нижнього відділу сечовивідних
 шляхів у чоловіків
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 7 – 14 днів
 


 
 Хронічний бактеріальний простатит
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 4 – 6 тижнів або більше
 


 
 Гонорея *
 
 
 2 х 400 мг 
  
 
 
 3 – 7 днів
 


 
 Бактеріальний гастроентерит
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 До 5 днів
 


 
 Профілактика
 
 
  
 
 
  
 


 
 Часто рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів
 
 
 1 х 200 мг ввечері
 
 
 По 6 місяців протягом декількох років
 


 
 Діарея мандрівника
 
 
 1 х 400 мг
 
 
 Починати за день до поїздки і продовжувати
 протягом всієї поїздки, а також 2 днів після повернення додому (загалом не
 більше 21 дня)
 


 
 Сепсис у пацієнтів з нейтропенією
 
 
 2 х 400 мг
 
 
 До 8 тижнів
 

• При гонореї

можна також призначити 2-3 таблетки одноразово.

Під час лікування необхідно підтримувати нормальний діурез.

Якщо кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с (20 мл/хв) і/або концентрація креатиніну у сироватці крові більше 400 mмол/л (4,5 мг/100 мл), дозу Ноліцину рекомендується зменшити. Можна або вдвічі зменшити дозу, або вдвічі збільшити інтервал між введеннями. Пацієнтам, яким проводиться гемодіаліз, за умови підтримки діурезу рекомендується також зменшити дозу вдвічі порівняно із звичайною дозою. Пацієнтам, яким проводиться тривалий амбулаторний перитонеальний гемодіаліз з підтримкою діурезу, можна призначати таку саму дозу, як і пацієнтам з нормальною функцією нирок.

 

Побічна дія.

Можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, втрата апетиту, діарея), головний біль, запаморочення, алергічні реакції (кропив’янка, шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції). У пацієнтів похилого віку можуть виникати розлади з боку ЦНС (втомленість, сонливість, сплутаність свідомості, неспокій, дратівливість, страх, галюцинації, депресія, дзвін у вухах).

Протягом лікування норфлоксацином можуть виникати еозинофілія і лейкопенія, збільшуватись активність трансаміназ, лужної фосфатази і лактатдегідрогенази, збільшуватись рівень сечовини і креатиніну у сироватці крові, а також може зменшуватись гематокрит.

Фторхінолони можуть спричинювати викликати тендиніт або розрив сухожилля, але це трапляється дуже рідко і здебільшого при сполученій дії інших несприятливих факторів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до норфлоксацину або до будь-якого іншого інгредієнта цього препарату, або до інших хінолонових препаратів. Вагітність і годування груддю. Препарат не рекомендується призначати також дітям і підліткам у період росту (до 15 років), оскільки немає достатнього досвіду застосування, а також через можливе ураження суглобових хрящів під час росту.

 

Передозування.

• може спричинити

переважно нудоту, блювання, діарею, а у більш тяжких випадках – також запаморочення, втомленість, сплутаність свідомості та судоми.

У випадку передозування необхідно зробити промивання шлунка і провести за необхідності симптоматичне лікування.

Для забезпечення відповідного діурезу дуже важливо провести активну гідратацію.

 

Особливості застосування.

Ноліцин рекомендується з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями центральної нервової системи (особливо при епілепсії та інших станах, здатних спричинити напади).

Під час лікування пацієнтам рекомендується уникати перебування на сонці. При появі реакцій фоточутливості лікування необхідно припинити.

Слід підтримувати адекватну гідратацію. При нирковій недостатності дозу рекомендується зменшити.

Під час лікування хінолонами відмічались поодинокі випадки появи тендиніту або навіть розриву сухожилля. При появі болю вздовж сухожиль і/або перших ознак тендиніту лікування рекомендується припинити. Під час лікування і одразу після нього пацієнтам рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.

Вагітність і годування груддю.

Безпека застосування цього препарату під час вагітності або годування груддю не була доведена. Застосовувати його під час вагітності можливо лише у невідкладних випадках, коли можливі переваги перебільшують ризик для плоду. Годування груддю слід припинити на час лікування препаратом.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Побічні ефекти Ноліцину, наприклад головний біль і запаморочення, виявляються дуже рідко, але вони можуть зменшити пильність, особливо при застосуванні препарату разом із вживанням алкоголю. Лікар повинен попереджати пацієнтів, щоб вони не сідали за кермо і не виконували небезпечну роботу до з’ясування своєї реакції на лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Норфлоксацин при одночасному застосуванні з теофіліном або циклоспорином збільшує їх концентрацію у сироватці крові, тому рекомендується контролювати концентрацію цих препаратів у сироватці крові.

Одночасне застосування норфлоксацину з пероральними антикоагулянтами (варфарином) призводить до посилення їх терапевтичної дії.

Молоко та йогурт (рідкі молочні продукти), антицидні засоби і сукральфат зменшують абсорбцію Ноліцину. Пацієнти повинні приймати Ноліцин за годину до вживання молока або через дві години після цього.

Якщо норфлоксацин застосовують разом з препаратами, в яких міститься залізо, алюміній, вісмут, магній, кальцій або цинк, то утворюються великі комплекси (хінолон-метал), які не всмоктуються. Пацієнти можуть приймати такі препарати, а також антицидні засоби або сукральфат через 2 години після прийому Ноліцину.

Одночасне застосування хінолонів і кортикостероїдів може збільшувати ризик тендиніту або розриву сухожилля.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС в захищеному від вологи та світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності –5 років.