Інструкція для медичного застосування препарату НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ®

міжнародна та хімічна назви:

• procainamide;

4-аміно-N-[2-(діетиламіно)етил]бензаміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або білого зі злегка

кремуватим відтінком кольору, з фаскою і рискою;

склад:

• 1 таблетка містить 250 мг прокаїнаміду гідрохлориду

(новокаїнаміду) у перерахунку на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Антиаритмічні препарати IА класу.

Код АТС С01В А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Новокаїнамід-Дарниця® – антиаритмічний препарат IА класу, чинить мембраностабілізуючу дію. Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює реполяризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді – більшою мірою). Уповільнення провідності, що спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше – в AV-вузлі. Непрямий М-холіноблокуючий ефект порівняно з хінідином і дизопірамідом виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності звичайно не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризації мембран клітин, знижує автоматизм інтактного й ураженого міокарда, пригнічує функцію синусного вузла й ектопічних водіїв ритму в деяких хворих. Активний метаболіт прокаїнаміду N-ацетилпрокаїнамід має виражену активність антиаритмічних засобів III класу, подовжує тривалість їхнього потенціалу дії. Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на серцевий викид). Має ваголітичні й вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію й зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору. Электрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийманні внутрішньо становить 60-90 хвилин.

Фармакокінетика. Новокаїнамід всмоктується зі шлунка через 15-30 хв, його максимальна концентрація в плазмі крові після прийому внутрішньо спостерігається через 1 год. Ефективна терапевтична концентрація в плазмі крові становить 4-10 мкг/мл. При терапевтичній концентрації 15 % новокаїнаміду перебуває у зв’язаному стані з білками плазми крові, а інша його частина – із тканинами (печінка, нирки, селезінка, легені, м’язи). Переважним шляхом біотрансформації новокаїнаміду є N-ацетилювання. Основним його метаболітом є N-ацетилновокаїнамід. Він повільніше виводиться з організму, ніж новокаїнамід, тому його середня концентрація в 1,5 раза вище, ніж новокаїнаміду; метаболіт чинить однакову з ним антиаритмічну дію.

До 90 % новокаїнаміду виводиться із сечею за рахунок клубочкової фільтрації й канальцевої секреції. До 50 % новокаїнаміду виводиться в незміненому вигляді, 8-14 % – у вигляді його дериватів, 7,4-24 % – у вигляді інших метаболітів. Через 6-8 год із сечею виводиться 50-60 % препарату. Період напіввиведення новокаїнаміду становить 3-4 год, а його ацетильованої форми – близько 4 год.

Фармакокінетика новокаїнаміду змінюється у хворих з порушенням функції нирок, серця й печінки. Період напіввиведення збільшується в 3 рази при зниженні клубочкової фільтрації до 10 мл/хв, у 2 рази – при зниженні хвилинного об’єму серця й ураженні печінки. У хворих із серцевою недостатністю й інфарктом міокарда препарат погано всмоктується із травного каналу, тому його варто вводити парентерально. В осіб літнього віку дозу новокаїнаміду необхідно зменшити.

Показання для застосування.

• Розлади серцевого ритму: пароксизми миготливої

аритмії або тріпотіння передсердь, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія. Операції на серці, великих судинах і легенях для попередження й лікування розладів серцевого ритму.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат застосовують дорослим внутрішньо

при шлуночковій екстрасистолії. Перша доза становить 0,25-0,5-1,0 г, наступні – 0,25-0,5 г кожні 4-6 год.

При пароксизмах миготливої аритмії або тріпотінні передсердь рекомендується застосувати “навантажувальну” дозу препарату – 1,25 г. Якщо ця доза неефективна, то через годину додатково приймають препарат у дозі 0,75 г і далі через кожні 2 год – у дозі 0,5-1,0 г до купірування пароксизму.

При необхідності добова доза може бути доведена до 3 г.

Дітям новокаїнамід для перорального прийому дозується із розрахунку 40-100 мг/кг/доб.

У даній лікарській формі застосовують дітям вагою від 10 кг і більше. Добову дозу поділяють на 4 прийоми для дітей 1-2 року життя, на 3 прийоми для дітей більш старшого віку.

Тривалість лікування залежить від ефективності й переносності препарату.

Побічна дія.

• З боку нервової системи можливі: депресія,

міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, сонливість, психотичні реакції із продуктивною симптоматикою, атаксія.

З боку травної системи можливі: гіркота в роті, нудота, блювання, діарея.

З боку органів кровотворення й системи гемостазу можливі: при тривалому застосуванні – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.

З боку органів чуття можливі: порушення смаку.

З боку серцево-судинної системи можливі: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, AV-блокада, асистолія.

Інші: при тривалому застосуванні – лікарський червоний вовчак (у 30 % хворих при тривалості терапії більше 6 місяців).

Можливі алергійні реакції: шкірний висип.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокада гілок пучка Гіса, виражена серцева недостатність; аритмії, пов’язані з глікозидною інтоксикацією; судинна гіпотензія; ниркова й печінкова недостатність, паркінсонізм, червоний вовчак, бронхіальна астма, міастенія.

Передозування.

• Симптоми: сплутаність свідомості, сильне запаморочення,

колапс, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, AV-блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, асистолія.

Лікування. Застосування засобів, закислюючих сечу, введення норепінефрину або фенілефрину при зниженні артеріального тиску, симптоматична терапія при шлуночковій тахікардії, гемодіаліз.

Особливості застосування.

• У зв’язку з можливим пригніченням скорочувальної

здатності міокарда й зниженням артеріального тиску треба з великою обережністю застосовувати препарат при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозі препарат застосовувати не рекомендується.

При проведенні терапії необхідно проводити моніторинг артеріального тиску, контроль електрокардіограми, показників периферичної крові, особливо лейкоцитів (кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії, далі – з більш тривалими інтервалами). Під час тривалого лікування або з появою симптомів, подібних до системного червоного вовчаку, необхідно періодично визначати титр антинуклеарних антитіл.

При застосуванні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії в матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності.

При застосуванні препарату варто втриматися від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Новокаїнамід-Дарниця® не

застосовують одночасно із сульфаніламідами й лідокаїном (внаслідок сумації побічних неврологічних ефектів). Препарат небажано застосовувати із серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати в сполученні з хінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії. Підсилює ефекти гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних засобів, міорелаксантів, побічну дію бретилію тозилату. Знижує активність антиміастенічних засобів. Циметидин знижує нирковий кліренс новокаїнаміду й подовжує його період напіввиведення. При комбінованій терапії з антиаритмічними засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ос.

Термін придатності – 1 рік 6 міс.