Інструкція для медичного застосування препарату НЕУРОЛ 0.25

міжнародна та хімічна назви:

• alprazolam;

8-хлор-1-метил-6-феніл-4Н-[1,2,4]триазол[4,3-а] [1,4]бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості:

• Неурол 0,25: таблетки білого або майже

білого кольору з розподільчою рискою;

Неурол 1,0: таблетки білого або майже білого кольору з хрестоподібною рискою;

склад:

• 1 таблетка містить 0,25 або 1,0 мг алпразоламу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна гранульована, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05BA12.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Алпразолам належить до

транквілізаторів із групи похідних бензодіазепіну, виявляє виражену анксіолітичну, седативну, антидепресивну дію, має також міорелаксуючу та протисудомну активність.

Фармакокінетика. Алпразолам після внутрішнього вживання швидко та повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в плазмі крові розвивається через 1 - 2 години після прийому. Рівень концентрації в плазмі крові прямо пропорційний введеній дозі (після введення дози 0,5 - 3 мг відзначалися максимальні рівні концентрації в плазмі – від 8 до 37 нг/мл). Біологічна доступність становить близько 90%, зв’язування з білками плазми коливається у межах від 70 до 80%. Препарат розпадається в печінці. Основний метаболіт a-гідроксіалпразолам, активність якого становить приблизно 50% від активності алпразоламу. Інші метаболіти – 4-гідроксіалпразолам та десметилалпразолам. Алпразолам виділяється головним чином з сечею у вигляді метаболітів, у незмінній формі виділяється 20% від введеної дози. Період напіввиведення становить від 10 до 12 годин, у осіб похилого віку та при ожирінні цей показник збільшується.

 

Показання для застосування.

• Лікування неврозів тривоги та панічних станів,

фобій, невротичних депресій, змішаних тривожно-депресивних станів, ендогенних депресій легкої та середньої тяжкості з відчуттям тривоги чи без нього, тривожних станів, що супроводжують інші захворювання.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дози – суворо індивідуальні, залежно від

типу та тяжкості захворювання, терапевтичного ефекту та чутливості до препарату. Початкова доза становить, як правило, 0,25 - 0,5 мг 1 - 3 рази на день. Цю дозу (найкраще вечірню) можна поступово збільшувати.

При генералізованій тривозі (здебільшого психогенній при неврозах): 0,25 - 0,5 мг 1 - 3 рази на день. У разі необхідності дозу, як правило вечірню, збільшують.

При панічному тривожному розладі: 2 - 6 мг при гострому стані. Для профілактики наступного нападу дозу підбирають індивідуально.

При ендогенній депресії: 3 - 10 мг на день. Початкову дозу 1,5 - 2,5 мг на день поступово збільшують до появи антидепресивної дії.

Хворим похилого віку призначають менші дози. При порушенні функції печінки та нирок дозу препарату зменшують.

Припинення прийому препарату проводять поступово, зменшуючи дози не більше, ніж на 0,5 мг протягом 3 діб. Після раптового припинення прийому препарату можлива поява ознак абстиненції (неспокій, тремор, судоми, підвищене потовиділення, безсоння, внутрішнє напруження).

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.

 

Побічна дія.

• З боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність,

сонливість, нечіткість зору, тремор, порушення координації, у поодиноких випадках – ажитація, порушення концентрації уваги, уповільнення психічних та рухових реакцій.

З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: сухість у роті, диспепсичні розлади, порушення функції печінки.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.

З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання.

Можливі алергічні реакції, зміна лібідо, порушення статевих функцій, нежить, підвищене потовиділення.

У більшості випадків побічні дії проявляються тільки на початку курсу лікування і, як правило, спонтанно зникають після зменшення дози.

При тривалому прийомі високих доз, особливо в осіб похилого віку чи в пацієнтів з органічними захворюваннями центральної нервової системи, можуть виникати розлади пам’яті чи інших когнітивних функцій.

 

Протипоказання.

• Абсолютні: підвищена чутливість до алпразоламу та

інших бензодіазепінів, закритокутова глаукома, вагітність, лактація, синдром апное ві сні, хронічне обструктивне бронхолегеневе захворювання з дихальною недостатністю.

Відносні: порушення мозкового кровообігу ішемічного типу.

Препарат не рекомендується застосовувати для лікування осіб молодше 18 років.

 

Передозування.

• Токсична для людини доза препарату після внутрішнього

вживання становить близько 0,33 мг/кг маси тіла.

Ознаки передозування: сонливість, дезорієнтація, порушення координації, зниження рефлексів і навіть коматозні стани.

У разі передозування слід вжити загальних заходів: промивання шлунка, спостереження за основними життєвими функціями (кровообіг, функція дихання, свідомість), симптоматичне лікування.

Гемодіаліз та формований діурез не є досить ефективними.

Специфічним антагоністом бензодіазепінових рецепторів є флумазеніл. Флумазеніл усуває фармакологічні дії бензодіазепінів на ЦНС.

 

Особливості застосування.

• Під час лікування рекомендується утримуватись від

вживання спиртних напоїв.

Застосування препарату може негативно впливати на активність, яка потребує високої швидкості психічних та фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

При тривалому прийомі препарату може розвинутись звикання. Тому у разі раптового припинення лікування алпразоламом або введення флумазенілу (антагоніста бензодіазепінових рецепторів), а також у дітей, матері яких застосовували препарат перед пологами, може виникнути синдром абстиненції.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Застосування разом з препаратами, які

пригнічують ЦНС (барбітурати, седативні, антигістамінні, протисудомні засоби та ін.), або вживанням спиртних напоїв під час лікування призводить до посилення пригнічуючого впливу на ЦНС. Циметидін та пероральні контрацептивні засоби подовжують період напіввиведення алпразоламу.

 

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в сухому, захищеному

від дії світла, недоступному для дітей місці при температурі до 25 оС. Термін придатності – 3 роки.