Інструкція для медичного застосування препарату НАКОМ

міжнародна та хімічна назви:

• леводопа/карбідопа;

основні фізико-хімічні властивості:

• блакитні, плямисті, овальні таблетки з

зарубкою з одного боку;

склад:

• кожна таблетка містить 250 мг леводопи, MSD, та 25 мг карбідопи, MSD;

допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль, кукурудзяний крохмаль, барвник Е 132, магнію стеарат, мікрокристалічна целюлоза.

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування паркінсонізму. Допамінергічний

засіб. АТС N04B A02.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований протипаркінсонічний засіб, що містить метаболічний попередник допаміну – леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази – карбідопу.

Як припускають, симптоми хвороби Паркінсона пов’язані з недостачею дофаміну. В нормі дофамін виконує функцію нейромедіатору та виробляється у певних клітинах мозку, що контролюють м’язову активність. Рухові розлади вважають наслідком дофамінової недостатності.

Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена її перетворенням у допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо у ЦНС, що приводить до поповнення дефіциту допаміну у нервових клітинах.

Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходження леводопи до мозку та перетворення її у допамін у ЦНС збільшується, що призводить до зменшення симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.

Фармакокінетика.

Леводопа швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту та метаболізується. В основному вона перетворюється в дофамін, адреналін та норадреналін і, в кінцевому результаті, в гідроксифенілоцтову, гомованілінову та ванілмигдалеву кислоти. У плазмі та спинномозковій рідині виявляється 3-О-метилдофа. Період напіввиведення леводопи з плазми становить приблизно 50 хвилин.

Якщо карбідопа та леводопа виводяться разом, період напіввиведення підвищується до 1,5 години.

andnbsp;

andnbsp;

Показання для застосування.

• Хвороба Паркінсона.

• Синдром Паркінсона.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюється індивідуально і залежить від важкості захворювання, супровідної патології та реакцїї на лікування.

Звичайно початкова доза становить 1/2 таблетки НАКОМу 1 або 2 рази на день після їжі. Для досягнення оптимальної відповіді на лікування дозу можна підвищувати поступовим додаванням по 1/2 таблетки НАКОМу кожен день або через день. Більшості пацієнтів достатньо 3 – 6 таблеток на день. Добова доза не повинна перевищувати 8 таблеток.

Для пацієнтів, які приймають поряд з НАКОМом інші стандартні протипаркінсонічні засоби, можливо буде потрібне коректування дози.

Таблетку можна поділити пополам.

Для досягнення оптимального ефекту найкраще приймати препарат щоденно, не роблячи перерви у застосуванні.

andnbsp;

Побічна дія.

Побічні ефекти, які виникають при лікуванні НАКОМом, зникають при зниженні дози або в процесі лікування.

Найбільш частим побічним ефектом застосування препарату є дискінезія (порушення моторики).

Іншими побічними ефектами, про які повідомлялося часто (більш ніж у 2% відсотків), є нудота, галюцинації, сплутаність свідомісті, запаморочення, хорея, відчуття сухості у роті. Рідше (1-2%) відзначалися порушення сну, дистонія, сонливість, безсоння, депресія, астенія, блювання та анорексія. З частотою 0,5%-1% відзначались головний біль, явища загальмованості та розгальмованості, запор, втрата орієнтації, парестезії, задишка, втомленість, ортостатичні реакції, відчуття серцебиття, диспепсія, біль у животі, спазм м’язів, порушення руху та екстрапірамідні реакції, зниження розумових здібностей, загрудинний біль, діарея, зниження маси тіла, збудження, стани патологічного страху, часті падіння, порушення ходи та нечіткість зору.

Інші побічні ефекти, про які повідомлялось у зв’язку з застосуванням леводопи або її комбінації з леводопою і які можуть бути побічними ефектами препарату, наступні:

з боку нервової системи – атаксія, оніміння, тремор рук, посмикування м’язів, тонічний блефароспазм, тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера;

з боку психіки – ейфорія, параноїдальні ідеї, транзиторний психоз, слабоумство;

з боку травного тракту – відчуття гіркоти у роті, сіалорея, дисфагія, бруксизм, напади гикавки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, відчуття печіння язика, розвиток виразки дванадцятипалої кишки;

з боку серцево-судинної системи – серцево-судинні порушення, артеріальна гіпертензія, флебіт;

з боку шкірних покривів – припливи крові до обличчя, підвищена пітливість, забарвлення поту у темний колір, випадіння волосся;

з боку сечостатевої системи – затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення сечі у темний колір, пріапізм;

з боку системи крові - лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

з боку органів чуття – диплопія, мідріаз, окуломоторний криз;

інші – загальна слабкість та нездужання, охриплість голосу, припливи, збудження, диспное, артеріальна гіпертензія, флебіт, злоякісний нейролептичний синдром, злоякісна меланома.

У деяких випадках розвивалися судоми, однак причинний зв’язок з застосуванням леводопи або її комбінації з карбідопою встановлений не був.

Застосування препарату може викликати зміни наступних лабораторних показників: ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, білірубіну, азоту сечовини крові, зв’язаного з білком йоду, реакції Кумбса.

andnbsp;

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату;

утворення на шкірі або меланома в анамнезі;

одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) для лікування депресії;

глаукома з вузьким кутом камери ока;

НАКОМ рекомендується пацієнтам віком понад 18 років.

andnbsp;

Передозування.

При передозуванні спостерігаються порушення серцевого ритму, мимовільні рухи, блефароспазм.

Лікування симптоматичне, під контролем стану серцево-судинної системи.

andnbsp;

Особливості застосування.

Пацієнти, які до призначення препарату НАКОМу лікувалися леводопою, повинні припинити її прийом не менш ніж за 8 годин до початку лікування НАКОМом (у разі застосування пролонгованих форм леводопи її прийом припиняють не менш ніж за 12 годин).

У пацієнтів, які раніше лікувались препаратом леводопи, може виникнути дискінезія, через те що карбідопа дає можливість великій кількості леводопи потрапити у мозок і таким чином утворити велику кількість допаміну. Виникнення дискінезії може потребувати зниження дози препарату.

НАКОМ, як і інші препарати леводопи, може викликати мимовільні рухи та психічні розлади. Припускається, що такі реакції обумовлені підвищенням концентрації допаміну у мозку після призначення леводопи. Може бути необхідним знизити дозу.

Треба ретельно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у них розвиток депресії з супровідними суїцидальними намірами. Пацієнти з психозами (у тому числі і в анамнезі) потребують особливої уваги.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з важкими захворюваннями серцево-судинної системи та легень, бронхіальною астмою, захворюваннями нирок, печінки та ендокринної системи, з пептичною виразкою або судомами в анамнезі. З обережністю призначають також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, при наявності синусово мерехтливої або шлуночкової аритмії. У таких пацієнтів необхідне спостереження за станом серцево-судинної системи, особливо під час визначення початкової дози.

Пацієнтам з хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску та ретельного спостереження за його змінами під час лікування.

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

При раптовій відміні препарату спостерігався комплекс симптомів, подібних до

злоякісного нейролептичного синдрому з проявами ригідності м’язів, гіпертермії, змінами у психіці та підвищенням рівня креатинфосфокінази в сироватці крові. Необхідне ретельне спостереження за станом пацієнтів, яким знижують дозу препарату або проводять його відміну, особливо якщо пацієнт одночасно приймає нейролептики.

НАКОМ не рекомендують приймати для усування екстрапірамідних ефектів, викликаних лікарськими препаратами.

Під час тривалого лікування необхідно періодично контролювати функціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та системи кровотворення.

При лікуванні препаратами карбідопи з леводопою можуть спостерігатися відхилення у результатах різних лабораторних показників – печінкових проб, ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, білірубіну, у пробі на присутність крові у сечі та у реакції Кумбса.

Препарати карбідопи з леводопою можуть викликати хибно позитивну реакцію на кетонові тіла у сечі, якщо для визначення кетонурії використовують індикаторну стрічку. Ця реакція не зміниться після кип’ятіння проб сечі.

Хибно позитивні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу визначення глюкозурії.

Хоча вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопа і її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів та скелета в експерименті на тваринах. Тому при призначенні препарату жінкам дітородного віку слід зіставити очікуваний терапевтичний ефект з можливим ризиком для плоду.

Невідомо, чи надходить карбідопа у грудне молоко. Оскільки багато лікарських засобів проникає у грудне молоко та препарат може викликати виражені негативні реакції у дітей, слід прийняти рішення про те, чи переривати годування груддю чи припинити прийом препарату, беручи до уваги його важливість для матері.

Безпека препарату для дітей грудного віку та підлітків не встановлена, тому його не рекомендують призначати пацієнтам віком до 18 років.

Вплив на психофізичні здібності. Індивідуальна реакція на лікування може бути різною. Деякі побічні ефекти, які спостерігалися при лікуванні НАКОМом, можуть позначитися на здатності керувати автомобілем або механізмами.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід дотримуватися заходів застереження при спільному застосуванні НАКОМу та певних лікарськіх засобів.

Гіпотензивні препарати. У пацієнтів, які отримували деякі гіпотензивні засоби, додавання комбінацій леводопи з інгібітором декарбоксилази викликало розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії, тому на початку лікування препаратом може бути потрібне корегування дози гіпотензивного засобу.

Антидепресанти. Є незначна кількість повідомлень про негативні реакції, включаючи АГ та дискінезію, викликані одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів та препаратів леводопи з карбідопою (для пацієнтів, що отримують інгібітори МАО, див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Інші препарати. Фенотіазини та бутирофенони можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи. Папаверин та фенітої (дифенін) можуть усувати протипаркінсонічнї дії НАКОМу. За пацієнтами, які вживають вказані лікарські засоби одночасно з НАКОМом необхідне суворе спостереження лікаря для виявлення зниження терапевтичного ефекту.

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

Зберігають при температурі нижче 25 0С, у захищеному від світла та вологи місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Застосовувати НАКОМ після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці, не рекомендується.

andnbsp;