Інструкція для медичного застосування препарату НІЦЕРІУМ 30 УНО

міжнародна та хімічна назви:

• nicergoline; 5-бромопіридин-3-карбоксилат

[(6аR,9R,10aS)-10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6а,7,8,9,10,10а-октагідро-індоло [4,3а,3-fg]хінолін-9-іл]метил;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули, з гранулами

білого до жовтуватого кольору;

склад:

• 1 капсула містить ніцерголіну 30 мг;

допоміжні речовини: желатин, макрогол 4000, крохмаль кукурудзяний, полі(етилакрилат, метилметакрилат), сахароза, тальк, барвники Е171, Е172.

1 капсула Ніцеріум 30 уно містить 0,02 обмінної одиниці вуглеводів.

Форма випуску.

• Капсули тверді.

Фармакотерапевтична група.

• Периферичні вазодилататори. Код АТС: C04A

E02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніцерголін блокує альфа-адренорецептори, завдяки чому препарат справляє судино-розширювальний ефект, знижує артеріальний тиск, судинний опір. Інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує в’язкість крові.

Фармакодинамічні властивості ніцерголіну грунтуються на його здатності впливати на клітинний метаболізм – підвищення утилізації глюкози та кисню, збільшення вмісту АТФ, протеїну та синтезу нуклеїнових кислот. Препарат покращує церебральну гемодинаміку, забезпечує захист головного мозку від пошкодження в умовах гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нейронну передачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшує рівень вторинного месенджера (цАМФ). Цифровий аналіз даних ЕЕГ свідічить про позитивний вплив ніцерголіну на біоелектричну активність головного мозку та посилення його адаптаційних можливостей. Препарат справляє позитивний ефект по відношенню до когнітивних і нейрофізіологічних функцій, покращує пам’ять, психомоторну активність, запобігає афективним порушенням і соматичним дисфункціям (утомлюваність, втратат апетиту, запаморочення).

У клінічному відношенні попередні дослідження з використанням низької добової дози 30 мг ніцерголіну показали статистично достовірне покращання тільки моносимптомів синдрому деменції. В терапевтичних дослідженнях останнього часу більш виражене і більш екстенсивне покращання синдрому деменції в середньому на 25% досягалось при використанні добової дози 60 мг (2х30 мг) впродовж 3-6-місячного періоду спостереження. Терапевтичний успіх наростав поступово і ставав помітним, порівняно з початковою ситуацією, десь після 3 місяців лікування.

У респондентів (пацієнтів з позитивною реакцією на ніцерголін) покращання синдрому деменції продовжувалось до шостого місяця лікування.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишкового тракті. Він піддається помітному ефекту 1-го проходження. Ступінь системної доступності невідомий. Введення 70 мкг/кг маси тіла радіоактивно міченої речовини дало активність у плазмі, що відповідала концентрації 100-200 нг/мл.

Розподіл

Ніцерголін має здатність зв’язуватись з альбуміном плазми, що приблизно в 4 рази нижча за його здатність зв’язуватись з a1-кислотним глікопротеїном. Відсоток зв’язування залишається відносно постійним при фізіологічних концентраціях протеїну в плазмі, навіть коли концентрація ніцерголіну є підвищеною. Дійсно, 87% радіоактивно міченого матеріалу зв’язуються при низьких концентраціях ніцерголіну і 82% - при високих. Оскільки концентрація a1-кислотного глікопротеїну в плазмі у пацієнтів похилого віку при патологічних станах, наприклад, при гострих запальних процесах, злоякісних хворобах або в разі стресу, може підвищуватись, то є всі підстави вважати, що ефективна концентрація активного інгредієнта за таких умов може бути зниженою.

Метаболізм

Ніцерголін майже повністю метаболізується шляхом гідролізу ефірного зв’язку і N-деметилювання. Активні метаболіти, які при цьому утворюються, кон’югуються з глюкуроновою кислотою.

Елімінація

Метаболіти ніцерголіну екскретуються на 80% через нирки і на 10% - з фекаліями.

Період біологічного напіввиведення ніцерголіну становить 2,5 години. Період біологічного напіввиведення головного метаболіту 10-метокси-дигідролізерголу (MDL) становить 12-17 годин, а другого метаболіту 1-метил-10-метокси-дигідролізерголу (1-MMDL) - від 2 до 4 годин.

Даних щодо екскреції у випадках обмеженої функції печінки або нирок немає.

Показання для застосування.

- Гостра та хронічна недостатність мозгового кровообігу (у т.ч. атеросклероз судин головного мозку, динамічні порушення мозгового кровообігу, тромбози та емболії судин головного мозку);

- мигрень;

- синдром Рейно;

- артеріальна гіпертензія (у якості допоміжний засіб);

- як підтримуючий засіб для осіб похилого віку у випадках розладу діяльності головного мозку (церебро-органічний психосиндром) з такими головними ознаками: обмежена спроможність концентрувати увагу, ослаблена пам’ять, порушена загальна орієнтація, розладі сну, хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона, судинна та змішана деменція.

Примітка

Перед початком лікування Ніцеріумом 30 уно слід виключити можливість того, що скарги спричинені якоюсь первинною хворобою, яку можна лікувати специфічно.

Спосіб застосування та дози.

Для забезпечення кращого всмоктування капсули слід ковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад, склянкою води), до їди.

Звичайна добова доза становить 1 капсулу Ніцеріум 30 уно на добу (30 мг ніцерголіну на добу). Якщо при застосуванні цієї дози бажані ефекти не досягаються, добову дозу можна збільшити до 2 капсул на добу (60 мг ніцерголіну на добу).

Після помітного покращання симптоматики в багатьох випадках можливе зниження дози.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок (рівень креатиніну в сироватці понад 2 мг/100 мл) дозу необхідно зменшити.

Оскільки терапевтичний успіх наростає поступово, рекомендується приймати препарат протягом тривалого час. Через відповідні періоду, але не рідше ніж через кожні 6 місяців, слід оцінювати необхідність подальшому лікуванні Ніцеріумом 30 уно.

Побічна дія.

Враховуючи a-адренолітичну дію препарату, можна очікувати на помірне зниження кров’яного тиску, можливо асоційованого із серцево-судинно індукованим запамороченням, особливо у пацієнтів з гіпотонією. Отже, доцільним є регулярний моніторинг циркуляторної системи.

Інколи спостерігається тимчасове почервоніння шкіри, легке відчуття тепла, тиск у голові, стомлюваність і безсоння.

В окремих випадках можливі незначні шлункові розлади, яким можна запобігти, приймаючи препарат разом з їжею.

Протипоказання.

Ніцеріум 30 уно не слід застосовувати в таких випадках:

відома гіперчутливість до ніцерголіну, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якого з інгредієнтів препарату;

недавній інфаркт міокарда;

гострі кровотечі;

ризик колапсу;

ортостатична дисрегуляція;

одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюють a- чи b-рецептори;

вагітність і годування груддю.

У разі легкої брадикардії препарат треба призначати з особливою обережністю.

Передозування.

У випадку передозування чи інтоксикації Ніцеріумом 30 уно необхідно відразу ж припинити прийом препарату, промити шлунок.

До цього часу про випадки інтоксикації не повідомлялось. У разі передозування можна очікувати на значне зниження тиску крові.

Картина інтоксикації характеризується седацією, атаксією, задишкою і тремором.

Лікування – симптоматичне.

Лікар оцінює тяжкість передозування і приймає рішення щодо необхідних заходів. У лікуванні пріоритет віддається симптоматичним заходам. Якщо пацієнт у свідомості, слід якнайшвидше викликати у нього блювання.

Подальші дії для зменшення резорбції: промивання шлунка, прийом активованого вугілля і прискорення шлунково-кишкового пасажу (натрію сульфат).

У разі зниження артеріального тиску необхідно здійснити внутрішньовенне введення рідини, введення непрямих, а можливо також і прямих, a-симпатоміметиків; у випадку вазоспазму – вазодилататорів (залежно від ситуації і ознак b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завжди необхідним є моніторинг серцево-судинної системи.

Специфічних антидоти досі не відомі.

Особливості застосування.

Застосування при вагітності і під час лактації

Ніцеріум 30 уно не слід призначати під час вагітності, оскільки досвід стосовно його безпечності у людей відсутній, а результати експериментів на тваринах засвідчили появу вад розвитку та інших ушкоджень у ембріонів/плодів.

Не слід застосовувати препарат у період лактації, оскільки невідомо, чи переходить ніцерголін в материнське молоко.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і управляти механізми

Цей препарат, навіть при застосуванні у повній відповідності до рекомендацій, може настільки змінювати реакційну здатність, що спроможність керувати автомобілем або працювати з технікою може знизитись.

Ще в більшій мірі це стосується вживання алкоголю в період лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Оскільки ніцерголін пригнічує агрегацію тромбоцитів і зменшує в’язкість крові, слід частіше контролювати параметри коагуляції крові, особливо у пацієнтів, які мають відповідну схильність.

При одночасному прийомі Ніцеріум 30 уно може посилювати дію препаратів, які знижують артеріальний тиск. Ефективність симпатоміметиків, що стимулюють a- чи b-рецептори, може послаблюватись, якщо їх приймати одночасно з Ніцеріумом 30 уно.

Є деякі свідчення про те, що ніцерголін інтенсифікує серцеві ефекти b-адреноблокаторів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення зазначеного на упаковці терміну придатності.