Інструкція для медичного застосування препарату НІФЕКАРД XL

міжнародна та хімічна назви: ніфедипін ((2,6-диметил-4-(2andquot;-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти диметиловий ефір);

основні фізико-хімічні властивості: від блідо-коричнювато-жовтого до блідо-коричнювато-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з видавленим надписом « NDP ЗО » або « NDP 60 » на одному боці;

склад:

• 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою,

сповільненого вивільнення містить 30 мг або 60 мг ніфедипіну;

допоміжні речовини: ядро: повідон, натрій лаурилсульфат, гідроксипропілметилцелюлоза,

Людипрес , тальк, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлози фталат, триетилцитрат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид, заліза оксид (жовтий).

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Селективні антагоністи кальцію з переважною

дією на судини. КодАТСС08СА05.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та

антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціалзалежні уповільнені L-канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що приводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов'язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращенням діастолічного ...розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).

Серед інших ефектів відмічають діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів. Існують відомості, що тривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних тромбоцитів.

Фармакокінетика. Ніфекард XL діє повільніше, ніж ніфедипін, внаслідок повільного вивільнення, практично повністю всмоктується після перорального прийому. В незначній кількості проходить крізь ГЕБ, плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко. Біодоступність становить 40 - 60 % внаслідок ефекту andquot;першогоandquot; проходу крізь печінку. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Характеризується високим відсотком зв'язування з білками крові (92 - 98 %). Період напівелімінації становить приблизно 2 години. Виводиться головним чином нирками у вигляді неактивних метаболітів, приблизно 15 % - з фекаліями.

Ніфекард XL унаслідок сповільненого вивільнення активного компонента забезпечує поступовий контрольований ріст концентрацій ніфедипіну в плазмі. Концентрація ніфедипіну в плазмі виходить на плато приблизно через 6 годин і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 годин.

Показання для застосування.

• Ішемічна хвороба серця (хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія).

• Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози.

• Дозу препарату

визначає лікар. Початкова доза Ніфекарду XL становить 30 мг або 60 мг на добу одноразово. Таблетки слід приймати не розжовуючи, не можна їх кришити або ділити. Підбір дози здійснюється поступово, з інтервалами 7-14 діб. Максимальна добова доза - 90 мг.

Термін лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. У разі необхідності відміни препарату дозу поступово зменшують до повної відміни.

Побічна дія.

Серцево-судинна система: найчастіше, особисто на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряк гомілок (як правило, при застосування пролонгованих форм препарату).

Рідко мали місце колапс, біль у грудях (в тому числі типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відміни препарату.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).

Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.

Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю - погіршання функції нирок.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.

Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігались міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дуже рідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до ніфедипіну або інших компонентів препарату;

- кардіогенний шок або тяжка артеріальна гіпотензія будь-якого походження;

- гострий інфаркт міокарда;

- тяжкий стеноз аортального клапана;

- обструктивна кардіоміопатія; порфірія;

- вагітність і годування груддю

- діти до 14 років.

Передозування.

Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігається тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги повинні бути спрямовані в першу чергу на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об'єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування.

• При вираженій артеріальній гіпотензії

(систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок ніфедипін можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи застосування високих доз препарату.

Хворі похилого віку можуть виявляти більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід з особливою обережністю призначати Ніфекард XL пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об'єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх запліднювати.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Немає даних про безпеку застосування Ніфекарду XL у період вагітності, тому призначення препарату вагітним показано, тільки якщо можливий ефект від його прийому перевищує можливий ризик для плода.

Ніфекард XL проникає у грудне молоко, тому препарат не призначають у період лактації. Вплив на психофізичні здатності. Особам, які керують автомобілем або працюють з механізмами, при прийомі препарату необхідно дотримуватись обережності, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Ніфекарду XL з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.

Одночасне застосуванняння Ніфекарду XL і фентанілу може спричинити тяжку гіпотензію, тому необхідно відмінити ніфедипін за 36 годин до анестезії (якщо це можливо).

При застосуванні з бета-блокаторами можливий ризик вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.

Затосування Ніфекарду XL із серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрації останніх у плазмі крові.

Одночасний прийом Ніфекарду XL і циметидину (меншою мірою - ранітидину) і циклоспорину може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

В окремих випадках при застосуванні Ніфекарду XL і хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення Ніфекарду XL з рифампіцином вважають недоцільним.

Дилтіазем уповільнює виведення Ніфекарду XL з організму. Естрогени спричиняють затримку рідини в організмі, тому при їх одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивного ефекту Ніфекарду XL. Необхідна обережність при застосуванні Ніфекарду XL разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками крові (антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, антисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації в сироватці крові.\

На фоні дії Ніфекарду XL можливо посилення нейротоксичності літію.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 25° С у

недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Застосовувати Ніфекард XL після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, не рекомендується.