Інструкція для медичного застосування препарату МЕТРОНІДАЗОЛ-НОВОФАРМ

міжнародна та хімічна назви:

• metronidazole;

1-(b-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, зеленувато-жовтувата рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти лимонної моногідрат, натрію дигідрофосфату дигідрат, вода для ін’єкцій.

 

Форма випуску.

• Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибактеріальний та протипротозойний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Легко проникає в клітини чутливих мікроорганізмів і, зв’язуючись з ДНК, порушує процес реплікації.

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, G.lamblia, Entamoeba histolytica, облігатних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Вacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.; Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активний відносно аеробних бактерій та грибів.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається одразу після внутрішньовенного введення. Зв’язування з білками плазми становить менше 20%. Досягає бактерицидних концентрацій у більшості тканин (легені, нирки, печінка, шкіра, мозок) та рідин організму (жовч, слина, секрет статевих залоз, плевральна та амніотична рідини, спинномозкова рідина). Метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

В організмі метаболізується приблизно 40 - 50% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронування. Основний метаболіт (1-(2 оксіетил)-2 оксиметил-5-нітроімідазол також виявляє протипротозойну і протимікробну дію.

Виводиться, головним чином, з сечею (60 - 80%) та калом (6 - 15%), частково – з жовчю в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.

Період напіввиведення становить 6 - 7 год. У хворих з нирковою недостатністю після повторних введень препарату відмічається його кумуляція в організмі, тому часте застосування не рекомендується для лікування хворих з гострою нирковою недостатністю.

 

Показання для застосування.

• Лікування тяжких, спричинених чутливими до

препарату мікроорганізмами: внутрішньочеревні інфекції (перитоніт, абсцес черевної порожнини і печінки, апендицит, холецистит); інфекції органів малого таза (ендометрити, абсцеси яєчників і фаллопієвих труб, післяопераційні ускладнення); інфекції дихальних шляхів (деструктивна пневмонія, абсцес легень); інфекції шкіри; сепсис; ендокардит; інфекції центральної нервової системи (менінгіт і абсцес головного мозку); септицемія, газова гангрена.

Лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.

Профілактика інфекційних ускладнень, що спричиняються анаеробними бактеріями при хірургічних втручаннях при апендектомії, гінекологічних операціях.

 

Спосіб застосування та дози.

• Метронідазол призначений для застосування в

стаціонарі. При лікуванні інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами, дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають внутрішньовенно краплинно по 500 мг (100 мл 0,5% розчину) кожні 8 год протягом 20 хв зі швидкістю інфузії 5 мл/хв. Максимальна добова доза для дорослих становить 4 г. Курс лікування – 7 - 10 днів, при тяжких інфекціях – до 2 - 3 тижнів.

Дітям до 12 років: кожні 8 год по 7 - 10 мг метронідазолу на кг маси тіла, відповідно добова доза становить 20 - 30 мг метронідазолу на кг маси тіла.

Як правило, тривалість лікування становить 5 - 7 днів.

Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень дорослим та дітям старше 12 років за 5 - 10 хв, до хірургічної операції слід почати внутрішньовенне введення краплинно 100 мл 0,5% розчину препарату (500 мг), потім через 8 год – інфузію повторити.

У дітей віком до 12 років препарат застосовують за такою самою схемою, при цьому разова доза становить 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг 0,5% розчину).

При крапельному застосуванні слід враховувати, що метронідазол не сумісний з 10% розчином декстрози та розчином Рінгера.

 

Побічна дія.

З боку травної системи: нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, металевий присмак у роті.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, порушення сну, атаксія, депресія, периферична невропатія, судоми, шум у вухах.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка.

З боку системи кровотворення: транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія.

Місцеві реакції: подразнення у місці введення, іноді тромбофлебіт.

Інші: лейкопенія.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до метронідазолу; органічні

захворювання центральної нервової системи та захворювання крові, І триместр вагітності та період лактації.

 

Передозування.

• Специфічної симптоматики не відмічалося.

При посиленні або значному прояві побічних реакцій препарат необхідно відмінити і призначити симптоматичну терапію. Додатково можна застосовувати гемодіаліз.

 

Особливості застосування.

• З обережністю застосовують метронідазол при

захворюваннях печінки та тяжкій нирковій недостатності, у такому разі необхідна корекція дозування у бік зменшення через можливість кумуляції препарату.

Порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу метронідазолу можна не змінювати. Однак у разі одночасного проведення хворому гемодіалізу необхідно пам’ятати про зменшення приблизно до 3-х годин періоду напіввиведення метронідазолу. Тому в таких випадках після проведення гемодіалізу може знадобитися додаткове введення препарату. У хворих, які не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв можуть накопичуватися метаболіти метронідазолу. У даному випадку рекомендується проведення гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.

Метронідазол та його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі. Оскільки під час гемодіалізу період напіввиведення різко скорочується (приблизно до 3 год), у деяких випадках, може стати необхідним додаткове введення препарату.

Під час лікування необхідно систематично контролювати картину периферичної крові.

Під час застосування препарату спостерігається темніше забарвлення сечі.

У період лікування метронідазолом слід уникати вживання алкоголю, тому що внаслідок порушення окислення алкоголю може відбуватися накопичення ацетальдегідів. Внаслідок цього можуть з’явитися біль у животі, нудота, блювання, головний біль.

Вагітність.

Метронідазол швидко проникає через плаценту. У ІІ і ІІІ триместрах вагітності препарат застосовують тільки за життєво важливими показниками.

Особам, які приймають метронідазол, необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або під час роботи з потенційно небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні препарату і

непрямих антикоагулянтів можливе збільшення концентрації останніх у плазмі крові та підвищення ризику розвитку кровотеч, у зв’язку з чим необхідний регулярний контроль коагулограми та показників периферичної картини крові. Взагалі бажано за 24 години до введення препарату припинити застосування непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні метронідазолу і солей літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.

Одночасне призначення метронідазолу з барбітуратами і фенітоїном призводить до зниження ефективності препарату внаслідок прискорення метаболізму метронідазолу.

При одночасному застосуванні з дисульфірамом можливе виникнення сплутаності свідомості та іншої неврологічної симптоматики, що пов’язано зі зростанням токсичної дії препарату.

Циметидин порушує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення концентрації останнього. Метронідазол для внутрішньовенних інфузій не можна змішувати в одному об’ємі з іншими лікарськими засобами. Препарат хімічно не сумісний з калієвою сіллю бензилпеніциліну.

Недопустиме поєднання метронідазолу з антибіотиками і сульфаніламідними препаратами.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей,

захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.