Інструкція для медичного застосування препарату МЕЛАКСЕН®

міжнародна та хімічна назви:

• melatonin;

N-[2-(5-метокси-1-Н-індол-5-іл)етил]ацетиламід;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою

білого кольору, з рискою з одного боку таблетки;

склад:

• 1 таблетка містить мелатоніну 3 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кальцію фосфат, магнію стеарат, тальк, фармацевтична глазур, ізопропіловий спирт.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Препарати гормонів епіфізу (мелатонін).

Код АТС Н06А А01**.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мелатонін – гормон, що виробляється в організмі людини епіфізом і регулює добові ритми сну/неспання відповідно до зовнішнього добового ритму (пристосовуючись до зміни дня та ночі). При зменшенні кількості сонячного світла рівень мелатоніну зростає і навпаки. У дорослих людей протягом від 20 до 70 років ендогенна продукція мелатоніну знижується більш ніж на 37%. Застосування екзогенного мелатоніну у цей період допомагає при безсонні, полегшує адаптивні процеси при цілодобовій праці, нічних чергуваннях, частій зміні часових поясів. Крім снодійного ефекту, фізіологічна роль мелатоніну полягає у регулюванні секреції гормону росту і гонадотропіну. Він є сильним антиоксидантом; підвищує активність тимусу та імунної системи, протидіє апоптозу.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні мелатонін абсорбується швидко і повністю, максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 20 хвилин. Він легко проходить гістогематичні бар’єри, включно з ГЕБ і плацентою. Метаболізується печінкою у водорозчинну гідроксильну форму. Період напіввиведення складає від 30 до 45 хвилин. Екскретується переважно з сечею.

Показання для застосування.

лікування порушень сну, безсоння, негативних наслідків стресових реакцій (особливо у пацієнтів похилого віку);

полегшення адаптації при зміні часових поясів;

лікування сезонних афективних розладів (зимова депресія).

Спосіб застосування та дози.

• При безсонні дорослим внутрішньо від

andfrac12; до 2 таблеток за 30 - 40 хвилин перед сном, запиваючи водою. Для адаптації при зміні циркадних ритмів – по 1 - 2 таблетки раз на день о 18 годині протягом одного тижня, починаючи прийом за 3 дні до авіаперельоту або переїзду.

Мелатонін не варто застосовувати у першій половині дня за умови яскравого денного освітлення.

Побічна дія.

• При застосуванні препарату можливі вранішня

сонливість, помірні набряки (в перший тиждень лікування). При явищах алергічних реакцій (шкірний висип), порушеннях травлення (нудота), дисфорії (у пацієнтів з депресією), запамороченні, – прийом препарату треба припинити. Може виявляти незначну контрацептивну дію, порушення сексуальної функції.

Протипоказання.

• Індивідуальна надчутливість до препарату; період

вагітності та лактації; значні порушення функції нирок; аутоімунні захворювання, лейкози, лімфома, мієлома.

Передозування.

• мелатоніну викликає сонливість і

седацію. Серйозні токсичні явища не описані внаслідок швидкого виведення препарату з організму.

При випадковому передозуванні необхідно викликати блювання, промити шлунок. Подальше лікування симптоматичне.

Всi випадки передозування вимагають лiкарського нагляду.

Особливості застосування.

• Не рекомедується керувати автомототранспортом або

іншою складною технікою після прийому препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Мелатонін не можна застосовувати разом із

антидепресантами – інгібіторами МАО та інгібіторами серотоніну через небезпеку розвитку порушень коронарного кровообігу, інсульту. Жінки, що отримують замісну гормональну терапію, перед застосуванням мелатоніну повинні проконсультуватися з лікарем.

Підсилює ефект седативних і пригнічуючих ЦНС засобів, а також бета-блокаторів.

Ліки, що зменшують активність вітаміну В6, інгібують синтез мелатоніну у триптофан-серотонін-мелатоніновому циклі. До них відносяться пероральні контрацептиви, естроген, гідралазин, петльові діуретики, пеніциламін, теофілін. Бензодіазепіни викликають ензимну інгібіцію мелатоніну. Ізоніазид пошкоджує метаболізм вітаміну В6, обмежуючи синтез мелатоніну.

Умови та термін зберігання.

• Зберігають при

температурі до 30°C, у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності - 4 роки.