Інструкція для медичного застосування препарату ЛІЗИНОПРИЛ АЛКАЛОЇД®

міжнародна та хімічна назви:

• лізиноприл (lisinopril);

(2S)-1-(2S)-6-аміно-2-[[(1S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]аміно]гексаноїл]пірол-2-карбонова кислота, дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору, з лінією розлому на одному боці, зі злегка помітними вкрапленнями пігменту;

таблетки 20 мг: круглі, двоопуклі таблетки кремувато-рожевого кольору, з лінією розлому на одному боці, зі злегка помітними вкрапленнями пігменту.

склад:

• 1 таблетка містить 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у вигляді дигідрату);

допоміжні речовини: манітол, кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль попередньо желатинізований, магнію стеарат, повідон, заліза оксид жовтий 10 і заліза оксид червоний 30 (для дози 20 мг).

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Код АТC C09АА03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лізиноприл блокує утворення ангіотензину II, який має судинозвужуючу дію. Знижує загальний периферійний судинний опір, перед- і постнавантаження на серце, опір ниркових судин і поліпшує кровообіг у нирках. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявляється через 1–2 години після перорального прийому препарату, максимальний – приблизно через 6–9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту настає через 3–4 тижні. Синдром відміни не розвивається. При застосуванні препарату підвищується толерантність до фізичного навантаження, при цьому у хворих на артеріальну гіпертензію знижується артеріальний тиск без розвитку рефлекторної тахікардії.

Фармакокінетика.

Абсорбція препарату після прийому дорівнює приблизно 25and#9472;50%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється приблизно через 6and#9472;8 годин. Лізиноприл незначною мірою зв’язується з білками плазми крові. Не метаболізується в організмі та виводиться із сечею в незміненому вигляді.

У випадку порушення функції нирок виведення лізиноприлу знижується пропорційно ступеню функціональних порушень.

У пацієнтів старше 65 років, а також при серцевій недостатності нирковий кліренс лізиноприлу знижується.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна серцева недостатність.

Інфаркт міокарда у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки.

Діабетична нефропатія при цукровому діабеті (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет при нормальному артеріальному тиску (АТ) та у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет з гіпертензією).

Спосіб застосування та дози.

лізиноприл алкалоїд® таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Добову дозу добирають індивідуально.

При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 10 мг 1 раз на добу. Дозу добирають індивідуально, залежно від зниження артеріального тиску. Звичайна доза становить 20and#9472;40 мг/добу протягом 1and#9472;3 місяців. Максимальна добова доза дорівнює

40 мг/добу.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза повинна бути зниженою. Рекомендована доза становить 2,5and#9472;5 мг 1 раз на добу. Дозу поступово збільшують всім пацієнтам протягом 2and#9472;4 тижнів до підтримуючої дози, яка найчастіше становить 5and#9472;20 мг 1 раз на добу. “Цільова” добова доза – 20 мг/добу.

При інфаркті міокарда пацієнтам зі стабільними показниками гемодинаміки через

24 години після перенесеного інфаркту препарат призначають за нижченаведеною схемою.

Пацієнти із систолічним артеріальним тиском (АТ) вище 120 мм рт. ст. терапію починають з 5 мг, через 24 години знову призначають дозу 5 мг, потім призначають дозу 10 мг 1 раз на добу, і надалі підтримуюча доза становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з низьким систолічним АТ (100and#9472;120 мм рт. ст.) після інфаркту в перші два дні призначають знижену дозу – 2,5 мг, і надалі підтримуюча доза становить

5 мг 1 раз на добу. При виникненні гіпотензії (систолічний АТ нижче або дорівнює

100 мм рт. ст) добову дозу 5 мг знижують до 2,5 мг. При виникненні пролонгованої гіпотензії (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст. більше 1 години) лікування треба припинити.

Пацієнти одночасно повинні отримувати звичайну стандартну терапію з тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою та and#946;-блокаторами.

При діабетичній нефропатії початкова доза становить 2,5 мг/добу. Дозу добирають індивідуально.

Режим дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю режим дозування залежить від кліренсу креатиніну (КК). Для пацієнтів з КК 10and#8722;30 мл/хв початкова доза становить 2,5 мг/добу. Підтримуючу дозу добирають індивідуально. Для хворих на інфаркт міокарда (з КК нижче 80 мл/хв) дозу добирають з обережністю.

Побічна дія.

Лізиноприл Алкалоїд® спричиняє такі ж побічні дії, як і інші інгібітори АПФ.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудях, виражена гіпотензія, включаючи ортостатичну гіпотензію, передсердна та шлуночкова тахікардія, брадикардія, фібриляція передсердь; у хворих на ішемічну хворобу серця та з цереброваскулярними захворюваннями виражена гіпотензія може призвести до інфаркту міокарда або до цереброваскулярного інсульту.

З боку дихальної системи: сухий кашель і бронхіт, іноді – синусит, риніт, бронхоспазм.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія. У пацієнтів зі стенозом ниркової артерії та у хворих, які одночасно отримують діуретики, може спостерігатись підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, рідко – астенічний синдром, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, запор, сухість у роті, диспепсія, анорексія, зміни смакових відчуттів, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтуха, гепатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, рідко – синдром, який включає прискорення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), артралгію та появу антинуклеарних антитіл.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія.

Лабораторні показники: гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.

Інші: імпотенція, рідко – артралгія, міалгія, пропасниця, алопеція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших компонентів препарату. Ангіоневротичний набряк, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ, в анамнезі. Стеноз ниркової артерії (білатеральний або однобічний).

Виражена ниркова недостатність і стан після трансплантації нирки; пацієнти, які перебувають на діалізі.

Стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія.

Первинний гіперальдостеронізм.

Вагітність і годування груддю.

Діти.

Передозування.

• призводить до пролонгованої артеріальної гіпотензії.

Можливі прояви гіперкаліємії, гіпонатріємії, порушення функції нирок, що може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.

Специфічні антидоти не відомі.

Лікування – симптоматичне та підтримуюче (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, відновлення порушеного водно-електролітного балансу).

Лізиноприл може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

У випадку застосування лізиноприлу для лікування пацієнтів з реноваскулярними захворюваннями необхідно спостерігати за станом цих пацієнтів протягом терапії та, якщо необхідно (залежно від рівня калію у крові), дозу знижувати або припиняти терапію лізиноприлом. У пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії можливо накопичення в крові сечовини та сироваткового креатиніну. В цих випадках необхідно контролювати функцію нирок.

Необхідно з обережністю призначати лізиноприл хворим на ішемічну хворобу серця та з цереброваскулярною недостатністю, тому що виражена гіпотензія може призвести до інфаркту міокарда або до цереброваскулярного інсульту. Хворі на гострий інфаркт міокарда не повинні починати лікування лізиноприлом при систолічному АТ 100 мм рт. ст. або нижче.

Прийом першої дози лізиноприлу може спричинити виражену гіпотензію, зокрема у пацієнтів, які одночасно приймають сечогінні засоби, у пацієнтів, які перебувають на безсольовому режимі харчування, а також на гемодіалізі, у зневоднених пацієнтів та у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю.

При призначенні препарату в умовах діалізу з поліакрилвініловою мембраною можливий розвиток анафілактичного шоку, тому рекомендується застосування інших мембран.

Порушення функції нирок при лікуванні лізиноприлом найчастіше спостерігається у хворих на гострий інфаркт міокарда або з хронічною серцевою недостатністю, в яких лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії та/або до прогресуючої азотемії, рідко – до гострої ниркової недостатності.

Не призначати лізиноприл та інші інгібітори АПФ пацієнтам зі спадковим або ідіопатичним ангіоневротичним набряком через підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

До інгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість.

З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки, хворим на цукровий діабет, з хворобами, які супроводжуються порушеннями кровоутворення, автоімунними захворюваннями, за умови хірургічних втручань, а також пацієнтам похилого віку. В цих випадках терапію слід проводити під контролем показників клінічних і лабораторних досліджень.

Вагітність і годування груддю.

Вагітність і годування груддю є протипоказанням для застосування лізиноприлу.

Вплив на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з механізмами.

Лізиноприл Алкалоїд® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яка може спричинити зниження активності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні :

з іншими антигіпертензивними засобами (з тіазидними діуретиками, and#946;-блокаторами та антагоністами кальцієвих каналів) спостерігаєтся підсилення гіпотензивного ефекту;

з нестероїдними протизапальними препаратами, естрогенами можливо зниження гіпотензивного ефекту лізиноприлу;

з калійзберігаючими діуретиками (зі спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі, які містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у хворих з порушеннями функції нирок;

з літієм спостерігається підвищення концентрації літію в крові;

з алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, глюкокортикостероїдами, прокаїнамідом можливий розвиток лейкопенії.

Лізиноприл підсилює прояв алкогольної інтоксикації. Наркотики, снодійні, анксіолітики та анестетики в поєднанні з лізиноприлом спричинюють підсилення гіпотензивного ефекту.

Прийом антацидних засобів може знизити гіпотензивний ефект лізиноприлу.

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби та інсулін при застосуванні з інгібіторами АПФ можуть підсилювати гіпотензивний ефект у перші тижні комбінованої терапії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей місці при

температурі не вище 25 andordm;С.

Термін придатності and#8722; 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.