Інструкція для медичного застосування препарату КОРОНАЛ 10

міжнародна та хімічна назви:

• bisoprolol;

(±)-1-[[and#945;-(Ізопропоксіетокси)-n-толіл]окси]-3-(ізопропіламіно)-2-пропанол фумарат (2:1) сіль;

основні фізико-хімічні властивості:

• Коронал 5: світло-жовті двоопуклі таблетки,

вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з однієї сторони;

Коронал 10: світло-рожеві двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з однієї сторони;

склад:

• 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 або 10 мг;

допоміжні речовини: Коронал 5: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172;

Коронал 10: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид червоний Е 172.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті

оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС C07AB07.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Бісопрололу фумарат – селективний

b1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючої активності. Має гіпотензивну та антиангінальну дію. Тривалість дії (24 години) досягається за рахунок фармакокінетики препарату (біологічний період напіввиведення становить 10 – 12 годин).

Препарат має високу кардіоселективність. Клінічні випробування показали, що ефективність 100 мг Короналу на день така сама, як і ефективність добової дози в 100 мг атенололу, 100 мг метопрололу або 160 мг пропранололу.

Фармакокінетика. Після перорального прийому абсорбується 90% препарату. 30% препарату зв’язується з білками плазми. Біологічний період напіввиведення становить 10 – 12 годин, завдяки чому досягається дія протягом 24 годин. 98% препарату виводиться через нирки та 2% з калом. 50% загальної дози метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які виводяться нирками. 50%, що залишились, виводяться нирками в незмінному стані. Внаслідок цього у пацієнтів з легким та середнім ступенем ниркової недостатності немає необхідності корегувати дозу.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця

(стенокардія).

Спосіб застосування та дози.

• При всіх показаннях добова доза становить 5

мг Короналу. У деяких випадках може бути достатнім прийом Короналу в дозі 2,5 мг бісопрололу фумарату. При необхідності дозу може бути збільшено до 10 мг на день. Подальше збільшення дози можливе лише у виключних випадках. Максимальна добова доза становить 20 мг.

Коректування дози непотрібне у пацієнтів з легкими та середньої важкості розладами функції печінки та нирок. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 0,33 мл/с) та у пацієнтів з тяжкими розладами функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг бісопрололу фумарату. В усіх випадках дозу препарату слід коректувати індивідуально, виходячи з частоти серцевих скорочень та терапевтичної ефективності.

Не можна раптово припиняти терапію Короналом, дозу слід зменшувати поступово. Це потрібно мати на увазі особливо при лікуванні пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Таблетку слід ковтати цілою вранці натщесерце або разом з їжею, запиваючи нейтральною рідиною.

Побічна дія.

Серцево-судинна система: зрідка спостерігається зниження артеріального тиску, в тому числі ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, парестезії, погіршення симптоматики у пацієнтів, що страждають на переміжну кульгавість або синдром Рейно.

Нервова система: на початку лікування можлива підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, розлади сну, яскраві сновидіння та психічні зміни (пригнічений настрій і т.п.).

Очі: поодинокі випадки розладів зору, зменшення сльозовиділення (слід мати на увазі при користуванні контактними лінзами), виникнення кон’юнктивітів.

Дихальна система: рідко скарги з боку дихальної системи у хворих на бронхіальну астму, закладеність носа, риніт, задишка, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: запор, діарея, нудота, біль в животі, описані поодинокі випадки гепатотоксичної дії бісопрололу.

М’язи та суглоби: біль у м’язах, судоми, артропатія.

Шкіра: шкірні реакції, наприклад, почервоніння шкіри, свербіж та підвищена пітливість.

Сечостатева система: дуже рідко порушення ерекції, дизурія.

Метаболізм: підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові, гепатит. У пацієнтів, хворих на латентну форму цукрового діабету, або з маніфестними проявами цукрового діабету може знижуватись толерантність до глюкози. Ознаки гіпоглікемії можуть маскуватись. Є повідомлення про індивідуальні випадки підвищення рівнів тригліцеридів, появу псоріазу або погіршення його симптомів, або виникнення псоріаформних висипів.

В спорадичних випадках при лікуванні b-блокаторами спостерігались алопеція, порушення слуху та дзвін у вухах, підвищення маси тіла, емоційна лабільність, короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, пластична індурація пеніса.

Алергічні реакції, неспецифічні реакції (біль у м’язах, суглобах, м’язова слабкість, судоми).

Протипоказання.

• Коронал не можна застосовувати у пацієнтів з

серцевою недостатністю в стадії декомпенсації, у стані шоку, у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою другого та третього ступенів, синдромом слабкості синусового вузла, тяжким ступенем синоатріальної блокади, брадикардією з частотою серцевих скорочень менш ніж 50 за хвилину до початку терапії, при гіпотензії (систолічний тиск нижче за 90 мм рт.ст.), тенденції до розвитку бронхоспазму (бронхіальна астма, обструктивні захворювання легень), при тяжкому ступені недостатності периферичного кровообігу та одночасному введенні інгібіторів МАО (виняток: МАО-Б інгібітори), при тяжких реакціях гіперчутливості в анамнезі.

Вагітність і період лактації, дитячий вік до 12 років.

Коронал не можна призначати у випадку відомої гіперчутливості до бісопрололу або до споріднених речовин.

Передозування.

• Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія,

серцева недостатність, бронхоспазм. При інтоксикації кардіодепресивний ефект превалює над зниженням частоти серцевих скорочень та зменшенням скоротливої здатності. Розлади дихання можуть бути викликані бронхоспазмом.

Лікування: промивання шлунка, ентеросорбенти (активоване вугілля), послаблюючі засоби (натрію сульфат). Симптоми інтоксикації можуть бути усунені за допомогою внутрішньовенного повільного введення атропіну 0,5 – 2,0 мг. Можливо застосовування глюкагону 1 – 5 мг. При бронхоспазмі можна застосовувати бронходилатуючі препарати, наприклад, фенотерол або сальбутамол в аерозолі.

Особливості застосування.

• Коронал слід застосовувати з обережністю при таких

станах:

- застійна серцева недостатність;

- порушення функції нирок або печінки (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);

- тиреотоксикоз, псоріаз, міастенія, наявність депресії, в тому числі в анамнезі (після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик);

- цукровий діабет з незбалансованим рівнем глікемії;

- повне голодування;

- метаболічний ацидоз;

- десенсибілізаційна терапія, що триває;

- A-V блокада першого ступеня;

- стенокардія Принцметала.

Як правило, пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів не повинні застосовувати b-блокатори або, за необхідності, вживати їх у мінімальних дозах (початкова доза – 2,5 мг на добу), у комбінації з бронходилятаторами.

Потрібна обережність при застосуванні у пацієнтів з метаболічним ацидозом.

Пацієнтам, що хворіють на псоріаз або мають обтяжений сімейний анамнез щодо псоріазу, b-блокатори (в тому числі Коронал) слід призначати лише після ретельного зважування ризику та користі.

Пацієнтам з феохромоцитомою не можна приймати Коронал без блокади and#945;-адренорецепторів. При призначенні дози необхідно брати до уваги порушення функції нирок та печінки.

Лікування артеріальної гіпертензії препаратом вимагає регулярного медичного контролю. Перебіг реакцій гіперчутливості у пацієнтів, що приймають b-блокатори, може бути більш тяжким внаслідок надмірної анафілактичної реакції та зниженої адренергічної контррегуляції.

Для хворих похилого віку корекція дозування бісопрололу не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може виявляти підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.

У разі необхідності проведення планового хірургічного втручання, відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії, якщо це можливо. При відміні слід додержуватися загального для b-блокаторів правила – знижувати дозу препарату на andfrac14; у 3 – 4 дні через ризик розвитку синдрому відміни.

Під час лікування слід дотримуватися обережності при діяльності, яка потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з інгібіторами МАО

повинно призначатися з обережністю, оскільки після припинення прийому інгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск.

Алергени, які використовуються для імунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з b-адреноблокаторами, можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.

З обережністю слід застосовувати антиаритмічні препарати класу I (наприклад, дизопірамід, хіні дин, лідокаїн, дифеніл, пропафенон) і класу III (аміодарон, соталол).

З обережністю слід застосовувати баклофен (підвищення антигіпертензивної активності).

Коронал може потенціювати ефекти інших антигіпертензивних препаратів при одночасному прийомі.

Одночасне застосування резерпіну, and#945;-метилдопа, клонідину, препаратів дигіталісу або гуанфацину може викликати сповільнення проведення електричних імпульсів по провідній системі серця.

Одночасне введення симпатоміметичних препаратів (наприклад, очні краплі або назальні краплі, протикашльові засоби) може знижувати терапевтичну ефективність Короналу.

Одночасне застосування препаратів групи рифампіцину, які є активаторами печінкових ферментів, може скорочувати біологічний період напіввиведення Короналу. Корекція дози непотрібна. Комбінація з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу, блокаторами кальцієвих каналів групи ніфедипіну або з деякими антиаритмічними препаратами може призводити до брадикардії, порушень провідності або до розвитку серцевої недостатності, в той час як комбінація з іншими вазодилатуючими препаратами може викликати гіпотензію. У результаті можливості розвитку гіпертонічного кризу лікування Короналом слід припиняти за декілька днів до закінчення одночасного введення клонідину.

Одночасне застосування Короналу та похідних ерготаміну може викликати порушення периферичного кровообігу.

b-блокатори можуть потенціювати дію інсуліну або пероральних протидіабетичних препаратів та маскувати ознаки гіпоглікемії (тахікардія). У зв’язку з цим необхідно проводити регулярний моніторинг рівнів глюкози в крові у хворих на цукровий діабет.

Кортикостероїди: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.

У випадку, коли пацієнт має бути прооперований під загальною анестезією, анестезіологу необхідно повідомити про те, що пацієнт приймає Коронал. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропанон, галоман, метоксифлуран та ін.) при одночасному застосуванні b-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій.

Циметидин може зменшити кліренс b-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці та, відповідно, збільшити їх біодоступність.

Ксантини (амінофілін, теофілін) можуть взаємно ослаблювати терапевтичні ефекти при комбінації з b-адреноблокаторами.

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в сухому, захищеному

від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С. Термін придатності – 2 роки.