Інструкція для медичного застосування препарату КОНКОР КОР

міжнародна та хімічна назви:

• бісопролол;

основні фізико-хімічні властивості:

• майже білі, серцеподібні, двоопуклі

таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на обох боках;

склад:

• 1 таблетка містить 2,5 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний, диметикон -100, макрогол- 400, титану диоксид (Е 171), гіпромелоза.

Форма випуску.

• Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Селективний блокатор бета1-адренорецепторів.

Код АТС С07АВ07.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Селективний бета1 -

адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Має антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда у кисні завдяки зменшенню ЧСС, зменшенню серцевого викиду і зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.

Справляє гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При хронічній серцевій недостатності Конкор КОР пригнічує активність симпатоадреналової і ренін-ангіотензин-альдостеронової систем. Конкор КОР має низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринної системи. При одноразовому вживанні дія Конкор КОРу зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому препарату внутрішньо бісопролол добре адсорбується із шлункового-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Сmax досягається через 1-3 години. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм і виведення.

Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10%). У печінці біотрансформується близько 50% дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться із організму нирками, 50% - в незміненому вигляді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2% дози – через кишечник. Час виведення становить 10-12 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

Показання для застосування.

• Хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

• Внутрішньо.

Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендовано приймати препарат Конкор КОР вранці натще або під час сніданку.

Початково доза Конкор КОРу становить 1,25 мг одноразово на добу протягом першого тижня. Протягом другого тижня прийому призначається 2,5 мг на добу. Протягом третього тижня лікувальна доза становить 3,75 мг на добу. З четвертого по восьмий тиждень прийому призначається 5 мг (2 таблетки Конкор КОРу). Потім дозу збільшують до 7,5 мг (з 8-го по 12-й тиждень). Після дванадцятого тижня лікування призначається максимальна добова доза – 10 мг бісопрололу фумарату. Збільшення дози Конкор КОРу регулюється показниками частоти серцевих скорочень, артеріального тиску, загального стану хворого. Після початку лікування препаратом Конкор КОР у дозі 1,25 мг пацієнт з хронічною серцевою недостатністю повинен бути обстежений протягом 4 годин (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, погіршання симптомів серцевої недостатності). За необхідності досягнуте дозування може бути поступово знижено.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози. Максимальна добова доза 20 мг.

Курс лікування тривалий.

Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Побічна дія.

• Нервова система: можуть спостерігатися (особливо на

початку терапії) втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресії, рідко – галюцинації (звичайно слабовиражені і минають протягом 1-2 тижнів), інколи – парестезії.

Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення (треба враховувати при використанні контактних лінз), кон’юнктивіт.

Серцево-судинна система: в окремих випадках – ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, на початку лікування - погіршання стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або із синдромом Рейно.

Дихальна система: поодинокі випадки – задишка (у пацієнтів, які схильні до бронхоспазму), риніт, закладеність носа, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках – діарея, запори, нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість, судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно- або поліартрит).

Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках – підвищення рівня тригліцеридів у крові, порушення потенції.

Шкіра: дерматологічні реакції: інколи – свербіж, почервоніння шкіри, підвищена пітливість, висипання.

Алергічні реакції: алергічний риніт.

При лікуванні блокаторами бета-рецепторів в окремих випадках спостерігається підвищення ферментів печінки в крові (АСТ, АЛТ), випадання волосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до компонентів препарату;

шок;

атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;

синдром слабкості синусового вузла;

виражена синоатріальна блокада;

брадикардія (ЧСС менше 50 ударів за хвилину);

артеріальна гіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

серцева недостатність в стані декомпенсації;

бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;

тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;

одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);

псоріаз (в т.ч. в сімейному анамнезі);

феохромоцитома;

вагітність;

лактація (годування груддю);

- дитячий вік.

Вагітність і годування груддю. Не треба застосовувати Конкор КОР у періоди вагітності та лактації (годування груддю) через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку використання препарату. У виняткових випадках використання Конкор КОРу під час вагітності лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання новонародженого. Якщо відміна препарату неможлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Передозування.

• Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія,

серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії введення добутаміну, допаміну, норадреналіну, плзмозамінників внутрішньовенне. При бронхоспазмі застосовують бета2-адреноміметики (наприклад сальбутамол або фенотерол).

Особливості застосування.

• В окремих випадках блокатори бета-рецепторів можуть

спричинити плескатий лишай (Psoriasis vulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих на плескатий лишай (псоріатичних) висипань на шкірі. У хворих, які приймають блокатори бета-рецепторів, унаслідок посилення анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути ускладнені форми перебігу реакцій підвищеної чутливості.

Лікування високого артеріального тиску за допомогою даного препарату потребує регулярного лікарського контролю. За рахунок індивідуального характеру різноманітних реакцій може бути знижена здатність брати активну участь у вуличному русі або обслуговувати механізми. Більшою мірою це стосується початкової стадії лікування і зміни препарату, а також взаємодії з алкоголем.

Клінічні дані про ефективність і безпеку застосування Конкор КОРу для лікування дітей відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Конкор КОР може

посилювати дію антигіпертензивних препаратів.

При одночасному застосуванні Конкор КОРу і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину або гуанфацину можливо різке зниження ЧСС.

При одночасному застосуванні Конкор КОРу і клонідину, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливо порушення провідності.

При одночасному застосуванні Конкор КОРу і симпатоміметиків (у тих, які містяться в засобах від кашлю, в краплях у ніс і очних краплях) дія бісопрололу може знижуватися.

При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Конкор КОРу.

При одночасному застосуванні Конкор КОРу і верапамілу або дилтіазему та інших анти- аритмічних препаратів можливо зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/або серцевої недостатності (запобігайте внутрішньовенному введенню блокаторів кальцієвих каналів і антиаритмічних препаратів на фоні терапії Конкор КОРом).

При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Конкор КОРу можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні Конкор КОРу і рифампіцину може незначно зменшитися період напіввиведення бісопрололу (підвищення дози Конкор КОРу звичайно не потрібно).

При одночасному застосуванні Конкор КОРу та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі нижче 25

°С в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.