Інструкція для медичного застосування препарату КОНКОР

міжнародна та хімічна назви:

• бісопролол;

1-[[and#945;-(2-ізопропоксіетоксі)-р-толі]оксі]-3-(ізопропіламіно)-2-пропанол геміфумарат;

основні фізико-хімічні властивості:

• ясно-оранжеві, у формі серця, двоопуклі

таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на обох боках;

склад:

• 1 таблетка містить 5 мг бісопрололу;

допоміжні речовини: кремнію діосид високодисперсний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, диметикон 100, макрогол 400, гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07АВ07.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Селективний

бета1 - адреноблокатор. При використанні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Має антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда у кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду і зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.

Створює гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому вживанні Конкор знижує першочергово підвищений загальнопериферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності Конкор пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову системи. Конкор має дуже низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринної системи. Препарат може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози тільки в одиничних випадках. При одноразовому вживанні дія Конкору зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому препарату внутрішньо бісопролол добре адсорбується із шлункового-кишково тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Сmax досягається через 1-3 години. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм та виведення.

Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10%). У печінці біотрансформується близько 50% дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться із організму нирками, 50% - в незміненому вигляді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2% дози – через кишечник. Час виведення становить 10-12 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

andnbsp;Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба

серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

• Якщо немає інших вказівок, для дорослих - 1

таблетка, вкрита оболонкою, Конкору (5 мг бісопрололу фумарату) призначається один раз на добу. На початку лікування може бути призначена доза, яка складає andfrac12; таблетки (2,5 мг бісопрололу фумарату). Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози звичайно робити не потрібно.

Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше

20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушення функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу фумарату. В усякому випадку доза підбирається індивідуально.

Курс лікування Конкором звичайно тривалий.

andnbsp;

Побічна дія.

• Нервова система: можуть спостерігатися (особливо на початку терапії)

втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресії, рідко – галюцинації (звичайно слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів), інколи – парестезії.

Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт.

Серцево-судина система: в окремих випадках – ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, на початку лікування - погіршення стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або із синдромом Рейно.

Дихальна система: одиничні випадки – задишка (у пацієнтів, які схильні до бронхоспазму).

Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках – діарея, запори, нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість, судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно- або поліартрит).

Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках – підвищення рівня тригліцеридів у крові, порушення потенції.

Шкіра: дерматологічні реакції: інколи – свербіж, почервоніння шкіри, підвищена пітливість, висипання.

При лікуванні блокаторами бета-рецепторів в окремих випадках спостерігається випадання волосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.

andnbsp;

Протипоказання.

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; Шок;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; синдром слабкості синусового вузла;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; виражена синоатріальна блокада;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; брадикардія (ЧСС менше 50 ударів за хвилину);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; артеріальна гіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; andnbsp;бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; псоріаз( в т.ч. в сімейному анамнезі);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; феохромоцитома;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; andnbsp;вагітність;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; лактація (годування груддю).

Вагітність і годування груддю. Не треба застосовувати Конкор при вагітності та в період лактації (годування груддю) через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку використання препарату. У виключних випадках використання Конкору при вагітності лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання новонародженого. Якщо відміна препарату неможлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3 діб.

В експериментальних дослідженнях не виявлено порушення репродуктивної функції та змін у потомстві.

andnbsp;

Передозування.

• Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія,

серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії можливо в/в введення атропіну у дозі від 1,5 до 2 мг, введення глюкагону у дозі 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі використовують бета2-адреноміметики (наприклад, сальбутамол або фенотерол).

andnbsp;

Особливості застосування.

• В окремих випадках блокатори бета-рецепторів

(наприклад Конкор по 10 мг) можуть спричинити лускатий лишай (Psoriasis vulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих на лускатий лишай (псоріатичним) висипаннь на шкірі. У хворих, які приймають блокатори бета-рецепторів, внаслідок зайвої анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути більш тяжкі форми перебігу реакцій підвищеної чутливості.

Лікування високого артеріального тиску за допомогою даного препарату потребує регулярного лікарського контролю. За рахунок індивідуального характеру різноманітних реакцій може бути знижена здатність брати активну участь у вуличному русі або обслуговувати механізми. В більшій мірі це стосується початкової стадії лікування і зміни препарату, а також взаємодії з алкоголем.

Клінічні дані про ефективність і безпеку використання Конкору для лікування дітей відсутні.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Конкор може

посилювати дію антигіпертензивних препаратів.

При одночасному застосуванні Конкору і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину або гуанфацину можливо різке зниження ЧСС.

При одночасному застосуванні Конкору і клонідину, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливо порушення провідності.

При одночасному застосуванні Конкору і симпатоміметиків (у тих, які містяться в засобах від кашлю, в краплях у ніс і очних краплях) дія бісопрололу може знижуватися.

При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Конкору.

При одночасному застосуванні Конкору і верапамілу або дилтіазему та інших анти- аритмічних препаратів можливо зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/або серцевої недостатності (запобігайте внутрішньовенному введенню блокаторів кальцієвих каналів і антиаритмічних препаратів на фоні терапії Конкором).

При одночасному застосуванні Конкору і клонідину останній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього закінчився прийом Конкору, через можливе значне підвищення артеріального тиску.

При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Конкору можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні Конкору і рифампіцину може незначно зменшитися період напіввиведення бісопрололу (підвищення дози Конкору звичайно не потрібно ).

При одночасному застосуванні Конкору та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі не вище

за 25 °С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.

andnbsp;

І Н С Т Р У К Ц І Я

andnbsp;

для медичного застосування препарату

КОНКОР

(CONCOR®)

andnbsp;