Інструкція для медичного застосування препарату КОЛДФЛЮ ЕКСТРА

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки рожевого кольору, з вкрапленнями,

добре спресовані, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з розподільчою рискою з одного боку і гладенькі з іншого боку;

склад:

1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг; кофеїну (безводного) 30 мг; фенілефрину гідрохлориду 25 мг; хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон (полівінілпіролідон К-30), титану діоксид, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат,

тальк, барвник Ponceаu 4R.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакологічна група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02В Е51.

 

Фармакологічні властивості.

• Колдфлю екстра – комбінований препарат, дія

якого залежить від дії складових компонентів.

Фармакодинаміка. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик, має аналгезивну, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Пригнічує циклооксигеназу переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції (збільшує тепловіддачу). Незначний вплив на утворення простагландинів в периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води в організмі) і слизову оболонку травної системи.

Механізм дії кофеїну зумовлений пригніченням ферменту фосфодіестерази, що призводить до внутрішньоклітинного накопичення цАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, у тому числі в ЦНС та м’язах. Кофеїн має стимулюючу дію на центральну нервову систему, головним чином на кору головного мозку. Кофеїн посилює і регулює процеси збудження у корі головного мозку. Нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну полягає у його здатності блокувати специфічні Р1 “пуринові” (або аденозинові)

 

 

 

рецептори мозку, ендогенним лігандом яких є аденозин, який зменшує процеси збудження мозку. Кофеїн стимулює ЦНС, підвищує розумову та фізичну активність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Послаблює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Кофеїн при головному болю посилює дію парацетамолу, тому поєднання кофеїну і парацетамолу у складі Колдфлю екстра є доцільним. Кофеїн збуджує дихальний і судиноруховий центри, підвищує тонус судин головного мозку, розширює судини скелетних м’язів, серця, нирок, зменшує агрегацію тромбоцитів. Збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при шокових і колаптоїдних станах. Має помірну діуретичну дію (внаслідок зменшення реабсорбції електролітів в ниркових канальцях). Підвищує секрецію залоз шлунка.

Фенілефрину гідрохлорид – адреноміметик з переважною дією на альфа-адренорецептори. Сприяє звуженню периферичних кровоносних судин, розширенню бронхів. Завдяки судинозвужувальній дії, а також внаслідок безпосередньої стимуляції альфа-адренорецепторів кровоносних судин слизової оболонки носа зменшує явища назальної гіперемії, набряку, покращує прохідність дихальних шляхів. Використовується в комбінованих препаратах для полегшення симптомів кашлю та застуди.

Хлорфеніраміну малеат – протиалергічний засіб, блокатор Н1-гістамінових рецепторів. Має протиалергічну дію, зменшує виявлення місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа і придаткових пазух. Пригнічує симптоматику риніту, ринорею, біль в очах, неприємні відчуття в носоглотці та гортані. Має помірно виражений бронхолітичний та седативний ефект.

Фармакокінетика. Фармакокінетика препарату Колдфлю екстра складається з фармакокінетики окремих складових компонентів.

Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується в тонкій кишці шляхом пасивного транспорту. Біодоступність при прийомі внутрішньо – 100 %. З білками плазми зв’язується до 15 % парацетамолу. Максимальна концентрація в плазмі визначається через 20 – 30 хвилин і становить приблизно 6 мкг/мл, поступово знижується протягом 6 годин. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Менше 1 % проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається при застосуванні в дозі 10 – 15 мг/кг. Зв’язується з білками 10 %. Метаболізується в печінці, 80 % вступає в реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів, 17 % гідроксилюється з утворенням активних метаболітів, які кон’югують з глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і спричиняти їх некроз. Період напіввиведення становить 2 – 3 години у здорових, 8 – 12 годин – у пацієнтів із захворюваннями печінки. У хворих літнього віку кліренс парацетамолу зменшується, період напіввиведення збільшується. Виводиться нирками, 3% – в незміненому стані. Максимальний жарознижувальний ефект після прийому внутрішньо настає протягом 2 годин, тривалість дії становить 3 – 4 години. Кофеїн добре всмоктується в травній системі. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, в центральну нервову систему, крізь плаценту, присутній в грудному молоці. В процесі біотрансформації деметилюється і окислюється. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 8 % – у незміненому стані. У здорових після прийому внутрішньо 0,1 г кофеїну період напіввиведення становить 3 – 5 годин, максимальна концентрація – 1,58 – 1,76 мг/л. Через 24 години – повністю виділяється. У новонароджених здатність до метаболізму значно нижча. Період напіввиведення у новонароджених 36 – 44 години.

Фенілефрин при прийомі внутрішньо має низьку біодоступність через нерівномірність абсорбції. Метаболізується за допомогою моноамінооксидази в кишечнику та печінці. Хлорфеніраміну малеат добре всмоктується в травній системі, дія його розпочинається через 30 хвилин після прийому і триває протягом 3 – 6 годин. Максимальна концентрація в плазмі крові утворюється через 1 – 4 години після прийому. Має низьку біодоступність (25 – 50 %). Піддається метаболізму при “першому проходженні” через печінку і, можливо, внутрішньопечінковій рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжею зменшує його біодоступність. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Характеризується високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (70 %). Незначна кількість препарату виділяється в незміненому стані з сечею. Більша частина виводиться з організму у вигляді продуктів метаболізму. Період дії становить 4 – 6 годин.

 

Показання для застосування.

• Симптоматичне лікування застуди та грипу,

ринітів будь-якої етіології (в тому числі алергічної), запальних захворювань верхніх дихальних шляхів.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим призначають по 1 таблетці 3 – 4

рази на день, дітям після 12 років – половину таблетки 3 – 4 рази на день. Тривалість лікування – до 7 днів.

 

Побічна дія.

• спостерігається нечасто. Можливі нудота,

біль в епігастрії, алергічні реакції, порушення сну, тахікардія, підвищення артеріального тиску, запаморочення,відчуття втоми, порушення координації рухів, сухість в роті і дихальних шляхах, дизуричні явища, зниження тонусу шлунково-кишкового тракту, перистальтики кишечнику, блювання, діарея. В окремих випадках – анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія. При довготривалому застосуванні можлива гепатотоксична дія.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну,

фенілефрину, хлорфеніраміну. Препарат протипоказаний пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннями крові, людям з підвищеним артеріальним тиском, органічними захворюваннями серцево-судинної системи, з глаукомою, підвищеною збудженістю, порушеннями сну. Препарат протипоказаний дітям до 12 років. Не рекомендується призначати препарат в період вагітності і годування груддю.

 

Передозування.

• При передозуванні можуть спостерігатись порушення

сну, слабкість, шкірний висип, відсутність апетиту, нудота, блювання, у важких випадках – гепатонекроз. Лікування: промивання шлунка з наступним внутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або внутрішнім вживанням метіоніну. При швидкому ушкодженні печінки необхідне спеціальне лікування.

 

Особливості застосування.

• Призначають з обережністю пацієнтам з

порушеннями функції печінки, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, епілепсії, важких серцево-судинних захворюваннях та особам похилого віку. Наявність парацетамолу може змінювати результати лабораторних досліджень кількісного визначення глюкози і сечової кислоти в сироватці крові. При тривалому лікуванні необхідно проводити контроль складу периферичної крові і функціонального стану печінки. В період лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видів діяльності. Не вживати алкоголь.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Колдфлю екстра

з барбітуратами (фенобарбіталом), протисудомними засобами (дифеніном), рифампіцином, а також при вживанні алкоголю присутній в препараті парацетамол значно підвищує ризик гепатотоксичної дії. Одночасне застосування з метоклопрамідом сприяє збільшенню абсорбції парацетамолу; з пробенецидом – зміну екскреції і концентрації парацетамолу в плазмі крові, з холестираміном протягом 1-ї години – зменшення абсорбції парацетамолу. Кофеїн в складі Колдфлю екстра несумісний з інгібіторами МАО (ніаламідом). Кофеїн є антагоністом засобів для наркозу (фторотану), снодійних (фенобарбіталу). Фенілефрину гідрохлорид має антагоністичну дію по відношенню до нейролептиків (аміназину), послаблює дію наркотичних (фторотану), снодійних (фенобарбіталу), наркотичних аналгетиків (морфіну). Хлорфеніраміну малеат у складі Колдфлю екстра може підсилювати ефект снодійних (фенобарбіталу), засобів для наркозу (фторотану).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25°С в сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.