Інструкція для медичного застосування препарату КАРДОНІТ®

міжнародна та хімічна назви:

• Isosorbidi dinitras;

(1R,4R:5R,8R)-2,6-діоксабіцикло[3.3.0]октано-4,8-діілу динітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки округлої форми, пласкі з обох

боків, білого кольору (40 мг); помаранчево-мармурові, світліші (60 мг) та темніші (80 мг);

склад:

• 1 таблетка пролонгованої дії містить ізосорбіду

динітрату 40 мг;

60 мг; 80 мг;

допоміжні речовини:

для дози 40 мг

оксипропіленметилцелюлоза, лактоза, сорбітол, силікагель, кислота стеаринова;

для доз 60 мг; 80 мг

оксипропіленметилцелюлоза, лактоза, сорбітол, силікагель, кислота стеаринова, лак помаранчевий С.І.15985;

Форма випуску.

• Таблетки пролонгованої

дії.

Фармакотерапевтична група.

• Вазодилататор групи органічних нітратів.

.АТС C01D A08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат - периферичний вазодилататор, що впливає переважно на позакапілярні вени. Механізм дії препарату поки що точно не вивчений, однак вважають, що іони нітратів наслідують ефект окису азоту, який є природною сполукою, що розширює кровоносні судини (EDRF).

Кінцевим ефектом дії нітратів є зменшення резерву вільних кальцієвих іонів в цитоплазмі. В клітинах міокарда нітрати відновлюються до активного окису азоту. Для цієї реакції необхідна наявність вільних SH- груп в цитоплазмі. Згідно з однією із гіпотез, тахіфілаксія, що розвивається під час лікування нітратами, пов’язана з втрачанням цих груп по мірі застосування нітратів; тахіфілаксія проходить тоді, коли знову з’являється достатня кількість сульфгідрильних груп в цитоплазмі.

Антиангінальна дія ізосорбіду динітрату пов’язана зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення периферичного опору судин), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням.

При застосуванні ізосорбіду динітрату відзначається підвищення толерантності до фізичних навантажень у хворих на ІХС, стенокардію.

При серцевій недостатності препарат за рахунок зниження тонусу периферичних венозних судин сприяє розвантаженню міокарда, зменшенню тиску в судинах малого кола кровообігу, задишці, ядусі.

Фармакокінетика. Ізосорбіду динітрат швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту. Дія розпочинається через 15-40 хвилин, максимальний ефект спостерігається через 1,5-2 години, загальна тривалість дії становить 4-6 годин та більше. Після перорального введення біодоступність становить 22%. Під час ефекту першого переходу препарат розкладається в печінці до двох активних метаболітів: 5-мононітрат (75% - 85%) і 2-мононітрат (15% - 25%). Існують відомості, що під час довготривалого лікування біодоступність ізосорбіду динітрату збільшується. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові фіксується приблизно через одну годину після перорального введення, а дія препарату пролонгованої дії утримується протягом кількох годин. Ізосорбіду динітрат метаболізується в печінці до вищезазначених метаболітів. Період напіврозпаду у фазі видалення при пероральному введенні становить приблизно 4 години. Період напіврозпаду 5-мононітрату становить 4,5 – 6 годин, а 2-мононітрату: 1,5 – 3 години. 5-мононітрат видаляється в неактивній формі, як ізосорбід, мононітрату глюкуронат і ізосорбітол.

Показання для застосування.

Ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії).

Хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Дозу ізосорбіду динітрату встановлюють індивідуально. Середні дози препарату становлять 40-60 мг на добу. Максимальна добова доза - 160 мг в 1-2 прийоми за 30 хвилин до їжі. Дозу препарату слід збільшувати поступово.Тривалість лікування в кожному випадку визначається індивідуально.

Для запобігання тахіфілаксії препарат слід застосовувати в двох добових дозах, приблизно через кожні 7 годин (наприклад, о 9 годині ранку і о 16 годині).

Цю перерву слід робити в оптимальний для хворого час. Наприклад, тим, хто страждає на нічну стенокардію, нітрати слід застосовувати перед сном.

Кардоніт пролонгованої дії не застосовують для екстреного купірування нападу ангінозного болю.

Таблетки слід ковтати цілими (не розжовувати).

Побічна дія.

Можливе розширення кровоносних судин шкіри, почервоніння обличчя, головний біль і запаморочення, ортостатична гіпотонія.

Вказані явища, як правило, з’являються в початковий період лікування і звичайно зменшуються або зникають при продовженні терапії.

Іноді з’являються нудота, загальна слабкість, почуття стурбованості, блідість шкіри і тахікардія.

Слід обережно застосовувати препарат у хворих з глаукомою, особливо з вузьким кутом фільтрату.

Протипоказання.

Виражена артеріальна гіпотонія, колапс, шок, гострий інфаркт міокарда, що протікає з гіпотонією, важка анемія, травма черепа, геморагічна апоплексія, підвищений внутрішньоочний тиск, гіпертиреоз, гіпертрофічна кардіоміопатія, виражене порушення функції печінки та нирок, підвищена чутливість до нітратів.

Передозування.

• Основні симптоми передозування ізосорбіду

динітрат - значне розширення кровоносних судин, що веде до зменшення систолічного об’єму серця і падіння артеріального тиску. Це проявляється пульсуючим головним болем, сплутаністю свідомості, сильним серцебиттям, непритомністю, нудотою, проносом, зрідка-уповільненням діяльності серця і судомами. Може розвинутись метгемоглобінемія.

Хворий з симптомами передозування важчими, ніж головний біль і почервоніння обличчя, повинен перебувати під наглядом лікаря. Специфічного антидоту при передозуванні не існує, лише у випадку метгемоглобінемії необхідно внутрішньовенно ввести метиленовий синій. Методи щодо прискорення видалення препарату (форсований діурез, діаліз та інші) неефективні.

Особливості застосування.

Зважаючи на те, що при лікуванні розвивається тахіфілаксія, нітрати слід застосовувати таким чином, щоб забезпечити хворому декількагодинну перерву (звичайно вночі) в дії препарату, яка припадає на період невеликої фізичної активності. Щодо ізосорбіду динітрату цей період повинен становить 14 годин.

Не слід застосовувати нітрати в таблетках пролонгованої дії у людей з підвищеною спастичною діяльністю шлунка або з синдромом порушеного всмоктування.

Обережно застосовувати у людей з нещодавно перенесеним геморагічним інсультом.

Нітрати слід відміняти обережно і поступово, щоб запобігти посиленню симптомів ішемічної хвороби серця. У людей похилого віку нітрати можуть викликати ортостатичну гіпотонію. Пацієнтам слід давати пораду, щоб вони занадто швидко не переходили у вертикальне положення після довготривалого горизонтального. Поява гіпотонії може бути симптомом передозування нітратів. У такому випадку слід якомога швидше відкорегувати дозу.

Застосування при вагітності і годуванні груддю.

Вплив нітратів на плід невідомий. Застосування ізосорбіду динітрату під час вагітності допускається тільки у випадку, коли, на думку лікаря, користь для матері переважає над потенційною небезпекою для плода.

Невідомо, чи виділяється ізосорбіду динітрат з молоком матері-годувальниці. Застосування препарату під час годування дитини груддю потребує особливої обережності.

Вплив на можливість керувати автотранспортом і обслуговувати механічні пристрої.

Препарат принципово не впливає на виконання вищезазначених операцій. У випадку появи запаморочення, ослаблення та інших симптомів лікар повинен визначити можливість щодо керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату потенціюють інші вазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи іонів кальцію, блокатори бета- адренергічних рецепторів, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО та алкоголь.

Одночасний прийом ізосорбіду динітрату з вищепереліченими препаратами та алкоголем може викликати значне падіння артеріального тиску аж до колапсу, а в поєднанні з дигідроерготаміном концентрація останнього в крові може підвищуватись, що посилює його гіпотензивну дію.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати при температурі до 25°С у сухому приміщенні, захищеному від світла.

Зберігати в місці, недоступному для дітей!

Термін придатності - 3 роки.