Інструкція для медичного застосування препарату ЙОКЕЛЬ

міжнародна та хімічна назви:

• сefuroximum;

[6R-[6-альфа, 7 бета-(Z)]]-3[[(амінокарбоніл)оксі]метил-7[[2-фураніл (метоксііміно) ацетил] аміно]-8- оксо-5-тіа-1-азабіцикло[42.0]окт-2єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості:

• білий або майже білий

порошок;

склад:

• цефуроксиму натрію в

перерахуванні на цефуроксим 750 мг.

Форма випуску.

• Порошок для приготування

розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до більшості b-лактамаз. Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, у т.ч. штамів, стійких до пеніциліну (окрім рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp., у т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., у т.ч. b-лактамазопродукуючих штамів Neisseria gonorrhoeae і Bordetella pertussis. Препарат частково активний відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis. Неактивний відносно Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, деяких штамів Serratia spp.

Фармакокінетика.

Всмоктування: максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 45-60 хвилин після внутрішньом’язового введення препарату і становить 27 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація в плазмі крові через 15 хвилин становить 50 мкг/мл і утримується протягом 5 годин.

Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 50%. Цефуроксим у терапевтичній концентрації розподіляється в плевральній і синовіальних рідинах, жовчі, кістковій тканині, мокротинні, міокарді, шкірі та м’яких тканинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар’єр при запаленнях мозкових оболонок. Проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

Виведення: період напіввиведення як після внутрішньовенного, так і внутрішньом’язового введення, становить 80 хвилин. Приблизно 80% дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді (за рахунок як клубочкової фільтрації, так і канальцевої концентрації у сечі) протягом 8 годин. Через 24 години цефуроксим повністю виводиться з організму.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів, у т.ч. гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, легеневий абсцес, післяопераційні інфекції органів грудної клітки);

інфекції горла, вуха, носа, в т. ч. синусит, тонзиліт, фарингіт;

інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

інфекції шкіри та м’яких тканин (целюліт, бешихове запалення, інфіковані рани – вогнепальні, колоті, рвані, рублені);

інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт, септичний артрит;

інфекції органів малого таза і черевної порожнини;

інфекції шлунково-кишкового тракту, в т.ч. жовчовивідних шляхів;

гонорея (особливо у пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінового ряду);

перитоніт;

сепсис;

менінгіт.

Профілактика при операціях на органах черевної порожнини, таза, на серці та легенях, стравоході і судинах, при ортопедичних операціях і при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Доза препарату залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла хворого та функції нирок.

Дітям.

Дітям від 3 місяців до 14 років призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. При менінгіті призначають внутрішньовенно 200-240 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу після 3 днів клінічного покращання.

Новонародженим і дітям до 3 місяців призначають Йокель у дозі

30-100 мг/кг на добу. Кратність введення – 2-3 рази. Новонародженим із низьким нирковим кліренсом інтервал між введеннями можна збільшити до 12 годин. При тяжких інфекціях призначають препарат внутрішньовенно у дозі

100 мг/кг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 50 мг/кг на добу.

Дорослим.

Йокель призначають при інфекціях середньої тяжкості в дозі 750 мг внутрішьом’язово або внутрішньовенно кожні 8 годин. При тяжких інфекціях дозу препарату збільшують до 1500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин. За необхідності інтервал між введеннями можна зменшити до 6 годин. Добова доза препарату становить 3-6 г. Максимальна добова доза для дорослих – 6 г.

При гонореї призначають Йокель у дозі 1500 мг одноразово або дворазово по 750 мг (введення в обидві сідниці);

при менінгіті призначають внутрішньовенно у дозі 3 г кожні 8 годин;

для профілактики абдомінальних, тазових, ортопедичних операцій

призначають Йокель внутрішньовенно в дозі 1500мг одночасно з

анестезією. За необхідності додатково призначають у дозі 750 мг

внутрішньом’язово через кожні 8-16 годин;

при операціях на серці, легенях, стравоході і судинах призначають у дозі 1500 мг внутрішньовенно з індукцією наркозу, потім вводять по 750 мг 3 рази на добу, протягом наступних 24-48 годин;

при повній заміні суглобу змішують Йокель у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед добавлянням рідкого мономеру.

Хворим із порушенням функції нирок дозу препарату коригують залежно від кліренсу креатиніну.

 Кліренс креатиніну, мл/хв
 
 
 Концентрація креатиніну в
 сироватці крові, ммоль/л
 
 
 Одноразова рекомендована доза, мг
 
 
 Інтервал між 
 введеннями, год
 


 
 Цефуроксим750 мг
 
 
 Цефуроксим
 1500 мг
 


 
 110
 
 
 71
 
 
 750
 
 
 1500
 
 
 8
 


 
 45
 
 
 177
 
 
 750
 
 
 1500
 
 
 8
 


 
 18
 
 
 309
 
 
 750
 
 
 1500
 
 
 12
 


 
 8
 
 
 530
 
 
 375
 
 
 750
 
 
 8
 


 
 2
 
 
 1370
 
 
 375
 
 
 750
 
 
 24
 


 
 0,5
 
 
 
 
 
 187,5
 
 
 500
 
 
 24
 

Хворим, які знаходяться на програмному гемодіалізі, Йокель призначають у дозі 750 мг до процедури, наступну дозу 750 мг вводять після закінчення гемодіалізу.

Для приготування розчину для внутрішньом’язового введення до 750 мг Йокеля добавляють 3 мл води для ін’єкцій або 1 % розчин лідокаїну гідрохлориду. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.

Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (струминно)

750 мг Йокеля розчиняють у 9 мл, а 1500 мг розчиняють у 15 мл води для ін’єкцій. Використовують також розчинники: ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.

Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (краплинно, для короткочасних інфузій до 30 хвилин) 1500 мг Йокеля розчиняють у 50 мл розчинника. Цей розчин вводять безпосередньо у вену або в трубку крапельниці. Приготовлений розчин або суспензію зберігають у холодильнику протягом 48 годин і при кімнатній температурі (andlt;= 25 0 С) – протягом 24 годин.

Побічна дія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, кандидоз, псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, пониження рівня гемоглобіну, артеріальна гіпотонія.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфотази.

Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, кропив’янка, еозинофілія, пропасниця, інтерстиціальний нефрит, рідко – анафілактичний шок.

Місцеві реакції: біль у місці ін’єкції, при внутрішньовенному введенні -тромбофлебіт.

Інші: позитивна реакція Кумбса, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини крові.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефуроксиму та інших бета-лактамних антибіотиків;

неспецифічний виразковий коліт;

захворювання шлунково-кишкового тракту та кровотечі (в анемнезі);

вагітність;

годування груддю.

Передозування.

Симптоми: порушення з боку центральної нервової системи, які виявляються збудженням, судомами. При передозуванні рекомендується проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок, коліті, зниженні згортання крові, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.

При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування Йокеля можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса. У хворих, які застосовують Йокель, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовувати глюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на результати визначення креатиніну із лужним пікратом.

Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосування препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування під час вагітності: препарат протипоказаний для застосування під час вагітності.

Лактація: потрібно припинити грудне годування під час лікування препаратом, оскільки цефуроксим проникає в грудне молоко.

Застосування в педіатрії: при лікуванні менінгіту у невеликої групи дітей, яким застосовували Йокель, відмічалося пониження слуху легкого або середнього ступеня тяжкості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з еритроміцином знижується терапевтична ефективність обох антибіотиків, а з фенілбузатоном і пробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу препарату і збільшення його концентрації в сироватці крові. Цефуроксим пригнічує кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну калію. Тому при одночасному застосуванні Йокеля з препаратами, які понижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. Розчин Йокеля не сумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (andlt;=25 0С) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.