Інструкція для медичного застосування препарату ЗОПІКОН

міжнародна та хімічна назви:

• zopiclone; 4-метил-1-піперазинкарбоксидової кислоти

ефір з 6-(5-хлоро-2-піридил)-6,7-дигідро-7-гідрокси-5Н-піроло-[3,4-b] піразин-5-один;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, двоопуклі таблетки білого кольору,

вкриті оболонкою, з рискою на одному боці та написом “Z9” - на іншому;

склад:

• 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза (Е-115), етилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь, натрію сахарин, віск бджолиний, віск карнаубський.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Зопікон – швидкодіючий снодійний засіб, який належить до класу психотропних препаратів – похідних циклопіролону. Останні структурно відрізняються від сучасних снодійних засобів, але за фармакологічною дією подібні до бензодіазепінів. Снодійний ефект препарату зумовлений специфічною здатністю зв’язуватися з бензодіазепіновими рецепторами головного мозку, що призводить до інгібування функціональної активності клітин ЦНС.

Препарат не зв’язується з периферичними рецепторами бензодіазепінів і слабко зв’язується з рецепторами серотоніну, ГАМК, адренергічними рецепторами a1, a2 та рецепторами дофаміну. Препарат скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Після прийому препарату швидко настає сон, який характеризується нормальною структурою фаз та їх тривалістю, час фази швидкого сну не зменшується. Відсутність післядії забезпечує нормальну працездатність у денний час.

Фармакокінетика. Зопіклон швидко і добре всмоктується. Біодоступність препарату – 75%. Після прийому одноразової дози (7,5 мг) пік концентрації препарату в плазмі крові – 60 нг/мл – досягається менше, як за 2 год. Повторні приймання по 7,5 мг протягом 14 днів становить у середньому 5 год (від 3,8 до 6,5 год). Рівень зв’язування з білками плазми невисокий (» 45% при концентрації у плазмі 25 - 100 нг/мл). Від 4 до 5% препарату виявляється у незміненому вигляді у сечі. Основні метаболіти N-оксид похідне (» 12%), який має низьку фармакологічну активність та неактивний N-десметил метаболіт (» 16%), виводяться нирками. Більше 90% прийнятої дози препарату повністю виводяться з організму протягом 5 днів: 75% з сечею, 16% - з калом.

У літніх пацієнтів біодоступність препарату підвищена до 94%, період напіввиведення збільшений (приблизно 7 год), кумуляція внаслідок повторних прийомів не спостерігається.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки значно збільшений період напіввиведення (11,9 год), час пікової концентрації у плазмі підвищується до 3,5 год.

У пацієнтів зі слабким і середнім ступенем ниркової недостатності фармакокінетика препарату не змінена.

Зопіклон проникає у грудне молоко, де його концентрація становить 50% від прийнятої матір’ю дози препарату.

Показання для застосування.

• Зопікон застосовується для нетривалого і симптоматичного

лікування безсоння, яке характеризується утрудненим засинанням, частими нічними та/або ранніми прокиданнями.

Спосіб застосування та дози.

• Зопікон слід приймати тільки за призначенням

лікаря. Препарат приймають внутрішньо, перед сном.

Дорослим пацієнтам призначають по 1 таблетці. (7,5 мг) на ніч. Звичайний курс лікування становить 7 - 10 днів поспіль. За рекомендацією лікаря лікування може бути продовжено до 2 - 3 тижнів, що потребує ретельного медичного контролю.

Літнім пацієнтам та/або пацієнтам з ослабленими розумовими здібностями початкова доза препарату повинна становити 3,75 мг. Залежно від ефективності і переносимості препарату доза може бути підвищена до 7,5 мг.

Пацієнтам з порушенням функції печінки або хронічною дихальною недостатністю рекомендована доза – 3,75 мг. За необхідності в окремих випадках доза може бути підвищена до 7,5 мг.

Побічна дія.

• У рекомендованих дозах препарат добре переноситься і

при нетривалому лікуванні не впливає на пам’ять, дихальні та інші функції організму, як правило, не зумовлює звикання, психічної та фізичної залежності, синдрому відміни. У деяких випадках можлива поява таких побічних реакцій.

З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення, сплутаність свідомості, антероградна амнезія або інші порушення пам’яті, ейфорія, нічні кошмари, порушення координації, пригнічений настрій, нервовість, схильність до агресивної поведінки, зниження лібідо, гіпотензія, тремор, спазми м’язів, парестезія, розлади мовлення. Сильне запаморочення та/або порушення координації рухів свідчить про непереносимість препарату або його передозування.

Серцево-судинна система: прискорене серцебиття.

Система травлення: сухість і гіркий присмак у роті, обкладеність язика, блювання, диспептичні явища, запор, ослаблення або посилення апетиту.

Дихальна система: задишка.

Шкірні реакції: почервоніння, плями на шкірі, пітливість. Почервоніння шкіри може бути ознакою підвищеної чутливості до ліків – у цьому випадку слід припинити їх приймання.

Інші: зменшення маси тіла; головний біль, відчуття тяжкості у ногах, озноб, послаблення зору.

Ці побічні ефекти найчастіше зустрічаються у літніх пацієнтів.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату або його

компонентів, а також особам з тяжкими порушеннями дихальної функції, синдромом зупинки дихання під час сну. Зопікон також протипоказаний пацієнтам, у яких в минулому спостерігалися парадоксальні реакції на алкоголь або седативні засоби. Вагітність та період лактації. Діти до 18 років.

Передозування.

• При прийомі 370 мг можуть спостерігатися тривалий

сон, сплутаність свідомості, коматозний стан з пригніченням або відсутністю рефлексів.

Лікування: симптоматичне. При гострому отруєнні рекомендується термінове промивання шлунка введення рідини внутрішньовенно і підтримання дихання апаратом.

Специфічним антидотом є флумазеніл.

Особливості застосування.

• Порушення сну може бути ознакою фізичних та/або

психічних змін в організмі, що потребує всебічного обстеження пацієнтів перед призначенням снодійних лікувальних засобів. У зв’язку з цим препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок. Застосовуючи препарат при міастенії, треба забезпечити неврологічний контроль у зв’язку з можливим посиленням слабкості м’язів. Зопікон не рекомендується призначати пацієнтам з ознаками депресії, оскільки він може посилити її прояви. У разі потреби лікування таким пацієнтам призначають мінімальну дозу. Необхідно дотримуватися обережности при призначенні препарату хворим з відхиленнями у поведінці і незвичною реакцією на алкоголь, бензодіазепін- і бензодіазепінподібні препарати. Пацієнтам похилого віку слід призначати найнижчу з можливих доз і попереджати їх про седативну дію препарату, яка може призвести до падіння і травм. Зопікон не можна приймати одночасно з алкоголем та іншими препаратами, які пригнічують діяльність ЦНС. Пацієнти, які приймають препарат, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеною уваги, роботи з приладами, керування автотранспортом. Не слід приймати Зопікон, якщо неможливо забезпечити повноцінний за тривалістю сон, щоб уникнути сонливості вдень.

Безсоння, що залишається після 7 - 10 днів лікування, свідчить про наявність первинного психічного або соматичного захворювання і потребує відміни препарату, всебічного обстеження хворого та призначення відповідного лікування.

При довготривалому лікуванні високими дозами препарату і різкому припиненні його прийому, а також в окремих випадках, частіше у людей похилого віку, може розвинутися синдром відміни (судоми, тремор, біль у животі та м’язах, нудота, пітливість, порушення сприйняття та безсоння).

Хворим, які приймають препарат більше 2 тижнів без перерви, необхідно поступово знижувати дозу аж до повної її відміни. Ризик розвитку лікарської залежності більший в осіб, які страждають на алкогольну або лікарську залежність від інших препаратів. Не слід перевищувати призначені дози.

При будь-яких змінах у поведінці, мисленні або появі незвичних симптомів необхідна консультація лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Зопікон підсилює пригнічувальний ефект на

ЦНС алкоголю, седативний ефект антиконвульсантів і психотропних засобів. Препарати, які пригнічують деякі ензими печінки (циметидин, еритроміцин), можуть посилювати дію Зопікону.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.