Інструкція для медичного застосування препарату ЕФЕРАЛГАН

міжнародна та хімічна назви:

• paracetamol; N-

(4-гідроксифеніл)ацетамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору зі скошеними краями

з насічкою для поділу;

склад:

• 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний, натрію гідрокарбонат, сорбітол, натрію сахаринат, натрію докузат, повідон, натрію бензоат.

 

Форма випуску.

• Таблетки шипучі.

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію, котра обумовлена інгібуванням ЦОГ (циклооксигенази) переважно у ЦНС (центральній нервової системі), впливаючи на центри болю та терморегуляції; незначний вплив на утворення простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамола негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримку натрію і води в організмі) та слизову оболонку травного каналу. Клінічні дослідження довели: при прийомі шипучих таблеток Ефералгану, що містить 500 мг парацетамолу, аналгезуючий ефект звичайно настає через 20 хв.

Фармакокінетика.

Парацетамол після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація у плазмі досягає піка через 30 – 60 хв. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом утворення за участю цитохрому Р450 проміжного з’єднання (N-ацетилбензокинонімін) котрий швидко утвоює сполуки з цистеїном і меркаптопуровою кислотою та виводиться з сечею. При отруєнні, зазначений шлях виведення може збільшуватись.

Виводиться з сечею 90 % дози протягом 24 годин, в основному, у вигляді метаболітів (глюкуроніди 60-80 %, сульфати 20-30 %). У незміненому вигляді виводиться близько 5 % від прийнятої дози.

Період напіввиведення становить приблизно 2 години.

 

 

 

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла (інфекційно-запальні захворювання, головний біль, зубний біль, м’язовий біль, болісні менструації).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначається дорослим і дітям з масою тіла більше 13 кг (з 2 років).

Дітям з масою тіла менше 13 кг призначають інші лікарські формі парацетамолу.

У дітей доза парацетамолу визначається масою тіла, якщо маса тіла не відома, то до початку лікування дитину необхідно зважити. Добова доза парацетамолу повинна не перевищувати 60 мг/кг/добу, яка нарівно ділиться на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 6 годин або 10 мг/кг через 4 години).

Дітям з масою тіла від 13 до 20 кг (звичайно від 2 до 7 років) по andfrac12; таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 2 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (звичайно від 6 до 10 років) по andfrac12; таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 3 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (звичайно від 8 до 13 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 4 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (звичайно від 12 до 15 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 6 таблеток за добу.

Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років)

1–2 таблетки на один прийом, при необхідності прийом може бути повторений через 4 години, середня добова доза становить 3 г парацетамолу на день (6 таблеток), однак при сильних болях можна приймати максимальну добову дозу – 4 г парацетамолу (8 табле-ток) з інтервалом між прийомами не менше 4 годин.

Курс лікування не більше 3 днів.

 

Побічна дія.

Іноді можливі шкірні алергічні реакції, нездужання та зниження рівня кров’яного тиску.

Дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, ниркова коліка.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Значні порушення функції печінки та нирок.

Непереносимість до фруктози (оскільки препарат містить сорбітол).

Алкоголізм.

Діти з масою тіла менше 13 кг.

 

Передозування.

При одноразовому прийомі в дозі 10 г для дорослого, та 150 мг/кг маси тіла дитини може викликати гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатію, кому та смерть. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегидрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижається рівень протромбіну.

Невідкладні заходи:

Негайна госпіталізація, визначення рівня парацетамолу в плазмі крові, промивання шлунку, протягом перших 10 годин введення антидота – N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метионину перорально, симптоматична терапія.

 

Особливості застосування.

У випадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин, при тому, що добова доза повинна бути не більше 3 г, тобто 6 таблеток.

Перед прийомом необхідно повністю розчинити таблетку (разова доза може коливатися від andfrac12; до 2 таблеток) Ефералгану у склянці води (150 - 200 мл).

При необхідності дотримання безсольової або низькосольової дієти слід мати на увазі, що кожна шипуча таблетка містить 412,4 мг натрію.

Особам, що зловживають алкоголем, перед прийомом препарату необхідно порадитися з лікарем, оскільки резистентність печінки до парацетамолу у них може бути зниженою.

У хворих літнього віку можливе зниження виведення парацетамолу з організму.

Нормальна вагітність і лактація не перешкоджають прийому Ефералгану, однак слід враховувати співвідношення ризик/користь.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Парацетемол може заважати отриманню достовірних результатів лабораторних досліджень, наприклад, при проведенні аналізів на визначення сечової кислоти при застосуванні метода з фосфорновольфрамовою кислотою, та рівня глюкози у крові при застосуванні глюкозо-оксидазо-пероксидазного метода. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів та вірогідність ураження печінки гепатотоксичними препаратами. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

 

Умови та строки зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С.

Термін придатності - 3 роки.