Інструкція для медичного застосування препарату ЕРЕКТРА

міжнародна та хімічна назви:

• Sildenafil ;

5[2-етокси-5(4-метилпіперазин-1-іл сульфоніл)феніл]-1-метил-3-пропіл-6,7-дигідро 1Н-піразоло[4,3-d] піримідин-7-он цитрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• м’які овальні капсули сіро-синього

кольору, із зеленкуватим відтінком, що містять білу або білу з зеленкуватим відтінком гомогенну маслянисту суспензію;

склад:

1 капсула містить силденафілу цитрату еквівалентно силденафілу 25 мг, 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, поліетиленгліколь 3350; натрію лаурилсульфат, гліцерин, вода очищена;

оболонка: желатин, гліцерин, титану діоксид, заліза оксид чорний, барвник синій, барвник червоний, вода очищена.

Форма випуску.

• Капсули м'які.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.

Силденафіл.

Код АТС G04B E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еректра є представником групи препаратів – інгібіторів фосфодіестерази типу 5. Препарат розширює судини пеніса, які забезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Еректра допомагає досягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічний механізм ерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі при сексуальному збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який приводить до збільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що сприяє розслабленню гладких м’язів у кавернозному тілі і забезпечує приплив крові до пеніса. Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тіло пеніса людини, але посилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестерази типу 5, яка відповідає за розпад гуанозину монофосфату в кавернозному тілі. Сексуальне збудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічує активність фосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозину монофосфату в кавернозному тілі, відбувається релаксація гладких м’язів, приплив крові до кавернозного тіла.

Фармакокінетика. Силденафілу цитрат швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом 30-120 хв (у середньому 60 хв) після прийому натще. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить приблизно 41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого діапазону доз (25-100 мг) є лінійно залежною. При прийомі силденафілу з дуже жирною їжею ступінь абсорбції знижується. Розподіл силденафілу в стані рівноваги становить у середньому 105 л. Метаболізується ізоферментами печінки і перетворюється на активний метаболіт N-десметил силденафіл, який за активністю становить 50% від такої самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. Силденафіл та його метаболіт на 90% зв’язуються з білками плазми. Період напіввиведення становить 4 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (80% від введеної дози), меншою мірою – із сечею (13% від введеної дози). Загальний кліренс становить 41 л/год, кінцевий період напіввиведення – 35 год.

Фактори, які сприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмі крові: вік старше 65 років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок зниження кліренсу), печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова недостатність (кліренс креатиніну andlt;30 мл/хв – 100%), одночасне застосування з інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин – 182%, саквінавір – 210%). Збільшення концентрації в плазмі може посилювати ефективність і при цьому збільшувати ймовірність побічної дії.

Показання для застосування.

• Препарат Еректра застосовують при порушеннях

ерекції у чоловіків.

Спосіб застосування та дози.

Капсули Еректра приймають внутрішньо.

Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за 1 год до статевого акту. Препарат можна приймати в межах від 4 год до 0,5 год перед статевим актом. З урахуванням ефективності та переносимості дозування може бути збільшене до максимальної рекомендованої дози 100 мг або зменшене до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Рекомендується застосовувати не частіше одного разу на день. Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років), пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) початкова доза становить 25 мг.

Побічна дія.

• Еректра звичайно добре переноситься. У плацебо

контрольованих клінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадки несприятливої дії для Еректри становить 2,5%, що не відрізняється від плацебо (2,3%). Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою були від легких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які одержувавали Еректру): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), розлади травлення (7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3%), діарея (3%), запаморочення (2%), шкірні висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні для препарату і плацебо, були інфекції дихальних шляхів, болі в спині, синдром грипу і артралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%) частіше спостерігалися при дозуванні 100 мг, ніж при менших дозуваннях. При дозуваннях, які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібна до описаної вище, але відмічалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год і пріапізм (хвороблива ерекція понад 6 год) відмічені в поодиноких випадках прийому Еректри.

Протипоказання.

• Застосування препарату Еректра протипоказано

пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що містять нітрати у будь-якій формі; пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

• У дослідженнях на здорових

волонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібні до таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількість випадків була більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія. Нирковий діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується з протеїнами плазми і не виводиться із сечею.

Особливості застосування.

При сексуальній активності існує виражений ризик кардіальних порушень для пацієнтів, які мали раніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильної дисфункції препаратом Еректра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальна активність недоцільна через стан їх серцево-судинної системи. Еректра має системні судинорозширювальні властивості, які призводили до тимчасового зниження артеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальне зниження 8,4/5,5 мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату для більшості пацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь/ризик при призначенні Еректри, чи можуть їх пацієнти із серцево-судинними захворюваннями зазнавати несприятливої дії препарату, особливо під час сексуальної активності. Препарат Еректра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6 місяців; пацієнтам з залишковою гіпотензією (АТ andlt; 90/50) або гіпертензією (АТ andgt; 170/110); пацієнтам із серцевою недостатністю або захворюваннями коронарних артерій, які спричиняють нестабільну стенокардію, оскільки відсутні контрольовані клінічні дослідження щодо безпеки препарату.

У хворих на пептичну виразку в фазі загострення не встановлена безпека застосування Еректри. Безпека і ефективність комбінації препарату з іншими видами терапії еректильної дисфункції не вивчалась. Застосування таких комбінацій не рекомендовано. Препарат Еректра не призначають дітям і жінкам. У деяких пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалось тимчасове порушення зору і запаморочення (при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані з власною реакцією на прийом Еректри перед тим, як керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Спостерігається зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP ЗА4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) і неспецифічними інгібіторами цитохрому CYP (циметидин). Можна очікувати, що одночасне застосування з індукторами CYP ЗА4 (рифампіцин) знижуватиме концентрації препарату в плазмі. Разові дози антацидних засобів (алюмінію гідроксиду) не впливають на біодоступність Еректри. Препарат не збільшує час кровотечі при застосуванні разом з аспірином. Еректра не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових волонтерів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при

температурі до +25° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.