Інструкція для медичного застосування препарату ЕМЕСЕТ

Міжнародна та хімічна назва: ондансетрон;

1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3((2-метил-1Н-імідазол-1-іл)метил)-4Н-карбозол-4-он гідрохлориду дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 4 мг: двоопуклі

таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням “4” на одному боці і гладкі з іншого;

таблетки по 8 мг: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням “8” на одному боці і розподільчою рискою на іншому;

склад:

• 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 4 мг або 8 мг ондансетрону (у

вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);

допоміжні речовини лактоза, магнію стеарат, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, опадри Y-1-7000.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протиблювотні засоби, антагоністи 5НТ3.

- рецепторів серотоніну. АТС Код А04АА01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ондансетрон є високоселективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 серотоніну. Застосування цитостатичної хіміотерапії і радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також спричинює виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і терапія післяопераційного і викликаного цитостатичним лікуванням блювання та нудоти.

Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному прийомі досягає максимуму концентрації у плазмі приблизно через 1,5 год., біодоступність препарату – близько 60%, а зв’язування з білками плазми становить 70 - 76%.Час напіввиведення – близько 3 год., у людей похилого віку може досягати 5год, а при важкому ураженні печінки – 15 - 32 год.

 

Показання для застосування.

• Попередження і лікування нудоти і блювання,

викликаних цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційної нудоти та блювання.

 

Спосіб застосування та дози.

• Цитостатична терапія.

Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.

Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.

При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:

8 мг перорально (1 таблетка) за 1 - 2 год. до початку терапії, потім 8 мг

(1 таблетка) через 12 год. після початку терапії.

При виборі дозування необхідно враховувати тяжкість блювання.

У випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії), див. нижче.

Для попередження блювання, що виникає після перших 24 годин від початку хіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при менш вираженій блювотній реакції рекомендується застосовувати 8 мг двічі на день перорально (двічі по 1 таб) протягом 5-ти днів.

Діти. Дітям старшим 4-х років препарат призначають в дозі 5мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на день перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.

Для попередження післяопераційної нудоти і блювання разову пероральну дозу 16 мг (2 таблетки) призначають за 1 год. до початку анестезії.

Хворі похилого віку. Зміна дозування препарату не потребується. Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати

звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При ураженні печінки значною мірою зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної – 8 мг на добу.

 

Побічна дія.

• Головний біль, гіперемія, відчуття жару, закреп,

іноді безсимптомне перехідне підвищення рівня амінотрансфераз. У рідких випадках спостерігалися реакції надчутливості (включаючи й анафілаксію); тимчасове порушення гостроти зору і запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), кашель, діарея, спонтанні рухові розлади і напади судом, біль у грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату, вагітність, лактація (див.

Особливості застосування.

• .

 

Передозування.

• Досвід обмежений. Лікування симптоматичне.

 

Особливості застосування.

• Згідно з результатами досліджень, проведених на

тваринах, ондансетрон не має тератогенної дії. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності (особливо у першому триместрі) застосування препарату не допускається або можливе тільки в умовах ретельного виваження користі/ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю. Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Необхідна обережність при поєднаному

застосуванні:

з індукторами мікросомальних ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, ноксирон, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, бутадіон (фенілбутазон), дифенін (фенітоїн), пірамідон, рифампіцин, толбутамід);

з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти – інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, ізоніазид, фторхінолони, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).

Ондансетрон метаболізується ферментною системою – цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 25 0С,

у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.