Інструкція для медичного застосування препарату ДРОТАВЕРИНУ ГІДРОХЛОРИД

міжнародна та хімічна назви:

• Drotaverine; 1-(3,4-дієтоксибензиліден)-6,7-дієтокси-

1,2,3,4-тетрагідроїзохіноліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки від світло-жовтого до жовтого з

зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з гладкою поверхнею;

склад:

• одна таблетка містить дротаверину гідрохлориду 0,04 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, аеросил, цукор молочний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Міотропні спазмолітичні засоби. Код АТС А03A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дротаверину гідрохлорид - cпазмолітик, що діє безпосередньо на гладкі м'язи. Приєднуючись до поверхні гладких м'язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами. Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі м'язи гастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Завдяки судинорозширювальній дії збільшується постачання тканин кров'ю.

Фармакокінетика. У невеликих концентраціях зв'язується з альбумінами, and#945;- та and#946;- глобулінами плазми. Максимальна концентрація в сироватці крові при пероральному застосуванні реєструється на 45 – 60-й хв. Метаболізм препарату відбувається в печінці. Період біологічного напіврозпаду – 16 - 22 год. За 72 год практично виводиться з організму, приблизно 30% з сечею, а 50% – з калом. Здебільшого виводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається. Проходить через плаценту.

Показання для застосування.

• Спазм гладких м'язів при захворюваннях біліарної

системи (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт). Спазм гладких м'язів урогенітального походження (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура). Як допоміжний засіб: при спазмах гладких м'язів гастроінтестинального походження (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, ентерит, коліт, спазм кардіального сфінктера та пілороспазм, синдром подразненої товстої кишки у вигляді спазму, запору або метеоризму, панкреатит); головний біль васкулярного походження; гінекологічні захворювання (дисменорея, аднексит, надмірно сильні, судомні пологові перейми, тетанія матки, загрожуючий аборт).

Спосіб застосування та дози.

• Звичайна доза дорослим 0,04 – 0,08 г (1-2

таблетки) 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (240 мг).

Дітям віком 1 - 6 років 2-3 рази на добу по andfrac12; таблетки. Максимальна добова доза становить 1,5 таблетки (60 мг).

Дітям старше 6 років – 2-5 разів на добу по 1 таблетці. Максимальна добова доза становить 5 таблеток (200 мг).

Побічна дія.

• Можливі - головний біль, запаморочення, нудота,

артеріальна гіпотензія, безсоння, почуття жару, серцебиття, пітливість, не часто – алергічний дерматоз.

Протипоказання.

• Тяжкі порушення функції печінки, нирок і серцева

недостатність, AV-блокада II - III ступенів, гіпотензія, гіперчутливість, глаукома.

Передозування.

• При передозуванні підсилюються побічні ефекти

препарату, можлива AVand#8209;блокада, зупинка серця, параліч дихального центру. З метою полегшення AVand#8209;блокади застосовують атропін та ізопреналін внутрішньовенно, для відновлення ритму серця – атропін або адреналін внутрішньовенно з тимчасовим кардіостимулюванням, при паралічі дихального центру здійснюється штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування.

• При гіпотензії застосовувати з обережністю. Вагітним

застосовувати тільки у разі невідкладних показань. У хворих, які страждають непереносимістю до лактози, препарат може спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту внаслідок наявності лактози в таблетці. Препарат з обережністю призначають у період лактації.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Негативного впливу не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасний прийом дротаверину гідрохлориду з

морфіном знижує спазмогенну активність останнього, з леводопою – зменшує її антипаркінсонічну дію, підсилює ригідність, тремор. Препарат підсилює ефект спазмолітиків (у тому числі мand#8209;холіноблокаторів); підсилює гіпотензію, спричинену трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїнамідом. Одночасний прийом з фенобарбіталом підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

Умови та термін зберігання.

• У сухому, захищеному від світла і недоступному

для дітей місці,

при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 2 роки.