Інструкція для медичного застосування препарату ДРОПЕРИДОЛ

міжнародна та хімічна назви:

• дроперидол;

1-[1-(3-пара-фторбензоїл)-пропіл]- 1,2,3,6-тетрагідро-4 піридил) - 2-бензимідазолініл;

основні фізико-хімічні властивості:

• безбарвний або злегка зеленуватий прозорий

розчин;

склад:

• 1 мл розчину містить 2,5 мг дроперидолу (у вигляді тартрату);

допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, кислота винна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антипсихотичні засоби. Код АТС NO5A DO8.

Фармакологічні властивості.

• Нейролептичний засіб широкого спектра дії з

групи похідних бутирофенонів. Фармакологічна дія визначається антидофаміновими та

and#945;1-адренолітичними ефектами. Дроперидол виявляє виражену транквілізуючу і седативну дію.

Має також протиблювотну дію.

Справляючи помірну and#945;1 -адренолітичну активність, викликає периферичну вазодилятацію.

Окрім зменшення опору периферичних судин, препарат може викликати пониження системного артеріального тиску, а також пониження тиску в легеневій артерії (особливо при значному його підвищенні). Препарат зменшує частоту виникнення аритмій адреналінового генезу, але не запобігає аритміям іншої етіології. Антихолінергічними та антигістамінними властивостями дроперидол не володіє.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні всмоктування дроперидолу настає через 3-10 хвилин (в окремих випадках час досягнення максимального ефекту може збільшуватися до 30 хвилин). Транквілізуюча і седативна дія препарату триває зазвичай 2 - 4 год, проте тривалість дії на ЦНС може досягати 12 год.

Максимальна концентрація Дроперидолу в плазмі після внутрішньовенного введення досягається протягом 15 хв. Зв’язування з білками плазми становить 85 - 90%. Об’єм розподілу становить 99 - 168 літрів. Період напіввиведення у середньому - 134 ± 13хв. Кліренс креатиніну становить 570 мл/хв. Метаболізується переважно в печінці, приблизно 75% Дроперидолу виділяється у вигляді метаболітів через нирки, 11% – з калом, решта – у незміненому вигляді виділяється з сечею.

Показання для застосування.

Препарат вибору при різних хірургічних втручаннях в якості нейролептика. Нейролептаналгезія (звичайно разом з фентанілом) при великих і тривалих оперативних втручаннях зі значним ступенем ризику. Найкраще застосовувати особам похилого віку, при тяжкому загальному стані пацієнта, у хворих в стані шоку.

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату визначається індивідуально. Для встановлення дози слід враховувати такі фактори: вік, масу тіла, застосування інших лікарських засобів, планований тип хірургічного втручання та анестезії.

Необхідно спостерігати за важливими життєвими показниками.

Людям похилого віку або ослабленим хворим, а також тим, у яких в анамнезі відзначена змінена реакція на нейролептики, для досягнення терапевтичного ефекту може бути достатня половина звичайної початкової дози .

Дорослим:

для підготовки до операцій: препарат у дозі 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл) вводять внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно за 30 - 60 хв до початку хірургічного втручання;

у післяопераційному періоді Дроперидол для профілактики нудоти і блювання застосовують внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно в дозі 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл).

Застосування Дроперидолу в комплексній терапії для загальної анестезії.

Уведення в наркоз: 2,5 мг на 10 кг маси тіла (1 мл на 10 кг маси тіла) Дроперидолу вводять, як правило, внутрішньовенно. В деяких випадках у конкретних хворих можлива корекція дози (у бік зменшення). Припустима максимальна доза становить 25 мг.

Підтримуюча доза (у разі необхідності): 1,25 – 2,5 мг (0,5 – 1 мл) вводять, як правило, внутрішньовенно. Уведення можна повторювати залежно від тривалості хірургічного втручання.

Враховуючи and#945;1-адреноблокуючу дію Дроперидолу, що призводить до збільшення об’єму судинного русла, необхідно забезпечити підтримання адекватного об’єму циркулюючої крові.

Застосування препарату в комплексній терапії для місцевої анестезії: 2,5 – 5 мг (1 – 2 мл) Дроперидолу вводять внутрішньом’язово, або поступово внутрішньовенно (якщо є необхідність у більш швидкому і вираженому впливі на ЦНС).

Дітям:

для підготовки до операції і для уведення в анестезію Дроперидол вводять в дозі 0,1 мг/кг маси тіла. Максимальна доза, повторення уведення залежить від маси тіла дитини та від тривалості операції.

Побічна дія.

З боку ЦНС.

Экстрапірамідні порушення (частіше при великих дозах препарату), які усуваються застосуванням протипаркінсонічних препаратів антихолінергічного типу. Зрідка спостерігаються парадоксальні реакції, такі як галюцинації, неспокій, збудженість.

Кардіоваскулярні побічні реакції.

Пониження артеріального тиску слабкого або середнього ступеня вираженості, зрідка рефлекторна тахікардія (див.

Особливості застосування.

• .

При застосуванні Дроперидолу у великих дозах дуже рідко відмічається подовження періоду QT на ЕКГ, вентрикулярна аритмія або раптова смерть. Як вже зазначалось, такі ускладнення проявлялися при введенні великих доз препарату або при підвищеній реакції хворих на Дроперидол.

Інші побічні явища:

Зрідка спостерігалися порушення регуляції температури тіла, анафілактичні реакції, в тому числі з висипанням на шкірі або ангіоневротичним набряком.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату або допоміжних

речовин. Тяжкий депресивний синдром. Паркінсонізм. Коматозний стан.

Передозування.

• Симптоми: виявляються у посиленні фармакологічних

ефектів препарату. Виникає пригнічення, загальмованість психічної діяльності з переходом в сон, у поодиноких випадках з пониженням артеріального тиску. При застосуванні великих доз у хворих з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися екстрапірамідні порушення (слинотеча, порушення рухів, інколи ригідність м’язів). Токсичні дози можуть викликати судоми.

Лікування: специфічного антидоту немає. Для зупинення екстрапірамідних симптомів застосовують антихолінергічні і протипаркінсонічні препарати. Виражене пониження артеріального тиску коригують збільшенням об’єму циркулюючої крові або іншими відповідними заходами. При гіповентиляції або зупинці дихання необхідно підтримувати дихання з допомогою оксигенотерапії у поєднанні із забезпеченням прохідності дихальних шляхів, за необхідності – інтубацією орофарингіальним або ендотрахеальним шляхом. Необхідно ретельне спостереження за хворим протягом, як мінімум 24 години, із забезпеченням підтримання температури тіла з введенням адекватної кількості рідини.

Особливості застосування.

• При проведенні анестезії і в післяопераційному

періоді хворі, які одночасно приймали препарати, що пригнічують функцію ЦНС, або у хворих, у яких можна виявити симптоми пригнічення функції ЦНС, повинні перебувати під особливим спостереженням. При незначній або помірній гіпотензії, у поодиноких випадках може виникнути рефлекторна тахікардія, що спонтанно минає.

Якщо розвивається гіповолемія і пониження кров’яного тиску зберігається тривалий час, слід забезпечити поповнення об’єму циркулюючої крові.

Як і при тривалому застосуванні інших нейролептиків, на фоні застосування Дроперидолу можливий розвиток пізньої дискінезії.

Через ризик можливої кардіотропної побічної дії, Дроперидол слід застосовувати з особливою обережністю при виявленні гіпокаліємії або подовженні інтервалу QT на ЕКГ.

При виявленні або виникненні підозри на наявність у хворого феохромоцитоми, враховуючи ризик виникнення у таких хворих тяжкої гіпертензії і тахікардії на фоні застосування Дроперидолу, призначати препарат не слід.

Потрібно з обережністю застосовувати Дроперидол при порушенні функції печінки, тому що препарат інтенсивно метаболізується в ній.

Керування автомобілем, робота з механізмами з підвищеною небезпекою допускається після застосування Дроперидолу в дозі 5 мг через 10 год. Після застосування в дозі більше 5 мг, допускається не раніше, як через 24 год.

Необхідність застосування Дроперидолу в період лактації повинна бути ретельно зваженою, оскільки препарат проникає в материнське молоко. Бутирофенони виділяються з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід зупинити годувати дитину груддю.

При вагітності слід оцінити співвідношення очікуваного позитивного впливу препарату з ризиком можливого небажаного ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Сумісне застосування з препаратами, що

мають пригнічувальний вплив на ЦНС (зокрема, барбітуратами, бенздіазепінами, наркотичними аналгетиками) може призвести до посилення їх дії.

Дроперидол також потенціює дію гіпотензивних препаратів, що може призвести до ортостатичного пониження артеріального тиску. Як і інші препарати седативної дії, Дроперидол може посилювати пригнічення дихання, притаманне опіатам.

Оскільки Дроперидол виявляє антидофамінову дію, препарат може понизити ефективність антагоністів дофаміну, в том числі, бромокриптину і леводопи, при спільному застосуванні. Можливе прискорення метаболізму препарату деякими медикаментами, що стимулюють ферментативну активність печінки (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоін - дифенін), паління та зловживання алкоголем також може прискорювати метаболізм Дроперидолу. З цього виходить, що в умовах їх сумісного застосування з Дроперидолом може виникнути необхідність зміни дози.

Посилює дію препаратів, що пригнічують функцію ЦНС. Зменшує гіпертензивну дію адреналіну.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі 15 - 300С, у

недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.