Інструкція для медичного застосування препарату ДРИПТАН

міжнародна та хімічна назви: охуbutynin; 4-(діетиламіно)-2-бутиніловий ефір альфа-циклогексил-альфа-гідроксибензолоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, білі, круглі таблетки, з насічкою з одного боку;

склад:

• 1 таблетка

містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечові шляхи. Код АТС: G04В D04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Оксибутинін є спазмолітиком антихолінергічного типу. Він знижує скорочувальну здатність детрузора (м’яза, який скорочує сечовий міхур) і у такий спосіб зменшує виразність і частоту скорочень сечового міхура, а також тиск у сечовому міхурі.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується в травневому тракті (tmax = 0,5-1,4 години).

Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими суб'єктами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові.

Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системна біодоступність оксибутиніну складає 6,2%.

Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін. Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенилциклогексигліколеву кислоту, але вони неактивні.

Менше 0,02% прийнятої дози виділяється із сечею.

Зв'язування оксибутиніну з альбуміном плазми складає 83-85%.

Оксибутинін виводиться біоекспоненціально. Період напіввиведення - 2 години.

При тривалому застосуванні акумуляція препарату є низькою.

Показання для застосування. Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора. Нічний енурез у дітей (старше 5 років).

Спосіб застосування та дози.

• Застосовується перорально.

Дорослі. Початкова доза – 2,5 мг, 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект.

Звичайна доза – 5 мг, 2-3 рази на добу, а максимальна доза – 5 мг, 4 рази на добу.

Літні пацієнти

В осіб похилого віку період напіввиведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект. Звичайно достатньою є доза 5 мг двічі на день, принаймні в пацієнтів з невеликою вагою тіла.

Діти старше 5 років.

Початкова доза – 2,5 мг, 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект.

Рекомендована доза – від 0,3 до 0,4 мг/кг маси тіла на добу.

Максимальні дози зазначені в таблиці нижче.

 Вік
 
 
 Доза
 


 
 5-9 років
 9-12 років
 12 років і старші
 
 
 2,5 мг 3 рази на добу
 5 мг 2 рази на добу
 5 мг 3 рази на добу
 

Діти молодше 5 років.

Застосування цього препарату не рекомендовано.

Побічна дія. Найчастіше можуть виникати такі побічні ефекти, як сухість у роті, запор, нечіткість зору, розширення зіниці, тахікардія, нудота, дискомфорт в ділянці живота, припливи крові до обличчя (більше виражені в дітей, ніж у дорослих), неспокій і утруднення сечовипускання. Зниження дози зменшує частоту виникнення цих побічних ефектів.

Рідше виникає головний біль, затримка сечі, запаморочення, сонливість, сухість шкіри, діарея і серцеві аритмії.

Інколи може спостерігатися підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми (закритокутової), поява судом, галюцинацій і кошмарів.

Порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, параноя) інколи виникали в людей похилого віку.

У рідких випадках спостерігалися алергійні шкірні реакції.

Протипоказання.

Препарат не призначають у таких випадках: гіперчутливість до оксибутиніну або одного з наповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов'язаний з захворюваннями уретри і передміхурової залози, непрохідність кишечника, токсичний мегаколон, атонія кишечника, тяжкий виразковий коліт, міастенія, відомий ризик закритокутової глаукоми.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні Дриптану® може спостерігатися посилення вираженості побічних ефектів і поява ознак атропінової інтоксикації (розширення зіниць, різке зниження виділення секретів, параліч гладких м'язів)

Лікування. Промивання шлунка, повільне внутрішньовенне введення 1–2 мг фізостигміну (за необхідністі – повторне, до 5 мг максимально). Дітям рекомендовано внутрішньовенне повільне введення фізостигміну в дозі 30 мкг/кг (за необхідністі – повторне, до 2 мг максимально). У разі розвитку пропасниці проводять симптоматичну терапію. При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. При тахікардії внутрішньовенно вводять пропранолол. При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м'язів проводять штучну вентиляцію легенів.

Особливості застосування.

• Доцільність лікування Дриптаном® слід переглядати кожні 4-6 тижнів,

оскільки функція сечового міхура може нормалізуватися у деяких пацієнтів.

Дриптан® не можна застосовувати для лікування стресового нетримання сечі.

Препарат слід з обережністю призначати літнім хворим, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, а також пацієнтам з нейроциркуляторною дистонією, грижею стравохідного отвору діафрагми або іншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, захворюваннями печінки і нирок, тахиаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.

На фоні застосування Дриптану® можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, хвороб серця, аритмій, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазії передміхурової залози.

Тривале застосування Дриптану® може викликати дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, що може провокувати карієс зубів, періодонтоклазію або кандидоз слизової оболонки порожнини рота.

У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Через присутність лактози цей препарат не слід приймати при спадковій непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.

Безпека прийому Дриптану® під час вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах виявили появу ембріотоксичних ефектів у дозах, які були токсичними для матерів. Тому під час вагітності Дриптан® призначають лише у випадках надзвичайної потреби.

У тварин оксибутинін потрапляє в материнське молоко. Тому Дриптан® не можна призначати в період годування груддю

Препарат може спричинити зниження гостроти зору і сонливість, що необхідно враховувати при керуванні автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за хворими.

При одночасному застосуванні з атропіном і іншими атропіноподібними ліками (антидепресанти групи інаприміну, седативні Н1-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, інші антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну: затримка сечі, запори, сухість у роті.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін зберігання - 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.