Інструкція для медичного застосування препарату ДОПМІН

міжнародна та хімічна назви:

• допамін; 4-(2-аміноектил)-бензол-1,2-діолу

гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, безбарвна або жовтувата рідина;

склад:

• 1 мл містить допаміну гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

• Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та

дофамінергічні препарати. Код АТС С01С A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Допамін є симпатоміметиком, що діє безпосередньо на b-адренорецептори та опосередковано - на a-адренорецептори. В організмі людини допамін виконує роль катехоламіну природного походження і є безпосереднім попередником іншого катехоламіну - норадреналіну. Крім ефектів, опосередкованих норадреналіном, допамін також має власну фармакологічну дію. Найважливішими метаболітами допаміну є моноаміноксидаза (МАО) і катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). У малих дозах (0,5-2 мкг/кг/хв) спостерігається вазодилатуючий вплив на ниркові, мезентеріальні та коронарні судини завдяки стимулюванню D1-допамін-рецепторів (підвищується концентрація внутрішньоклітинного цАМФ). Допамін збільшує нирковий кровообіг, гломерулярну фільтрацію і ниркову екскрецію.

У середніх дозах (2-10 мкг/кг/хв) розвивається позитивний іонотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцією b1-адренорецепторів міокарда і здатністю допаміну збільшувати вивільнення норадреналіну.

У високих дозах 10 мкг/кг/хв і більше допамін також стимулює a1-адренорецептори, що приводить до вазоконстрикції. Допамін збільшує серцевий викид, а також систолічний і пульсовий артеріальний тиск. У малих дозах діастолічний тиск збільшується незначною мірою, проте із збільшенням дози зростає периферичний судинний опір, а отже, збільшується і діастолічний тиск.

Фармакокінетіка.

Початок дії допаміну спостерігається через 1-5 хвилин, препарат швидко розподіляється в тканинах організму (Vd 0,89 л/кг), практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Немає інформації щодо проникнення допаміну крізь плаценту. Період напіввиведення допаміну становить 1-2 хвилини, його дія звичайно припиняється приблизно через 10 хвилин після закінчення інфузії. Значна частина препарату метаболізується первинно у моноаміноксидазу (МАО) та катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печінці, нирках, а в плазмі крові інактивується до неактивних метаболітів гомованильної кислоти (ГВК) і 3,4-дигідроксифенілацетату (ДОФАЦ). Приблизно 25% дози допаміну трансформується у норадреналін. Більша частина допаміну виділяється із сечею у вигляді ГВК, а також сульфатних і глюкуронідних сполук. Менше 10% дози виводиться з організму в незміненому вигляді. Загальний кліренс допаміну становить приблизно 4,4 л/кг/год.

Показання для застосування.

• Кардіогенна або ендотоксиніндукована

гіпотензія. Гіповолемічний шок, який не піддається лікуванню, незважаючи на корекцію об’єму циркулюючої крові. Гостра серцева, судинна недостатність при різних патологічних станах.

Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря в умовах стаціонару.

Спосіб застосування та дози.

• Після розведення допамін вводиться

внутрішньовенно тільки у вигляді інфузій у середні або магістральні вени. Звичайно початкова доза допаміну для дорослих становить 2-5 мкг/кг/хв і може бути збільшена до 5-10 мкг/кг/хв відповідно до реакції. Допамін у дозі понад 20 мкг/кг/хв, як правило, не призначають, хоча дози понад 50 мкг/кг/хв можуть бути призначені у тяжких випадках.

Якщо одну ампулу (5 мл) Допміну концентрату для приготування інфузійного розчину 40мг/мл розчиняють у 100 мл 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози, одна крапля приготовленого розчину містить приблизно 80 мкг допаміну (приблизно 96 мкг допаміну гідрохлориду). Розрахункова основа: 1 мл = 20 крапель.

Приготовлений розчин повинен бути використаний протягом 12 годин.

Побічна дія.

• Побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються:

відчуття сильного серцебиття, ектопічний ритм, тахікардія, загруднинний біль, артеріальна гіпертензія, вазоконстрикція; нудота, блювання, задишка, головний біль. Рідше зустрічаються порушення внутрішньосерцевої провідності, брадикардія, розширення комплексу QRS, азотермія, гіпотензія, мідріаз, тривога та пілоерекція. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз. Високі дози допаміну можуть бути причиною фатальної шлуночкової аритмії.

Протипоказання.

• Феохромоцитома, некоригована тахіаритмія, тенденція

до фібриляції шлуночків, встановлена алергія на сульфіт.

Передозування.

• Клінічні ознаки передозування допаміну відповідають

симпатоміметичній гіперактивності. Але оскільки період напіввиведення допаміну дуже короткий, то припинення інфузії достатньо для усунення симптомів передозування. У разі розвитку надмірної вазоконстрикції і гіпертензії вводять фентоламін.

Особливості застосування.

Різні типи гіповолемій повинні бути скориговані перед початком терапії допаміном. Під час інфузії слід проводити постійний моніторинг артеріального тиску, ЕКГ, швидкості виділення сечі. Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз знижують ефективність препарату і збільшують імовірність побічних ефектів, тому лікування допаміном повинно проводитися паралельно з корекцією цих станів. Інфузія допаміну може бути зменшена або припинена при надмірному збільшенні артеріального тиску, зниженні діурезу, розвитку аритмії. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз. У цьому разі слід негайно провести локальну інфільтрацію фентоламіном у сольовому розчині (5-10 мл фентоламіну у 10-15 мл 0,9% розчині натрію хлориду). Відсутня інформація щодо оптимальних доз допаміну для дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Інгібітори МАО потенціюють ефекти допаміну і пролонгують дію препарату. З великою обережністю слід застосовувати допамін для лікування пацієнтів, які приймають інгібітори МАО (початкова доза 1/10 від загальноприйнятої терапевтичної дози).

Трициклічні антидепресанти і мапротилін.

Допамін збільшує кількість норадреналіну, що вивільняється, у нервових закінченнях. Трициклічні антидепресанти інгібують зворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях і тим самим потенціюють ефекти допаміну. Для пацієнтів, які приймають антидепресанти, доза допаміну повинна бути зменшена у зв’язку з потенціюванням ефектів.

Галотан і циклопропан.

При застосуванні допаміну у комбінації з галотаном, циклопропаном і деякими іншими анестетиками, що підвищують чутливість серцевого м’яза, може розвинутися шлуночкова аритмія і гіпертензія. Слід уникати одночасного застосування цих препаратів.

Фенітоїн.

При внутрішньовенному введенні фенітоїну під час інфузії допаміну може розвинутися гіпертензія і брадикардія. Дотримуйтеся обережності при одночасному введенні.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С) у

захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.