Інструкція для медичного застосування препарату ДОПЕГІТ

міжнародна та хімічна назви: methyldopa; /L/-3/3,4-дигідроксифеніл/-2-метилаланіну сесквигідрат ;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі таблетки з фаскою, білого або сірувато-білого кольору, з гравіруванням “DOPEGYT” на одному боці, без запаху або майже без запаху;

склад:

• 1 таблетка

містить 250 мг метилдопи;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, магнію стеарат, крохмаль, кислота стеаринова, тальк,

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Антиадренергічні засоби з

центральним механізмом дії.

Код АТС С02 АВ 01.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат, що діє на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналіну, що в центральній нервовій системі стимулює постсинаптичні альфа-адренорецептори нейронів стовбура мозку, що призводить до пригнічення вазомоторного центру. Гіпотензивний ефект при довгостроковому прийомі препарату пов’язаний в основному із зниженням загального периферичного опору судин. Хвилинний об’єм крові змінює мало. Підвищує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровообіг, знижує рівень реніну в плазмі крові. Викликає також помірне зменшення серцевого викиду та частоти серцевих скорочень. Дія препарату проявляється через 2 години після застосування та триває 24 - 48 годин.

andnbsp;Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування абсорбується у шлунково-кишковому тракті приблизно 50 % препарату. Зв’язування з білками – до 20 %. До 10 % прийнятої дози метаболізується з утворенням альфа-метилдофи, а потім альфа-метилнорадреналіну. Виводиться в основному нирками. Приблизно 70 % абсорбованого препарату виводиться з сечею у виді метилдопи та його сульфокон’югатів.

При довгостроковому прийомі препарат може кумулювати в організмі. Період напіввиведення – не більше 8 годин; при нирковій недостатності – подовжується. Після внутрішнього прийому повна елімінація препарату відбувається через 36 годин. Видаляється при гемодіалізі, перитоніальному діалізі.

andnbsp;

andnbsp;Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (легка та помірна). Артеріальна гіпертензія вагітних.

andnbsp;

andnbsp;Спосіб застосування та дози. Лікування метилдопою потребує індивідуального дозування. Здебільшого початковою дозою метилдопи для дорослих є 250 мг (1 табл.) 2-3 рази на добу протягом перших двох днів.

Потім добову дозу можна збільшувати на 250 мг (1 таблетка) через кожні 2 дні до досягнення адекватного рівня зниження артеріального тиску. При необхідності підвищують дозу до 1-1,5 г на добу. Максимальна добова доза для дорослих - 3,0 г (12 табл).

Дітям при необхідності призначають Допегіт®, починаючи з 10 мг/кг маси тіла (в 2-4 прийоми), потім дозу підбирають індивідуально, залежно від отриманого ефекту. Максимальна добова доза для дітей – 65 мг/кг маси тіла.

andnbsp;

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної

системи: периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, брадикардія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, рідко синдром паркінсонізму, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, панкреатит, порушення функції печінки, жовтуха, коліт.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія та тромбоцитопенія, аутоімунна гемолітична анемія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція.

Алергічні реакції: екзантема.

Рідко – гарячка, міалгія, артралгії, вовчаковий синдром.

andnbsp;

Протипоказання.

• Таблетки Допегіт® не слід використовувати

у разі наявності:

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; алергії на будь-який компонент, що входить до складу препарату;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; активної форми гепатиту та/або печінкової недостатності, цирозу;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; аутоімунної гемолітичної анемії;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; феохромоцитоми;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; гіперпролактинемії;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; порфірії;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; депресії.

andnbsp;

Передозування.

• Симптоми: виражена

артеріальна гіпотензія, тремор, брадикардія, атонія шлунка, блювання, психічна загальмованість.

Лікування: промивання шлунка (якщо останній прийом препарату був недавно); у випадку, коли детоксикацію починають через великий проміжок часу від початку прийому Допегіту®, ефективніший гемодіаліз, заміщення крові, ніж метод діурезу. За показаннями призначають плазмозамінні розчини, адреноміметики (наприклад, норадреналін, адреналін). У разі передозування таблеток Допегіт® необхідно негайно звернутися до лікаря у найближче відділення швидкої допомоги або в лікарню.

andnbsp;

Особливості застосування.

• З особливою обережністю

необхідно лікувати Допегітом® хворих з:

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; порушенням мозкового кровообігу;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; депресією в анамнезі;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; хворобою Паркінсона (можливе загострення).

andnbsp;У разі наявності захворювань нирок перед застосуванням Допегіту® слід пройти ретельне обстеження та зробити аналіз крові.

Протягом перших 1-3 місяців лікування рекомендується періодично робити загальний аналіз крові та визначати рівень трансаміназ у сироватці крові.

Після перших 6-10 тижнів лікування необхідно виключити можливість аутоімунної гемолітичної анемії при проведенні тесту Кумбса, який при тривалому лікуванні необхідно повторювати через кожні 0.5-1 рік.

При лікуванні метилдопою можлива поява позитивного катехоламінового тесту, який вказує на можливість розвитку феохромоцитоми.

andnbsp;

Введення Допегіту® у дозі 750 мг/день та більше також може призвести до позитивного порфобіліногенового тесту. У зв’язку з її впливом на водний баланс можливий розвиток набряків, які усуваються за допомогою діуретиків. Оскільки найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату Допегіт® є набряки, необхідно при лікуванні забезпечити контроль маси тіла хворих, дієтичний режим.

При загальній анестезії може збільшитись наркотичний ефект.

При вагітності у жінок, які вже приймають Допегіт, припиняти таке лікування не обов'язково. Проте застосування Допегіту® у такому разі повинно грунтуватись на виваженій оцінці ризику у порівнянні з успіхом лікування.

Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати Допегіт жінкам, що годують, не показано.

Під час лікування необхідно уникати вживання алкогольних напоїв.

Під час лікування Допегітом® слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги, в тому числі керування транспортом.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливі ситуації, коли застосування Допегіту® відбувається разом з лікуванням за допомогою інших лікарських препаратів.

З особливою обережністю необхідно приймати Допегіт® при комбінації з будь-яким із зазначених нижче препаратів:

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; леводопа, наком (левадопа+кардидопа) – можливе посилення антигіпертензивної дії;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; ліки, що належать до групи інгібіторів моноамідоксидази (наприклад, фенелзин, транілципромін), – можливе посилення гіпотензії або гіпертензії з психомоторним збудженням;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; препарати для лікування депресії (наприклад, трициклічні антидепресанти) – зменшення антигіпертензивного ефекту, поява тахікардії, збудження, головного болю;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; діуретики, апресин, антагоністи кальцію, інгібітори АПФ, b-адреноблокатори,

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; a-адреноблокатори або інші антигіпертензивні препарати, а також анестетики (посилюють ефект Допегіту®);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; дигоксин (можлива брадикардія, асистолія);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; препарати заліза (послаблюють ефект Допегіту®);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивну дію Допегіту®;

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; літій (можливе посилення токсичності літію);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; алкоголь та препарати, що викликають пригнічення ЦНС (підвищується депресивний ефект);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; антикоагулянти – похідні кумарину, індадіону (підвищується антикоагулянтний ефект);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; анорексичні препарати (послаблюють ефект Допегіту®);

-andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp;andnbsp; симпатоміметики – допамін, мезатон (посилюють ефект Допегіту®).

Комбінація Допегіту® з транквілізаторами веде до посилення антигіпертензивного ефекту. При алкілізації сечі підвищується концентрація Допегіту® в крові, а при ацидолізації ефект зменшується.

Застосування Допегіту® разом з будь-яким із зазначених препаратів може змінити їх дію на організм. Деякі з них у разі прийому з Допегітом® можуть бути навіть небезпечними.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі

від 15 оС до 25 оС, у недоступному для дітей місці

Термін придатності – 5 років.

andnbsp;

andnbsp;