Інструкція для медичного застосування препарату ДИЛТІАЗЕМ АЛКАЛОЇД®

міжнародна та хімічна назви:

• diltiazem;

(2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламіно)этил]-2-(4-метоксифеніл)-2,3-дигідро-1,5-бензо-тіазепін-4(5H)-он (у вигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, двоопуклі таблетки білого кольору з

лінією розподілу з одного боку;

склад:

• 1 таблетка містить 90 мг дилтіазему гідрохлориду;

допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, олія рицинова гідратирована.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Селективний антагоніст кальцію з переважною

дією на серце. Код АТС C08D B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії дилтіазему полягає у блокаді транспорту іонів кальцію до клітин серцевого м’язу та гладенької мускулатури судин. Препарат викликає розширення коронарних судин серця та збільшує коронарний кровоток, знижує підвищений артеріальний тиск та загальний периферичний судинний опір. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень, а також зменшення постнавантаження на міокард.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко та майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3 - 4 години після прийому препарату внутрішньо. Рівні концентрацій у плазмі крові у деяких хворих значною мірою відрізняються. Біодоступність становить 40%.

Зв’язування з білками плазми становить 77 - 93%. Объєм розподілення препарату в організмі дорівнює приблизно 5,3 л/кг маси тіла.

Після всмоктування зі шлунково-кишкового тракту дилтіазем інтенсивно метаболізується при першому проходжені через печінку. У печінці метаболізується з утворенням декількох проміжних продуктів обміну, причому виводиться з організму в основному з жовчю (65%) та частково з сечею (35%).

Період напіввиведення з плазми крові дорівнює 4,5 години.

Показання для застосування.

- Стабільна стенокардія;

- ангіоспазтична стенокардія (у т. ч. стенокардія Принцметала);

- артеріальна гіпертензія;

- суправентрикулярні порушення ритму.

Спосіб застосування та дози.

• Дозу та термін лікування визначає лікар.

Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

При стенокардії та суправентрикулярних порушеннях ритму оптимальна доза становить 180 - 360 мг на добу в 2 - 3 прийоми.

При артеріальній гіпертензії оптимальна доза становить 240 - 360 мг на добу в 2 - 3 прийоми.

Звичайно призначають по 90 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза 360 мг.

Побічна дія.

• Терапевтичні дози Дилтіазему Алкалоїд® добре

переносяться.

Частіше всього спостерігаються такі побічні ефекти: периферичні набряки, головний біль, слабкість, нудота, запаморочення.

Побічні дії, частота виникнення яких становить менш ніж 1% , такі:

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, застійна серцева недостатність, синоатріальна та атріовентрикулярна блокади, гіпотензія, почервоніння обличчя;

з боку ШКТ: диспепсичні явища, гіперплазія ясен;

з боку ЦНС: сонливість, безсоння, депресія, підвищена нервова збудливість, тремтіння;

дерматологічні реакції: реакції підвищеної світлочутливості, свербіж. У поодиноких випадках спостерігаються шкірні висипи, які переростають у поліморфну еритему та ексфоліативний дерматит.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших блокаторів кальцієвих каналів;

- кардіогенний шок;

- серцева недостатність;

- синдром слабкості синусного вузла;

- порушення провідності міокарда, у т.ч. AV-блокада II та III ступеня (за виключенням хворих з кардіостимулятором);

- WPW-синдром;

- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);

- брадикардія (ЧСС менше 55 ударів/хв.);

- вагітність та годування груддю.

Передозування.

• При передозуванні Дилтіаземом Алкалоїд®

відзначаються такі симптоми: брадикардія, гіпотензія, AV-блокада та зупинка серця, гіпотермія, гіперглікемія, нудота. Може розвинутись серцева недостатність.

Специфічного антидоту немає. Проводять промивання шлунка та вводять активоване вугілля з одночасним проведенням симптоматичної терапії. Проводять моніторинг ЕКГ. При артеріальній гіпотензії внутрішньовенно вводять допамін або кальцію хлорид, при AV- блокаді II та III ступеня призначають внутрішньовенне введення 0,6 - 1,0 мг атропіну сульфату, або застосовують тимчасову кардіостимуляцію. При серцевій недостатності лікування симптоматичне, призначають діуретики та препарати з позитивною інотропною дією (ізопротеренол, допамін, добутамін).

Особливості застосування.

• З обережністю застосовують при AV- блокаді I

ступеня, порушенні функції лівого шлуночка серця, хворим, схильним до артеріальної гіпотензії та брадикардії.

Дилтіазем Алкалоїд® з обережністю призначають хворим, які приймають інші лікарські засоби, зокрема пероральні препарати and#946;and#8209;адреноблокаторів. Лікування слід проводити під ретельним наглядом кардіолога.

З обережністю застосовують Дилтіазем Алкалоїд® для лікування хворих з тяжкими порушеннями функцій печінки або нирок. У цієї групи хворих при необхідності слід знизити дози препарату та контролювати вміст сечовини у сечі, рівень креатиніну та функцію печінки. При порушенні функції печінки добова доза не повинна перевищувати 90 мг та рекомендується регулярно проводити контроль функції печінки.

Безпека та ефективність застосування дилтіазему для лікування дітей не встановлена.

З обережністю слід призначати препарат хворим похилого віку.

Вагітність та годування груддю.

Дилтіазем не слід приймати під час вагітності та годування груддю.

Застосування дилтіазему під час вагітності можливо тільки в деяких випадках під особливим контролем лікаря, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дилтіазем проникає у грудне молоко в концентрації, яка еквівалентна концентрації препарату у сироватці крові матері; при лікуванні препаратом рекомендують перейти на штучне годування.

Вплив на здатність керування автотранспортом та механізмами.

У хворих з підвищеною чутливістю (зокрема на початку курсового лікування) можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення, різке зниження кров’яного тиску), які впливають на здатність хворого виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні дилтіазему з

іншими антигіпертензивними препаратами відбувається взаємне посилення гіпотензивної дії, що може призвести до різкого зниження кров’яного тиску.

Комбінація з and#946;-адреноблокаторами та антиаритмічними засобами (аміодарон, хінідин) може призвести до підсилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень AV-провідності, брадикардії.

При одночасному застосуванні дилтіазему з алкоголем або засобами для наркозу можливе потенціювання гіпотензивного ефекту.

Одночасне застосування дилтіазему з блокаторами нейро-м’язової передачі посилює міорелаксуючий ефект.

Можливе зменшення ефективності дилтіазему при одночасному застосуванні з рифампіцином.

Циметидин значно збільшує концентрацію дилтіазему у крові, що може призвести до його токсичної дії на серцево-судинну систему.

Дилтіазем підвищує концентрацію карбамазепіну у плазмі крові (40 - 70%) та частоту побічних ефектів (атаксія, ністагм, диплопія, головний біль), а також підвищує концентрації в крові теофіліну, дигоксину (до 50%), хінідину, іміпраміну, літію та мідазоламу.

При одночасному прийомі дилтіазему та циклоспорину у хворих з пересадженою ниркою можливий розвиток інтоксикації останнім (парестезії). Тому необхідно уважно слідкувати за рівнем концентрації циклоспорину в плазмі крові.

Збільшується дія пероральних гіпоглікемізуючих засобів (клорпропаміду та гліпизиду).

Прийом їжі збільшує всмоктування та біодоступність дилтіазему до 20 - 30%.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей,

захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 andordm;С.

Термін придатності - 3 роки.