Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ РЕТАРД

міжнародна та хімічна назви:

• диклофенак; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-фенілоцтової

кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі,

червоно-коричневого кольору з вкрапленнями , двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить 100 мг

диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: сахароза, спирт цетиловий, кремнію діоксид колоїдний, повідон PVK Л-25, тальк очищений, магнію стеарат, заліза оксид червоний, титану діоксид, поліетиленгліколь-400, макрогол 4000, гідроксипропілметилцелюлоза.

Форма випуску.

• Таблетки, пролонгованої

дії, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні

та протиревматичні засоби.

АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості. Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну активність. Механізмом дії є пригнічення синтезу простагландинів за рахунок інгібування ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижує спричинену простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників та біологічно активних речовин; він також знижує підвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на гіпоталомічні структури, що беруть участь у процесі терморегуляції; диклофенак знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї.

Фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майже повністю всмоктується із ШКТ після перорального застосування.

Розподіл. Після всмоктування з білками сироватки крові зв’язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак здатний проникати в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові.

Метаболізм. Препарат метаболізується частково шляхом глюкоронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунок метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон’югує з глюкуроновою кислотою.

Виведення. Період напіввиведення диклофенаку із плазми становить 1-2 год, період напіввиведення метаболітів - 1-3 год. Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюється на глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом. Суттєвих змін фармокінетики диклофенаку в осіб похилого віку, пацієнтів із захворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не спостерігається.

Показання для застосування.

Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозуючий спондиліт, подагра, люмбаго, невралгія, міалгія, біль при травматичних пошкодженнях опорно-рухового апарату та м’яких тканин, первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози.

При лікуванні дорослих препарат застосовують внутрішньо по 100 мг (1 таблетка) на добу. Для підтримуючої терапії добова доза становить 100 мг (1 таблетка) на добу.

Можливе комбіноване застосування різних лікарських форм препарату, при цьому слід враховувати сумарну добову дозу. Тривалість курсу лікування - 5-6 тижнів. Для лікування дисменореї препарат застосовують протягом 2-3 діб.

Препарат рекомендується приймати не розжовуючи, під час або відразу після їди.

Побічна дія.

• З боку центральної

нервової системи: дратливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах, втомленість, запаморочення, головний біль, рідко – сонливість, втрата свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та печінки: біль в епігастрії, печія, нудота, блювання, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ушкодження ШКТ, іноді ускладнені кровотечею, підвищення активності печінкових трансаміназ, загострення виразкового коліту, перфорація кишечника.

Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив’янка.

Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж; рідко – фотосенсибілізація.

З боку системи кровотворення: у деяких випадках – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають у випадках тривалого застосування Диклофенака.

Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

компонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку, гострий риніт, які пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; вагітність; годування груддю і дитячий вік.

Передозування.

• Симптоми: різкий головний біль,

рухове збудження, запаморочення, судоми.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію.

При госторому отруєнні Диклофенаком треба промити шлунок через зонд і застосувати активоване вугілля.

Особливості застосування.

• Вагітність і лактація.

Диклофенак не застосовують у III триместрі вагітності, оскільки може статися передчасне закриття артеріальної (боталової) протоки у плода.

У разі необхідності застосування Диклофенака у період лактації, потрібно вирішити питання про припинення годування груддю.

Слід бути обережним щодо застосування Диклофенака при лікуванні хворих із вираженими порушеннями функції нирок, з хронічною серцевою недостатністю.

Протягом усього курсу лікування Диклофенаком необхідно контролювати функцію нирок і печінки; при тривалому застосуванні - утримуватися від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефекти Диклофенака. Пацієнтам, що отримують метотрексат, Диклофенак призначають за 24 год до або після введення метотрексату, тому що концентрація та токсичність останнього можуть підвищуватись.

При одночасному застосуванні Диклофенака із салуретиками може зменшитися діуретичний ефект “петльових” діуретиків. Диклофенак зменшує ефективність антигіпертензивних засобів.

При спільному застосуванні Диклофенака з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення побічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.

При одночасному застосуванні Диклофенака з препаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмі крові.

При спільному застосуванні Диклофенака з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.

При спільному застосуванні з антикоагулянтами суттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому,

недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 andordm;С.

Термін придатності - 3 роки.