Інструкція для медичного застосування препарату ДАПРИЛ

міжнародна та хімічна назви:

• лізиноприл; 1-пролін, 1-[N2-(1-карбокси-3-фенілпропіл)-L-лізил]

-дигідрат, (S)-1- N2-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, двоопуклі рожеві

таблетки (допускаються інтенсивні білі вкраплення);

склад:

• 1 таблетка містить

дигідрату лізиноприлу 5,45 мг; що еквівалентно лізіноприлу 5 мг;

дигідрату лізиноприлу 10,89 мг; що еквівалентно лізіноприлу 10 мг;

дигідрату лізиноприлу 21,78 мг; що еквівалентно лізіноприлу 20 мг;

допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфат двоосновний дигідрат, заліза оксид червоний, крохмаль, крохмаль пептизований, магнію стеарат;

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітор

ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС СО9А АО3.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, який має судинозвужувальну дію. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), пред- і постнавантаження на серце, практично не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС) і хвилинний об’єм крові (ХОК), також зменшує опір ниркових судин і покращує кровообіг у нирках. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявляється через 1-2 години після перорального застосування препарату, максимальний – приблизно через 6–9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні. Синдром відміни не розвивається. При використанні препарату підвищується толерантність до фізичних навантажень, при цьому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ) знижується артеріальний тиск (АТ) без розвитку рефлекторної тахікардії.

Фармакокінетика. Абсорбція препарату Даприл після перорального прийому становить приблизно 25-50%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється приблизно через 6-8 годин. Даприл не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується, виводиться із сечею в незміненому вигляді. У випадку порушення функції нирок виведення Даприлу знижується пропорційно ступеню функціональних порушень.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева

недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Як правило, початкова доза при лікуванні АГ становить 5 мг/добу в один прийом. Якщо при цьому АТ не нормалізується, дозу підвищують до 10 мг 1 раз на добу. Проміжок часу між підвищенням дози – не менше 3 тижнів. Рекомендована доза звичайно становить 10 мг, максимальна – 40 мг/добу.

Хронічна серцева недостатність. За 2-3 дні до призначення препарату потрібно відмінити діуретики. Початкова доза становить 2,5 мг. Дозу поступово підвищують, залежно від індивідуальної реакції, до 5 мг/добу. Терапевтична доза становить 5-10 мг/добу, максимальна рекомендована – 20 мг/добу.

Дозування при помірно вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30–50 мл/хв) і для пацієнтів похилого віку (старше 65 років). Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Терапевтична доза встановлюється індивідуально, як правило, вона становить 5–10 мг/добу. Не потрібно перевищувати максимальну дозу - 20 мг/добу.

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної системи: іноді може

спостерігатися ортостатична гіпотензія.

З боку сечостатевої системи: можливо порушення ренальної функції. У пацієнтів зі стенозом ниркової артерії та у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.

З боку дихальної системи: сухий кашель, іноді синусит, риніт і сухість у ротовій порожнині.

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі прояви нудоти та диспепсія, анорексія, запор. Іноді спостерігається холестатична жовтуха.

Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж. В окремих випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк, який розповсюджується на губи, обличчя та/або кінцівки.

З боку центральної нервової системи та органів зору: іноді виникає головний біль, втомлюваність, зрідка - запаморочення, порушення сну, суб'єктивне відчуття шуму у вухах.

З боку лабораторних показників: у поодиноких випадках можливі підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія. Часом спостерігається зменшення гемоглобіну, рівня гематокриту, кількості лейкоцитів або тромбоцитів. В окремих випадках можливо підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до лізиноприлу або інших

інгредієнтів препарату, ангіоневротичний набряк в анамнезі (наприклад під час попередньої терапії інгібіторами АПФ), стеноз ниркової артерії, стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, дитячий вік (до 12 років). Препарат також протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Особливості застосування.

• Даприл потрібно з обережністю призначати пацієнтам з

порушенням ренальної функції, тяжкою серцевою недостатністю, тяжкою або ренальною гіпертензією. В цих випадках терапію Даприлом потрібно розпочинати під контролем артеріального тиску та/або клінічних і лабораторних показників.

На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яка може впливати на здатність керувати автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Даприлу з

іншими гіпотензивними препаратами, особливо з діуретиками, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні Даприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад з ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном), а також із хлоридом натрію можливо зменшення гіпотензивного ефекту препарату. При одночасному застосуванні Даприлу з препаратами калію та літію спостерігається підвищення концентрації цих елементів у сироватці крові. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїномід при одночасному прийомі з Даприлом можуть спричинювати зменшення кількості лейкоцитів у крові, розвиток лейкопенії. Даприл посилює прояви алкогольної інтоксикації. Наркотики, анестетики в комбінації з Даприлом посилюють гіпотензивний ефект. При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом Даприл існує ризик розвитку анафілактоїндних реакцій за умови використання поліакрилонітрильних металосульфонатних швидкодіючих мембран (наприклад “АN69”).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному

для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.