Інструкція для медичного застосування препарату ГРАНДАКСИН®

міжнародна та хімічна назви:

• tofizopam;

1-(3,4-диметокси-феніл)-5-етил-7,8-диметокси-4 метил-5Н-2,3-бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглі, плоскі, зі зрізаною

фаскою, білого або сірувато-білого кольору, без або майже без запаху, з гравіруванням на одному боці маркування GRANDAX, на іншому боці - насічка;

склад:

• 1 таблетка містить 50 мг тофізопаму;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, желатин, кислота стеаринова, магнію стеарат, тальк, крохмаль картопляний.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Анксіолітики. Код АТС N05B A23.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тофізопам відноситься до транквілізаторів – анксіолітиків. При цьому препарат не викликає міорелаксації та седативного ефекту. Препарат регулює психовегетативні реакції, а також має помірну психостимулюючу активність.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 1-1,5 год. Зв’язування з білками плазми крові – 50 %.

Препарат не кумулює в організмі. Його метаболіти не мають фармакологічної активності. Головним чином (60 %) виводиться з сечею і меншою мірою (40%) у вигляді метаболітів – з калом. Період напіввиведення – 6 - 8 год.

 

Показання для застосування.

Препарат застосовують в психіатрії і неврології:

для лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, неактивністю внаслідок неврозів (особливо виснажуючий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією;

в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду;

при абстинентному синдромі: для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження при пределірію та делірію.

 

Спосіб застосування та дози.

• Звичайною дозою для дорослих є 1-2 таблетки 1-3

рази на добу ( 50-300 мг на добу). Щоб уникнути погіршення засинання, останню добову дозу слід прийняти до 17 год. Тривалість лікування – 4-12 тижнів, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату; при абстинентному синдромі для профілактики і лікування делірію – від кількох діб до 3 - 4 тижнів.

 

Побічна дія.

Шлунково-кишковий тракт: зниження апетиту, нудота, метеоризм, сухість у роті. В окремих випадках можлива жовтяниця.

Центральна нервова система: головний біль, порушення сну, надмірне пожвавлення, гіперактивність, агресивність.

Шкіра: екзантема, свербіж.

Можливі також пригнічення дихання, біль у м’язах.

Після зниження дози вказані симптоми здебільшого зникають.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;

некомпенсована дихальна недостатність або респіраторний дистрес;

в анамнезі пацієнта – синдром припинення дихання в період сну, раніше перенесена кома;

агресивно-імпульсивна психопатія;

вагітність і годування груддю.

 

Передозування.

Симптоми: блювання, сплутаність свідомості, кома, пригнічення дихання і/або епілептичні напади.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля. Як антагоніст можна застосовувати флумазеніл (Анексат). Його не слід застосовувати пацієнтам за наявності гіперчутливості до бензодіазепінів або флумазенілу, за наявності епілепсії в анамнезі. Слід пильно контролювати фізіологічні параметри пацієнта та застосовувати симптоматичну терапію. При пригніченні дихання застосовується штучна вентиляція легенів. Застосування стимуляторів ЦНС не рекомендується. При виникненні гіпотензії рекомендується перевести пацієнта в положення Тренделенбурга і ввести внутрішньовенно рідину. Якщо це не допомагає, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз і форсований діурез не допомагають.

 

Особливості застосування.

• У разі появи реакцій гіперчутливості або вираженого

порушення сну введення препарату слід припинити.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із затримкою психічного розвитку, а також при порушеннях функції нирок і/або печінки.

Перед початком лікування можливо буде потрібно перевірити функцію печінки та нирок.

Не рекомендується застосовувати Грандаксин® при хронічному психозі, фобії або нав’язливих станах.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з порушенням особистості (психопатія), артеріосклерозом, епілепсією. Незважаючи на те, що Грандаксин® не викликає сонливості чи депресії і не впливає на увагу, вважається, що великі дози можуть спричинювати гіперактивність та агресивність, тому обмеження в керуванні автомобілем та іншими механічними засобами залежать від індивідуальних особливостей хворого.

Кожна таблетка Грандаксину® містить 92 мг лактози. Це потрібно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з непереносимістю лактози.

Пацієнтам рекомендується утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час лікування Грандаксином®.

Досвіду застосування Грандаксину® у дітей немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

З обережністю слід застосовувати препарат разом з такими лікарськими засобами:

- аналгетиками, засобами загальної анестезії, антидепресантами, Н1- антигістамінними препаратами, снодійними, антипсихотичними засобами (посилюється їх дія, наприклад, седативний ефект, пригнічення дихання);

- протигрибковими засобами (кетоконазол, ітраконазол) – підвищення дії тофізопаму;

- клонідином, антагоністами кальцієвих каналів – посилюється ефект тофізопаму;

- дигоксином – підвищується рівень дигоксину у крові;

- варфарином – зменшується антикоагулянтний ефект останнього;

- дисульфірамом, циметидином, омепразолом, пероральними контрацептивними засобами – пригнічується метаболізм тофізопаму.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі від 15 оС до

25 оС, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.