Інструкція для медичного застосування препарату ГОПТЕН®

основні фізико-хімічні властивості: тверда непрозора желатинова капсула червоного кольору містить гранули білого кольору;

склад:

• кожна капсула містить 2

мг трандолаприлу;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, натрію стеарил фумарат, желатин, титану діоксид, еритрозин, заліза окис жовтий, натрію лаурил сульфат.

andnbsp;

Форма випуску.

• Капсули.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Гіпотензивний засіб. Інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А.

Фармакологічні властивості.

Трандолаприл, що є діючою речовиною препарату Гоптен, відноситься до класу інгібіторів АПФ. Він зменшує утворення ангіотензину ІІ, усуваючи його судинозвужуючий ефект. Трандолаприл зменшує загальний периферичний опір судин, знижує артеріальний тиск та зменшує постнавантаження на міокард.

Фармакодинаміка. При пероральному введенні трандолаприл швидко всмоктується (40 – 60%). Рівень всмоктування не залежить від прийому їжі. Час досягнення піку концентрації у плазмі становить 30 хвилин. Трандолаприл дуже швидко виводиться із плазми, період його напіввиведення становить менше 1 години. Трандолаприл у організмі гідролізується до транолаприлату, який є специфічним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Кількість утвореного трандолаприлату не залежить від прийому їжі. Тmax трандолаприлату становить 4 - 6 годин. Зв’язування трандолаприлату з білками плазми становить andgt;80%. Трандолаприлат активно зв’язується з АПФ та практично повністю нейтралізує його. Стан рівноважних концентрацій досягаєтьсяя приблизно через 4 дні регулярного застосування дози один раз на добу. 10 – 15% введеної дози трандолаприлу виводиться з сечею у вигляді незміненого трандолаприлату. Після перорального прийому радіоактивно міченого трандолаприла 1/3 радіоактивності виявляється у сечі та 2/3 у випорожненнях. Нирковий кліренс трандолаприлату лінійно корелює з кліренсом креатиніну. Концентрація трандолаприлату у плазмі значно вища у хворих з кліренсом креатиніну and#8804;30 мл/хв. При повторному введенні хворим з хронічними порушеннями функції нирок рівноважний стан досягається через 4 дні незалежно від ступеню порушення функції нирок. Концентрація активної речовини у плазмі хворих з цирозом печінки порівняно із здоровими добровольцями може бути у 10 разів вищою, тому у хворих з патологією печінки дозу препарату слід коригувати відповідним чином.

andnbsp;

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза становить 2 мг (одна капсула препарату Гоптен) один раз на добу. За необхідності дозу можна подвоїти через 2 - 4 тижні лікування. Препарат приймають вранці незалежно від прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи та запиваючи водою. Тривалість лікування виизначається лікарем.

andnbsp;

Побічна дія.

Під час довготривалих досліджень трандолаприлу найчастіше повідомлялось про кашель, головний біль, астенію та запаморочення.

Для всього класу інгібіторів АПФ характерні наступні небажані явища, які не завжди були пов’язані з прийомом трандолаприлу.

Дихальна система

Повідомлялось про порушення дихання (задишка), синусит, риніт, глосит, бронхіт та бронхоспазм, які дуже рідко були пов’язані з лікуванням інгібіторами АПФ.

Серцево-судинна система

Повідомлялось про тахікардію, серцебиття, порушеня серцевого ритму, стенокардію, інфаркт міокарду, ішемічні та геморогічні порушення мозкового кровообігу, які були пов’язані з гіпотонією під час лікування інгібіторами АПФ.

Шлунково-кишковий тракт

Під час лікування інгібіторами АПФ дуже рідко повідомлялось про нудоту, блювання, біль у животі, порушення травлення, діарею, запори та сухість у роті.

Гепатобіліарна система

При застосуванні інгібіторів АПФ повідомлялось про окремі випадки застійної жовтяниці, гепатиту, панкреатиту та кишкової непрохідності.

Надчутливість

Рідко повідомлялось про розвиток алергічних реакцій надчутливості, таких як: кропив’янка, багатоформна еритема, синдром Стівенс-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, псориазо-подібні висипання та алопеція, які супроводжувалися лихоманкою, міалгією, артралгією, еозинофілією та/або підвищенням титрів антинуклеарних антитіл.

Ангіоедема

Дуже рідко повідомлялось про розвиток ангіоедеми. При розвитку набряку глотки, обличчя, язика лікування трандолаприлом слід припинити та вжити відповідних невідкладних заходів

Сечовидільна система

Під час лікування інгібіторами АПФ зрідка повідомлялось про порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.

Лабораторні показники

Можливе минуче підвищення рівнів сечовини та креатинину, особливо у хворих з нирковою недостатністю, застійною серцевою недостатністю або реноваскулярною гіпертензією.

Повідомлялось про зниження концентрацій гемоглобіну та гематокриту, зменшення кількості тромбоцитів та лейкоцитів, окремі випадки агранулоцитозу або панцитопенії під час лікування і-АПФ. Також можливе підвищення рівнів печінкових ферментів та білірубіну сироватки. Описані окремі випадки розвитку гемолітичної анемії у деяких пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази (Г-6-ФДГ).

andnbsp;

Протипоказання.

Відома надчутливість до трандолаприлу або до будь-якого компонента препарату.

Ангіоневротичний набряк, пов’язаний з лікуванням інгібіторами АПФ, в анамнезі.

Стеноз печінкової артерії.

Стан після трансплантації нирок.

Стеноз аортального або мітрального клапанів, гіпертрофічні кардіоміопатії.

Первинний гіперальдостеронізм.

Вагітність та годування груддю.

Дитячий вік.

andnbsp;

Передозування.

Симптоми передозування: надмірне зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадікардія, електролітний дисбаланс та ниркова недостатність.

Заходи при передозуванні: промивання шлунку, моніторинг артериального тиску. У випадку важкої гіпотензії проводять заходи на відновлення циркулюючого об’єму крові.

andnbsp;

Особливості застосування.

Симпоматична гіпотензія

Іноді, особливо на початку лікування трандолаприлом або при підвищенні його дози, можлива гіпотензія. Найбільша вірогідність розвитку гіпотензії у пацієнтів з порушенням водно-сольового обміну, особливо після тривалого прийому діуретиків, вживання безсольвої їжі, діалізу, діареї або блювання. Перед початком лікування таких пацієнтів слід відмінити прийом діуретиків та скоригувати об’єм циркулюючої рідини та рівень солей. Якщо гіпотензія розвинулася, пацєнта слід перевести у лежаче положення та, за необхідності, ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. При розвитку брадікардії можливо знадобиться внутрішньовенне введення атропіну. Лікування трандолаприлом можна продовжувати після відновлення об’єму циркулюючої рідини та кров’яного тиску.

У хворих похилого віку з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне. Перед призначенням Гоптену пацієнтам старшим 65 років слід оцінити функцію нирок, контролювати артеріальний тиск та лабораторні показники. Ці показники слід контролювати також у пацієнтів, які мають наступні порушення:

порушення водно-сольового обміну;

зниження функції нирок;

важка артеріальна гіпертензія.

andnbsp;

Хворими з порушеннями функції нирок може знадобитися зменшення дози трандолаприлу; за такими хворими слід ретельно наглядати. Препарат Гоптен слід призначати з обережністю пацієнтам, що знаходяться на діалізі, а також таким, кліренс креатиніну яких становить andlt; 30 мл/хв.

Хворими з порушеннями функції печінки препарат призначають з обережністю.

Хворим з декомпенсованою серцевою недостатністю препарат призначають з обережністю.

Гіперкаліемія

У пацієнтів з гіпертензією зрідка спостерігалося підвищення рівнів калію у сироватці крові. Факторами ризику розвитку гіперкаліемії є ниркова недостатність, прийом калій-зберігаючих діуретиків, супутній прийом препаратів для лікування гіпокаліемії, цукровий діабет та/або шлуночкова недостатність після інфаркту міокарду.

Кашель

Під час лікування інгібіторами АПФ може виникнути сухий непродуктивний кашель, який зникає після припинення прийому препарату.

Хірургічні операції

У хворих, яким необхідне велике хірургічне втручання з проведенням анестезії, інгібітори АПФ можуть викликать значне зниження кров’яного тиску, яке може бути скориговане введенням плазмозаміщуючих розчинів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: у деяких пацієнтів прийом і-АПФ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, особливо на початку лікування, а також при одночасному прийомі з алкоголем. Тому після прийому першої дози або після підвищення дози не рекомендується керувати транспортними засобами та механізмами

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасний прийом діуретиків або інших антигіпертензивних препаратів може підсилити гіпотензивних ефект трандолаприлу. Трандолаприл можна призначати у комбінації з блокаторами адренергічних рецепторів, але під ретельним наглядом медичного персоналу.

Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, триамтерен або амілорид, та харчові домішки з калієм можуть призвести до значного підвищення рівнів калію у сироватці крові, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Трандолаприл може знизити втрати калію, викликані прийомом тіазидних діуретиків. При необхідності проведення комбінованого лікування цими препаратами їх призначення треба проводити з обережністю та ретельно контролювати рівень калію у крові.

Одночасний прийом і-АПФ та протидіабетичних засобів (інсуліну або оральних гіпоглікемічних препаратів) може призвести до значного зниження рівню глюкози у крові з високом ризиком розвитку гіпоглікемії. Тому, рівень глюкози у таких пацієнтів слід контролювати, особливо на початку лікування трандолаприлом та при підвищенні його дози, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Трандолаприл може викликати затримку літію в організмі. Рівні літію у таких пацієнтів слід контролювати.

Під час лікування препарпатом Гоптен не слід проводити діаліз або гемофільтрацію з використанням поліакрилнітрилові мембрани високої проникності, оскільки були повідомленні про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ. В такому випадку слід перевести пацієнта на інші антигіпертензивні препарати, які не відносяться до класу і-АПФ, або використовувати діалізні мембрани іншого типу.

Гоптен може підсилити ефекти деяких анестетиків.

Застосування аллопуринолу, цитостатиків та імунодепресантів, системних кортикостероїдів або прокаїнаміду одночасно з інгібіторами АПФ підвищує ризик виникнення лейкопенії.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може викликати послаблення гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Крім того, описано, що НПЗЗ та інгібітори АПФ викликають адитивний ефект збільшення калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із зниженною нирковою функцією.

Антациди можуть знизити біодоступність інгібіторів АПФ.

Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ; за такими пацієнтами слід ретельно наглядати.

Не відмічалося жодних взаємодій у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю після інфаркту міокарду, яким призначали трандолаприл одночасно з тромболітиками, аспірином, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, антикоагулянтами або дигоксином.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при кімнатній температурі. Термін зберігання - 4 роки.

andnbsp;