Інструкція для медичного застосування препарату ГЕПТАВІР 150

міжнародна і хімічна назви: lamivudine; (2R,цис)-4аміно-1-(2-гідроксиметил-1,3-оксатіолан-5-ил)-( 1Н)-піримідин-2-он;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, коричневого

кольору.

склад:

• 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат, натрію крохмальгликолят, барвник Opadry 04B56704 коричневий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні

інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Усередині клітини ламівудин фосфорилюється до активного 5-трифосфатного метаболіту - ламівудинтрифосфату, який діє як субстрат для вірусної полімерази вірусу гепатиту В, інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ. Нормальний метаболізм ДНК-клітини ламівудину трифосфат не порушує.

Фармакокінетика. Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, і його біодоступність при пероральному прийомі у дорослих становить 80 - 85%. Зв’язування з білками плазми становить 36%. Максимум концентрації у сироватці крові досягається за годину. При терапевтичному рівні доз це становить близько 1,1 - 1,5 мкг/мл і мінімальний рівень – 0,015 -0,02 мкг/мл. Уявний об’єм розподілу - 1,3 ± 0,4 л/кг.

Прийом Ламівудину під час їди сповільнює час досягнення піку концентрації і його рівень (до 47%). Однак це не впливає на загальний рівень абсорбованого ламівудину, тому препарат можна приймати під час їди. Середній рівень системного кліренсу ламівудину дорівнює в середньому 0,3 л/год/кг. Період напіввиведення – від 5 до 7 год. Більша частина ламівудину виводиться в незміненому вигляді із сечею шляхом гломерулярної фільтрації та активної секреції. Нирковий кліренс становить приблизно 70% від виведеного ламівудину.

Показання для застосування.

• Лікування ВІЛ-інфекції у комбінації з іншими

антиретровірусними препаратами.

Спосіб застосування та дози.

• Пероральна доза Ламівудину, що рекомендується

для дорослих пацієнтів, становить по 150 мг двічі на день при терапії в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. При лікуванні Ламівудином пацієнтів, інфікованих одночасно двома вірусами - ВІЛ і HBV, доза, зазначена для ВІЛ-терапії, повинна бути використана як частина відповідного режиму комбінованої терапії.

Дітям з масою тіла менше 40 кг призначають інші лікарські форми даного препарату.

Побічна дія.

З боку системи травлення. Біль і дискомфорт в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, втрата та/або зниження апетиту, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.

З боку системи кровотворення. Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку ЦНС. Втомлюваність, головний біль, парестезії, периферична невропатія.

Інші. Випадання волосся, пропасниця, інфекції дихальних шляхів,

Протипоказання.

• Таблетки Ламівудину не можна застосовувати

пацієнтам з установленою клінічною гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату; в період годування груддю.

Передозування.

• Симптоми: посилення побічної дії.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Особливості застосування.

• Для пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендується

зменшена доза Ламівудину.

Безпека й ефективність Ламівудину при лікуванні хворих на хронічним гепатит В та ВІЛ не встановлена.

Дана лікарська форма рекомендована дітям з масою тіла від 40 кг. Дані про безпеку застосування у дітей раннього віку відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Ламівудину і

інтерферону спостерігається невелике зниження (10 %) AUC Ламівудину і відсутність змін фармакокінетичних параметрів інтерферону. Взаємодія між Ламівудином і інтерфероном не спостерігається.

При одночасному застосуванні Ламівудину і диданозину, сульфаніламідів, зальцитабіну збільшується ризик розвитку панкреатиту.

Мієлосупресивні агенти. Є ризик одночасної гематологічної токсичності з препаратами ганцикловір, сульфонаміди, піриметамін, амфотерицин, дапсон, флуцитоцин триметрексат і з цитотоксичними агентами.

Препарати, які мають нефротоксичну дію: в умовах нефротоксичної дії спостерігається збільшення концентрацій Ламівудину (препарати амфотерицин, аміноглікозиди, цидофовір, фоскарнет і пентамідин).

При застосуванні з дапсоном, диданозином, ізоніазидом, ставудином, зальцитабіном збільшується ризик виникнення периферичних невропатій.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому місці при температурі

від 15°С до 30°С і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.