Інструкція для медичного застосування препарату ГАТИБАКТ

міжнародна та хімічна назви:

• gatifloxacin,

(±)-1-циклопропіл-6-флуоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

Гатібакт-200 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, світло-жовтого кольору;

Гатібакт-400 мг: довгастої форми, з рискою на одному боці, вкриті оболонкою таблетки, світло-жовтого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить гатифлоксацину півторагідрату, що

еквівалентно 200 мг і 400 мг гатифлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмаль гліколят, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропілпарабен, полісорбат-80, тальк очищений, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений, оксид заліза жовтий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Фторхінолони. Код АТС J01MA 16 .

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов’язаний з інгібуванням ДНК-гірази та топоізомерази IV.

Гатифлоксацин, який відноситься до 8-метоксифторхінолонів, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів.

До дії препарату чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами продукуючі and#946;-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами продукуючі and#946;-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами продукуючі and#946;-лактамазу);

атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

помірно чутливі:

грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;

атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу, H. рylori.

Антибактеріальна дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у реплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини.

Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину – 96%. Пік концентрації в плазмі досягається через 1-2 год після перорального застосування.

Зв’язування з білками плазми крові - 20 %.

Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється по біологічних рідинах: високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, сім’яній рідині, піхві , матці, ендо- та міометрію, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин біотрансформується в організмі.

Гатифлоксацин виводиться нирками. Середній період напіввиведення гатифлоксацину становить від 7 до 14 год і не залежить від дози та режиму застосування.

В експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проникає через плаценту і надходить у грудне молоко.

Показання для застосування.

Гатифлоксацин показаний пацієнтам старше 18 років для лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

інфекції дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт, хронічний бронхіт, кістозний фіброз, пневмонія);

інфекції нирок і сечовидільної системи (у т.ч. гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит; хронічні інфекції сечовидільної системи);

інфекції шкіри і м’яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції травного тракту;

післяопераційні інфекційні захворювання;

неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;

ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат приймають незалежно від прийому

їжі.

При гострих і ускладнених хронічних бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 7-10 діб.

При гострому синуситі призначають 400 мг препарату один раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 діб.

При неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг один раз на добу, протягом 3 діб.

При неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок – 400 мг один раз на добу.

Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну andlt; 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, потрібна корекція режиму дозування. Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

 Кліренс креатиніну, мл/хв
 
 
 Початкова доза, мг
 
 
 Наступна доза
 


 
 andsup3; 40
 
 
 400
 
 
 400 мг щоденно
 


 
 andlt; 40
 
 
 400
 
 
 200 мг щоденно
 


 
 Гемодіаліз
 
 
 400
 
 
 200 мг щоденно
 


 
 Тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз
 
 
 400
 
 
 200 мг щоденно
 

Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Побічна дія.

• Запаморочення, блювання, діарея, вагініт,

абдомінальний біль, головний біль, порушення смаку, алергічні реакції, озноб, жар, біль у спині, біль у грудях, прискорене серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферичні набряки, неспокійний сон, безсоння, парестезії, тремор, розширення судин, диспное, фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія.

Гатифлоксацин може бути причиною порушень центральної нервової системи, включаючи знервованість, неспокій, безсоння, кошмари чи паранойю.

Протипоказання.

• Гатифлоксацин протипоказаний пацієнтам з підвищеною

чутливістю до гатифлоксацину та інших компонентів цього препарату, вагітним, жінкам що годують груддю, дітям до 18 років.

Передозування.

• У разі перорального передозування гатифлоксацину

необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контролем і отримувати симптоматичне лікування. Потрібно застосовувати відповідну до стану гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11 % через 8 днів).

Особливості застосування.

• Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT

інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися у пацієнтів з подовженим QT інтервалом, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та у пацієнтів, які отримують препарати класу І А (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол) протиаритмічних препаратів.

Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серця, такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда.

Гатифлоксацин не слід застосовувати при появі перших ознак підвищеної чутливості - висипу на шкірі чи при інших алергічних реакціях.

Слід дотримуватись обережності при призначенні гатифлоксацину хворим з нирковою недостатністю. Пильне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та протягом лікування, і за необхідності знизити дозу гатифлоксацину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну andlt; 40 мл/хв) корекцію дози (зменшуючи дозу) необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлоксацину через зниження кліренсу. У пацієнтів з кліренсом креатиніну andlt; 30 мл\хв також рекомендуються знижені дози гатифлоксацину.

У більшості пацієнтів, хворих на діабет, які отримують паралельне лікування пероральними гіпоглікемізуючими препаратами (наприклад, глібурид) чи інсуліном було виявлено порушення вмісту глюкози у крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію. У цих пацієнтів рекомендується регулярно проводити контроль рівня глюкози у крові.

Забороняється керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Не вживати алкоголю під час лікування гатифлоксацином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Прийом гатифлоксацину через 1 годину після

прийому циметидину (один раз на добу, перорально у дозі 200 мг) не змінює фармакокінетику гатифлоксацину.

Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенно введеного мідозоламу.

Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику кожного з препаратів.

Одночасне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику кожного з препаратів, протромбіновий час не змінився, але подібна комбінація вимагає контролю показників системи згортання крові.

Одночасне застосування гатифлоксацину та глібуриду (при стабільному стані один раз на добу) пацієнтами з цукровим діабетом 2-го типу не мало значного впливу на кінетику кожного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися.

Одночасне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. У пацієнтів, у яких виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами може підвищитися ризик розладів ЦНС і судом.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, недоступному для дітей

місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 2 роки.