Інструкція для медичного застосування препарату ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ

міжнародна та хімічна назви:

• галоперидол;

4-(пара-хлорфеніл)-1-[3- (пара-фторбензоїл)-пропіл]-пиперидинол- 4;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або майже білого кольору,

практично без запаху, форми плоского диска;

склад:

• 1 таблетка містить 5 мг галоперидолу;

допоміжні речовини: кремнію оксид колоїдний безводний, желатин, магнію стеарат, тальк, лактоза, крохмаль.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Антипсихотичні засоби.

Код АТС N05A D01.

Фармакологічні властивості.

• Галоперидол - антипсихотичний препарат (нейролептик),

похідне бутирофенону. Має виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.

Дія галоперидолу пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2) і a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D2)-рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеної продукції пролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центра лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах збуджує).

Фармакокінетика. Галоперидол усмоктується, в основному, з тонкого кишечнику, у неіонізованій формі, шляхом пасивної дифузії. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-6 год.

Біодоступність галоперидолу становить 60-70 %. Галоперидол на 90% зв’язується з білками плазми, 10 % являють собою вільну фракцію. Співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції в тканинах. Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний. Препарат виділяється з організму, головним чином, у вигляді метаболітів, на 60 % з калом і на 40 % із сечею. Період напіввиведення з плазми після застосування через рот становить в середньому 24 год (12-37 год). Для досягнення терапевтичного ефекту достатня концентрація галоперидолу в плазмі у межах від 4 до 20-25 мг/л. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Концентрація в плазмі та фармакокінетичні параметри мають індивідуальні значення, що можуть сильно відрізнятися у різних людей.

Галоперидол проникає через плаценту і виділяється з материнським молоком.

Показання для застосування.

Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.

Гострі та хронічні психози різної етіології, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани, психосоматичні розлади.

Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдальні, шизоїдні та інші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і в дорослих.

Тіки, хорея Геттінгтона.

Блювання та гикавка, що зберігається тривало і стійкі до терапії , у тому числі пов’язані з протипухлинною терапією.

Застосування перед оперативним втручанням з метою профілактики блювання.

Спосіб застосування та дози.

• Доза Галоперидолу Форте встановлюється

індивідуально.

Препарат призначають внутрішньо, за півгодини до їжі (можна з молоком для зменшення подразнення на слизову оболонку шлунка).

Запропоновані нижче дози є середніми, точна доза препарату залежить від терапевтичної реакції хворого. Це звичайно означає поступове збільшення дози в гострій фазі захворювання і поступове зменшення підтримуючої дози до мінімально ефективної.

Початкова добова доза для дорослих складає 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг/добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу. Тривалість курсу лікування, у середньому, 2-3 міс. Підтримуючі дози (в період ремісії) від 5 до 0,5 мг/добу (дозу знижують поступово). При застосуванні добової дози 15 мг та менше рекомендовано використовувати препарат Галоперидол (таблетки 1,5 мг) у відповідних дозах.

Для дітей з 3-х років доцільно використовувати дитячу лікарську форму (таблетки по 1,5 мг).

Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) препарат призначають по 0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази на день, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.

Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайної дози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.

Як протиблювотний засіб дорослим призначають внутрішньо по 1,5-2 мг.

Побічна дія.

• ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапірамідні

розлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначаються минущий акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Для купірування цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін.).

Вираженість екстрапірамідних розладів пов’язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть зменшуватися або зникати.

У деяких випадках ознаки неврологічних розладів спостерігаються при відміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто проводити відміну Галоперидолу Форте, плавно знижуючи дозу.

Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).

При тривалому прийомі Галоперидолу Форте можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих мають бути знижені.

На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість, головний біль.

Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді гіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або поява вентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолу парентерально).

Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз, рідко агранулоцитоз.

Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.

Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.

Шлунково-кишковий тракт: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гіперсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.

Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція, гіперпролактинемія, галакторея.

Протипоказання.

Тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якої етиології.

Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона і т.п.).

Підвищена чутливість до похідних бутирофенону.

Вагітність, період грудного вигодовування.

Діти віком до 3-х років.

Передозування.

При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, що може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми.

Лікування при передозуванні. Припинення терапії нейролептиками, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.

У непритомного хворого необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів, функцію дихання і параметри кровообігу. Рекомендується постійний контроль стану серцево-судинної системи та інших життєво важливих функцій. При судомних нападах необхідно застосовувати діазепам.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися обережності при серцево-судинних захворюваннях, з явищами декомпенсації, порушенням провідності, при тяжких захворюваннях нирок, печінки і легенів.

Оскільки в процесі лікування Галоперидролом Форте можливе подовження інтервалу QT, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю, при синдромі QT, гипокаліємії, прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.

Під час прийому Галоперидола Форте забороняється керувати транспортними засобами, обслуговувати механізми і виконувати інші види робіт, які вимагають підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Галоперидол потенціює пригнічуючу дію на

ЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снотворних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.

При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.

При комбінованому прийомі з протиепілептичними засобами дози останніх варто підвищувати, тому що Галоперидол Форте зменшує поріг судомної активності.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх сумісному прийомі дозу останніх варто коригувати. Галоперидол уповільняє метаболізм трициклічних антидепресантів, внаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.

При одночасному прийомі Галоперидолу Форте з флуоксетином та літієм зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливе посилення антихолінергічних ефектів.

Потенціює дію снодійних, наркотиків, аналгетиків та інших засобів, що пригнічують функцію ЦНС.

При одночасному вживанні кави або чаю дія Галоперидолу Форте може зменшуватися.

Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-300С.

Термін придатності – 5 років.