Інструкція для медичного застосування препарату ВЕСТАГІСТИН

міжнародна та хімічна назва: betahistinum; N-метіл-2піридинетанамін дигідрохлорид; 2-[2-(метиламіно)етил]піридину дигідрохлорид.

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 8мг: циліндричні, плоскі, від білого до кремового кольору, зі скошеними краями і маркуванням “В8” з одного боку, інший - гладкий;

таблетки по 16мг: циліндричні, плоскі, від білого до кремового кольору, зі скошеними краями і маркуванням “В16” з одного боку і розділовою рискою з іншого.

склад:

• 1 таблетка містить бетагістину гідрохлориду 8 або

16мг

допоміжні речовини: повидон К90, целюлоза мікрокристалічна, альфа-лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, кросповидон, стеаринова кислота.

Форма випуску.

• Таблетки

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бетагістин гідрохлорид являє собою гістаминоподібний препарат, фармакологічна дія якого як з неспецифічними ефектами, так і з прямим впливом на механізми відновлення у вестибулярних ядрах.

До неспецифічних ефектів можна віднести вплив препарату на крообіг у стовбурній частині головного мозку. Збільшення регіонального церебрального кровообігу, при пероральному застосуванні бетагістину, відзначено й у хворих з порушенням мозкового кровообігу. Разом з тим, слід зазначити, що бетагістин виявляє ефективність і при вестибулярних порушеннях, не зв’язаних із судинною недостатністю. Крім того, як при системному, так і при іонофоретичному застосуванні, бетагістин індуцірує однакові зміни у центральній нервовій системі, що вказує на наявність інших механізмів дії, крім стимуляції кровообігу.

Бетагістин діє на гістаминові Н1 і Н3 рецептори внутрішнього вуха і вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого впливу на Н1-рецептори судин внутрішнього вуха й

опосередкованого впливу на Н3- рецептори поліпшує мікроциркуляцію і проникність капілярів внутрішнього вуха, збільшує кровообіг у базилярних артеріях, нормалізує тиск ендолімфи в лабіринті і равлику. Бетагістин володіє вираженим центральним ефектом, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує порушення вестибулярного апарату, знижує частоту й інтенсивність запаморочення, зменшує шум і дзенькіт у вухах, поліпшує слух.

Фармакокінетика. Бетагістин гідрохлорид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, Він метаболізує з утворенням двох з’єднань, що майже кількісно виводяться із сечею. Основним метаболітом бетагістину є біологічно неактивний 2-піридилоцетат.

Другий метаболіт, диметиліроване похідне бетагістину, володіє майже такою же гістаминоподібною активністю, як і вихідне з’єднання, однак він присутній лише в слідових кількостях. Пік змісту в крові метаболітів бетагістину досягається за 3-5 годин. Більша частина дози, що надійшла, бетагістину виводиться із сечею у виді метаболітів протягом близько 3 діб.

Показання для застосування.

• Хвороба і синдром Меньера, які

характеризуються:

запамороченням, що іноді супроводжується нудотою та блюванням; .

шумом в вухах;

зниженням слуху.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

• Дозу препарату підбирають індивідуально.

У дорослих (включаючи і людей літнього віку) лікування починають з дози

8-16мг три рази на добу. Препарат бажано приймати після їжі. Надалі підтримуюча доза препарату складає 24-48 мг на добу.

Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Є дані що призначення препарату на початку захворювання запобігає його прогресуванню та втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічна дія.

• Можливо незначні порушення

з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, почуття ваги у епігастрії) які можна попередити шляхом зниження дози чи приймаючи препарат після їжи. В рідких випадках спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості, зокрема висипання, свербіж, кропив’янка.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів

препарату.

Передозування.

• Є повідомлення про декілька

випадків передозування препарату. У більшості випадків клінічні симптоми передозування були відсутні. Інколи після прийому доз препарату вище 200мг спостерігалися легкі та помірні симптоми, такі як біль у шлунку, нудота, сонливість. Є повідомлення про появу судом у випадках передозування (640мг) з появою симптомів легкого і середнього ступеня виразності. Усі випадки закінчилися повним видужанням.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

• Не можна призначати препарат хворим феохромоцитомою,

а хворим з астмою чи виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки варто призначати з обережністю.

Не рекомендується застосовувати при вагітності й у період лактації. Однак немає достовірних даних про те, що використання препарату при вагітності впливає на організм матері та плоду.

Дітям препарат не рекомендований. Ефективність і безпека бетагістину у дітей і підлітків у віці до 18 років не досліджувалася.

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з машинами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Лікарська взаємодія препарату Вестагістину з

іншими лікарськими засобами не відома.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей місці,

при температурі 15°-25 °С.

Термін придатності препарату – 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.