Інструкція для медичного застосування препарату ВАЛЬПРОКОМ 300

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглої форми, з двоопуклою

поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою, білого кольору, допускається мармуровість;

склад:

• 1 таблетка Вальпрокому 300 містить натрію вальпроату 200 мг і кислоти

вальпроєвої 87 мг;

1 таблетка Вальпрокому 500 містить натрію вальпроату 333 мг і кислоти вальпроєвої 145 мг;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, амонію метакрилату сополімер, кремнію діоксид колоїдний, покриття для нанесення оболонки (гіпромелоза, гліцерин, амонію метакрилату сополімер, дисперсія поліакрилату, поліетиленгліколь, тальк).

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.

• Протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.

Код АТС N03A G01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протисудомний препарат пролонгованої дії. Інгібує ГАМК-трансферазу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує і підвищує її вміст у ЦНС. Стимулює центральні ГАМК-ергічні процеси (у т.ч. гальмівні стрес-лімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку.

Виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність. Високоефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторних нападах.

Препарат поліпшує психічний стан і настрій хворих.

Фармакокінетика. Біодоступність препарату – близько 100 %. Пролонгована форма характеризується уповільненою абсорбцією, більш низькою (приблизно на 25%), але більш стабільною концентрацією в плазмі крові між 4 і 14 годинами, завдяки чому концентрація вальпроєвої кислоти протягом доби більш рівномірна.

Терапевтична ефективність препарату виявляється при концентрації його в плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При регулярному прийомі рівноважна концентрація встановлюється на 3 - 4-й день терапії. Більше 96% препарату піддається інтенсивному метаболізму в печінці, 90 - 95% зв’язується з білками плазми, головним чином, альбуміном. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, крізь плацентарний бар’єр, у незначній кількості надходить у материнське молоко при лактації. Виводиться в основному із сечею у кон’югованому вигляді. Період напіввиведення становить 8-20 годин.

Показання для застосування.

Генералізовані епілептичні напади;

малі епілептичні напади;

вогнищеві (парціальні) напади як із простою, так і зі складною симптоматикою;

судомний синдром при органічних захворюваннях мозку;

розлади поведінки, пов’язані з епілепсією.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату та тривалість лікування визначається індивідуально.

Дорослим для прийому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла, потім дозу поступово збільшують до 20-30 мг/кг маси тіла на добу. За необхідності доза може бути поступово збільшена (кожні 2-3 дні протягом тижня) до 50 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза – 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тільки за умови обов’язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельного нагляду.

У пацієнтів, які приймають інші протисудомні препарати, лікування Вальпрокомом починають поступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2-х тижнів, після чого починають поступово відміняти інші протисудомні засоби.

Дітям старше 3 років препарат призначають у дозі 30 мг/кг маси тіла на добу.

Препарат приймають під час або після їди, не розжовуючи таблетку.

Побічна дія.

З боку органів травного тракту: нудота, біль в епігастрії, діарея та інші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту; порушення функції печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну у сироватці крові) та підшлункової залози (панкреатит).

З боку ЦНС: затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозні стани; оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія. З боку системи згортання крові: в окремих випадках, частіше при застосуванні у високих дозах – зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі. Алергічні реакції: в окремих випадках - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона, мультиформна еритема.

Інші: ізольована і помірно виражена гіперамоніємія, в окремих випадках - випадання волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти, синдром Фанконі.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату;

захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний синдром;

вагітність.

Передозування.

Симптоми: коматозний стан, м’язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, пригнічення функції дихання, блокада серця.

Лікування: промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10 - 12 годин, забезпечення осмотичного діурезу, моніторинг і корекція функціонального стану серцево-судинної та дихальної систем. За необхідності проводять діаліз.

Особливості застосування.

• Вальпроком можна застосовувати тільки під ретельним

медичним наглядом (відносні протипоказання):

дітям молодшого віку, що потребують комбінованого лікування кількома протиепілептичними препаратами;

хворим із ураженнями органів кровотворення (з особливою обережністю);

дітям-інвалідам із множинними дефектами з боку ЦНС та дорослим з тяжкими

формами епілепсії;

- хворим із порушенням згортання крові;

- хворим із нирковою недостатністю.

Необхідно контролювати вільну концентрацію вальпроєвої кислоти в крові хворих із нирковою недостатністю і при її збільшенні відповідно зменшувати дозу препарату.

У зв’язку з ймовірним ризиком розвитку порушень функції печінки протягом перших 6 місяців лікування (частіше на 2 – 12-му тижні) під час лікування необхідно регулярно контролювати функціональні проби печінки (рівень амінотрансфераз, білірубіну, загального білка), згортання крові (протромбіновий час, фібриноген, фактор VIII), кількість тромбоцитів, активність ліпази та альфа-амілази в сечі.

Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищується при комбінованій терапії із застосуванням інших антиепілептиків.

Під час лікування Вальпрокомом протипоказане вживання алкоголю.

Препарат виділяється з грудним молоком у незначних кількостях, тому можливе його застосування в період годування груддю. Жінкам дітородного віку під час лікування Вальпрокомом рекомендується застосовувати надійні методи контрацепції.

При застосуванні препарату Вальпроком не дозволяється керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, здатності зосереджуватися та чіткої координації рухів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Вальпроком

може потенціювати ефект інших протиепілептичних препаратів, посилювати седативну дію снодійних засобів, що містять барбітурати, нейролептиків та антидепресантів. Не можна комбінувати такі препарати без медичних показань.

При одночасному застосуванні Вальпрокому з фенітоїном зменшується загальна концентрація фенітоїну, збільшується концентрація його вільної форми, що може спричинювати симптоми передозування.

Слід уникати одночасного застосування Вальпрокому і саліцилатів з огляду на те, що ці препарати метаболізуются однаковим шляхом, при цьому відбувається витіснення Вальпрокому із зв’язку з білками і можливе посилення його дії.

Препарати фенобарбітал і карбамазепін прискорюють виведення Вальпрокому з організму і в такий спосіб знижують його ефективність. Одночасний прийом Вальпрокому з антикоагулянтами і ацетилсаліциловою кислотою може призвести до посилення тенденції до кровотечі. Рекомендується контролювати час кровотечі та кількість тромбоцитів під час лікування.

Дія гормональних контрацептивів не зменшується при застосуванні Вальпрокому.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, cухому,

захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С.

Термін придатності – 3 роки.