Інструкція для медичного застосування препарату БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД

міжнародна та хімічна назви:

• buprenorphine;

(2S)-2-2[17-(циклопропілметил)-4,5a-епокси-3-гідрокси-6-метокси-6a,14-етано-14a-морфінан-7a-іл]-3,3-диметил-бутан-2-ола гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить бупренорфіну гідрохлориду в перерахуванні на

бупренорфін 0,3 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Опіоїди. Похідні орипавіну. Код АТС N02A Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бупренорфіну гідрохлорид – аналгетик центральної дії. Збуджує капа-підтип опіатних рецепторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність, і одночасно блокує мю-рецептори, які відповідають за розвиток ейфорії. За аналгезивною дією в 2 - 2,5 рази слабше морфіну. На відміну від інших наркотичних аналгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним як засіб, що спричиняє звикання.

Фармакокінетика. Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення при внутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні становить 3 - 6 год. Метаболізується в печінці, виділяється із жовчю, незначна кількість екскретується нирками.

Показання для застосування.

• Больовий синдром помірної і високої

інтенсивності після оперативних втручань, в онкологічних хворих, при інфаркті міокарда, нирковій коліці, опіках.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат вводять внутрішньовенно повільно

або внутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5 - 1 мл (0,15 - 0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6 - 8 год. Вища добова доза для дорослих 8 мл (2,4 мг). Дітям старше 12 років призначають 0,5 - 0,8 мл (0,15 - 0,25 мг). Вища добова доза для дітей – 6,6 мл (2 мг).

Побічна дія.

• Сонливість, пригнічення дихання, запаморочення,

сухість у роті, пітливість, нудота, блювання, шкірні реакції, надзвичайно рідко – галюциногенний ефект.

Протипоказання.

• Індивідуальна непереносимість або підвищена

чутливість до бупренорфіну; вагітність; дитячий вік до 12 років; фізична залежність.

Передозування.

Симптоми: пригнічення дихального центру.

Лікування: терапія симптоматична. Вводять налоксон; за необхідності застосовують дихальні аналептики.

Особливості застосування.

• Обмеженням для застосування препарату є дихальна,

печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, період лактації (за необхідності призначення препарату годування груддю припиняють). З особливою обережністю призначають на фоні застосування інгібіторів моноаміноксидази та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а також при мікседемі або гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, пригніченні центральної нервової системи, токсичному психозі, гіпертрофії передміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, у хворих похилого віку і ослаблених пацієнтів при одночасному призначенні засобів, які пригнічують дихання. Препарат можна застосовувати для премедикації при тривалих (понад 4 год) операціях, однак при цьому керованість анестезією утруднена, можлива післянаркозна депресія дихання, що потребує продовженої інтенсивної вентиляції легенів.

У день застосування препарату слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Підсилює (взаємно) основні і побічні ефекти,

а також токсичність інгібіторів моноаміноксидази і засобів, які пригнічують центральну нервову систему (транквілізаторів, нейролептиків та ін.).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей,

захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +20°С. Термін придатності – 3 роки.