Інструкція для медичного застосування препарату БУПІВАКАЇН-М

міжнародна і хімічна назви: бупівакаїн; (RS)-1-бутіл-2'6'-диметилпіперидин-2-карбоксіаніліду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл містить бупівакаїну гідрохлориду - 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 0,1М розчин або натру їдкого 0,1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій 0,5 %.

Фармакотерапевтична група.

• Препарати для місцевої анестезії. Аміди.

Код АТС: N01В В01.

Фармакологічні властивості.

• Місцевий анестетик амідного типу. Дія його

наступає повільніше (на протязі 5 – 10 хв), а анестезія триваліша, у порівнянні з іншими анестетиками (3 – 8 годин в залежності від дози та місця введення). Механізм дії зумовлений стабілізацією мембран нейронів, що запобігає виникненню та проведенню нервових імпульсів. Спочатку послідовно пригнічуються температурна, тактильна та пропріоцептивна чутливості, а потім і нервово-м’язова провідність. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії Бупівакаїн спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год. При міжреберній блокаді дія Бупівакаїну триває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3 – 4 год; при блокаді м’язів живота – 45 – 60 хв.

Фармакокінетика. Бупівакаїн (залежно від способу застосування) в різних концентраціях розподіляється в тканинах організму; максимальна концентрація відзначається в добре перфузованих тканинах (печінка, легені, серце, мозок). Проникає через плацентарний бар’єр, однак через високий ступінь зв’язування препарату з білками плазми крові співвідношення концентрацій в крові плода й матері низьке (0,2 – 0,4). Метаболізується головним чином у печінці. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 год (1,2 – 4,6 год), у дітей – 6 – 22 год. У людей похилого віку період напіввиведення дещо довший.

Показання для застосування.

• Спинномозкова анестезія у хірургії (для оперативних

втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3 – 5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45 – 60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетінь, соромітного нерва, парацервікальна, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.

Спосіб застосування та дози.

• Доза залежить від вигляду знеболювання. Для

знеболювання в хірургії (діагностичні й лікувальні маніпуляції) застосовують 0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) препарату. Для проведення блокади трійчастого нерву – 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); зірчастого вузла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг); крижового, плечового сплетінь – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); міжреберної блокади – 2 – 5 мл (10 - 25 мг); блокади периферичних нервів – 5 – 30 мл (25 – 150 мг). Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза – 10 мл (50 мг), підтримуюча – 3 – 5 – 8 мл (15 – 25 – 40 мг) кожні 4 – 6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 3 – 10 мл (15 – 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому розтині – 15 – 30 мл (75 – 150 мг). Парацервікальна блокада і блокада соромітного нерва 2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) з кожного боку. Максимальна доза – 2 мг/кг.

Побічна дія.

• Найчастіше відзначають головний біль, порушення

зору, нудота і блювання. У поодиноких випадках – алергічні реакції (у важких випадках – аж до анафілактичного шоку). При застосуванні в малих дозах під часспинномозкової анестезії системні побічні ефекти, як правило, не виникають. При застосуванні високих доз спостерігаються затерплість язика, запаморочення, слабкість.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів

амідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутрішньочерепна кровотеча. Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні поразки хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою. Декомпенсована серцева недостатність. Масивний плевральний випіт. Значне підвищення внутрішньочеревного тиску. Виражений асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійникові ураження шкіри в місці ін’єкції. Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами. Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром. Наявність алергії до препарату в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібітори моноаміноксидази, празозин – що пов’язане з ризиком посилення токсичної дії Бупівакаїну. У незначній кількості проникає в грудне молоко, але не впливає на організм дитини. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації Бупівакаїну в крові. Потрібно суворо дотримувати відповідність певних лікарських форм Бупівакаїну показанням для застосування.

Передозування.

• У тяжких випадках передозування спостерігаються

тремор з наступним приєднанням судом, виражена артеріальна гіпотензія та брадикардія (аж до зупинки серця); порушення дихання внаслідок блокади дихальних м’язів. У поодиноких випадках – парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок та порушення функції сфінктерів.

Особливості застосування.

• Дозу для хворих похилого віку та хворих з

відхиленнями в розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, блокадами серця і недостатністю кровообігу потрібно підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідного типу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенні Бупівакаїну пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю. Застосування Бупівакаїну в період вагітності припустиме тільки у разі крайньої необхідності. Не рекомендується використовувати Бупівакаїн в період лактації.

Перед застосуванням необхідні проби на переносимість.

Умови і терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності – 2 роки.