Інструкція для медичного застосування препарату БУДЕКОРТ

міжнародна та хімічна назви:

• будесонід, суміш С-22S(епімерА) і С-22S(епімерВ) епімерів

16a,17-[(1RS)-бутиліденбіс(окси)]-11b,21-дигідроксипрегна-1,4-дієн-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості:

• біла гомогенна суспензія;

склад:

1 доза містить 100 або 200 мкг будесоніду;

допоміжні речовини: пропеллент HFA-134a (тетрафторетан).

Форма випуску.

• Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група.

• Препарати для лікування обструктивних захворювань

дихальних шляхів. Глюкокортикоїди. Код АТС R03 BA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка Будеcонід у формі аерозоля – це активний глюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергійних і запальних захворювань дихальних шляхів. Належить до препаратів пролонгованої дії з можливістю однократного дозування. Препарат має більшу спорідненість з глюкокортикоїдними рецепторами бронхів у порівнянні з беклометазону пропіонатом, відповідно більш високу місцеву протизапальну і протиалергічну активність. У результаті швидкої інактивації в печінці його біодоступність становить лише 10 %, що значно знижує ризик розвитку побічних реакцій. Значне поліпшення показників функції зовнішнього дихання відмічається через кілька днів (7-10днів) від початку лікування.

Будесонід не впливає на гладку мускулатуру бронхів. Будесонід характеризується місцевою протизапальною дією за рахунок високої ліпофільності і здатності проникати внутрішньоклітинно, зв'язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами.

У порівнянні з беклометазону пропіонатом будесонід виявився активнішим у 1,6-3 рази. Препарат зменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергійної реакції (після досить тривалого застосування) і пізню фазу реакції, таким чином попереджаючи напади астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, спричинений фізичним зусиллям, холодним повітрям або сірчаним ангідридом.

Фармакокінетика. Період напіввиведення препарату з плазми становить у середньому 2 години.

Невелика кількість абсорбованого препарату майже повністю метаболізується (90%) при першому проходженні через печінку. Виведення відбувається із сечею (70%) і жовчю. Біотрансформація будесоніду в печінці протікає в 2-3 рази швидше в порівнянні з беклометазону пропіонатом. Оскільки основна дія будесоніду виявляється в дихальних шляхах, немає даних про зв'язок між концентрацією препарату в плазмі та ефективністю його дії.

Показання для застосування.

• Препарат показаний для базисної

протизапальної терапії і лікування загострень бронхіальної астми. Препарат застосовують також для лікування хронічного обструктивного бронхіту.

Будесонід застосовується також для лікування саркоїдозу, поліпозу носа (перед і після оперативного лікування), у випадках підвищеної резистентності до бета-агоністів і у випадках загрози набряку легенів, спричиненого токсичною дією хлору, фосгену та інших отруйних речовин.

Спосіб застосування та дози.

• Будекорт застосовують як дозований аерозоль, два

рази на добу – ранком до їди і ввечері перед сном; для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.

Для дорослих терапевтична доза становить 200 мкг, двічі на добу; в період загострення бронхіальної астми дозу препарату збільшують до 1600 мкг на добу, в декілька прийомів.

Дітям старше 12 років препарат призначають у дозі 100 мкг, двічі на добу, максимальна добова доза в період загострення захворювання становить 800 мкг.

Для дітей молодше 12 років терапевтична доза становить 100 мкг, двічі на добу; в період загострення бронхіальної астми дозу препарату збільшують до 400 мкг на добу, в декілька прийомів.

Після кожної інгаляції треба ретельно почистити зуби (а також зубні протези) і прополоскати рот водою, щоб зменшити ризик розвитку кандидозу.

Побічна дія.

• Можливі захриплість голосу і відчуття сухості в

горлі. Довготривале застосування у високих дозах може призвести до мікозу глотки і гортані. Однак ці прояви можна попередити полосканням ротової порожнини і ковтком води після кожної інгаляції, а також застосуванням спеціальних спейсеров, що збільшують відстань від вихідного отвору розпилюючого пристрою до слизової оболонки глотки.

Протипоказання.

- Алергія на активну речовину і будь-який компонент препарату;

- I триместр вагітності.

Передозування.

• Випадки гострого передозування не описані. При

хронічному передозуванні можуть виникнути симптоми, характерні для синдрому Кушинга.

Особливості застосування.

• Без застосування спейсера приблизно 10–25%

інгаляційної дози потрапляє в дихальні шляхи, частина препарату осаджується в ротовій порожнині. Застосування спейсера забезпечує більш ефективну інгаляцію. Афонія є абсолютним показанням до припинення лікування будеcонідом. Захриплість голосу перед початком лікування не є протипоказанням до призначення препарату, хоча це явище вимагає ретельного спостереження, оскільки захриплість голосу може підсилюватися під час лікування будеcонідом. Інгаляційні глюкокортикоїди протипоказані при астматичному статусі або при посиленні бронхоспазму, оскільки ці препарати можуть спричинювати сухий кашель. Будеcонід з обережністю призначають пацієнтам з вірусною інфекцією дихальних шляхів, при туберкульозі; при супутньому мікозі легенів він повинний призначатися одночасно з протигрибковими препаратами.

Під час відміни таблетованих глюкокортикоїдов при переході на інгаляційну терапію пацієнти вимагають особливої уваги до повного відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

У поодиноких випадках при лікуванні інгаляційними глюкокортикоїдами може спостерігатися демаскування прихованої еозинофілії (наприклад, синдрому Хурга – Штраусса). Це особливо характерно для пацієнтів, у яких початок лікування інгаляційними глюкокортикоїдами збігся зі значним зменшенням дози системних кортикостероїдів. Прямого зв'язку між лікуванням інгаляційними глюкокортикоїдами і частотою цього синдрому не встановлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Циметидин має нерізко виражений

пригнічуючий вплив на печінковий метаболізм будесоніду, однак це явище не має клінічного значення. Даних про інші види взаємодій немає.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 30 0С,

у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.

Термін придатності – 2 роки.