Інструкція для медичного застосування препарату БЛАСТОКАРБ РУ

міжнародна назва: карбоплатин;

основні фізико-хімічні властивості:

прозорий, безбарвний розчин;

склад:

• 1 мл розчину містить 10 мг

карбоплатину;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антинеопластичні засоби.

АТС: L01Х А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бластокарб РУ являє собою неорганічну комплексну сполуку важкого металу, що містить

центральний атом платини. Він є аналогом цисплатину. Біохімічні властивості карбоплатину подібні до властивостей цисплатину. Припускають, що він зв’язується з ДНК і утворює внутрішньо- та міжспіральні (переважно) зшивки, які змінюють структуру і пригнічують синтез ДНК.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення одноразової дози протягом години концентрації у плазмі загальної платини і вільної платини знижуються двофазово, дотримуючись кінетики першого порядку. Для вільної платини величина початкової фази часу напіввиведення (t alpha 1/2) становить близько 90 хв. Наступна фаза часу напіввиведення (t beta 1/2) - близько 6 год. Елімінація загальної платини має такий же час початкового напіввиведення, тоді як пізня фаза напіввиведення загальної платини може перевищувати 24 год.

Бластокарб РУ в основному виділяється нирками. Екскреція препарату відбувається, головним чином, у перші 6 год після введення, при цьому від 50% до 70% препарату екскретується протягом 24 год. 32% дози виводиться у вигляді незміненої речовини.

Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується зменшувати дозу.

Зв’зування Бластокарбу РУ з білками менше, ніж у випадку цисплатину.

Початкове зв’язування з білком низьке, у перші 4 год з білком зв’язується до 29% карбоплатину. Після 24 годин зв’язування з білком становить 85 - 89%.

Показання для застосування.

• Рак яєчників, герміногенні

пухлини яєчка та яєчників, семінома, злоякісна меланома, пухлини голови та шиї; рак легені, рак шийки матки, рак сечового міхура; остеогенна саркома.

Спосіб застосування та дози.

• Режим дозування

встановлюють індивідуально, залежно від показань, переносимості Бластокарбу РУ та вибраної схеми цитотоксичної терапії.

Бластокарб РУ застосовують лише внутрішньовенно. Розводять препарат 5% розчином глюкози або 0.9 % розчином натрію хлориду до кінцевої концентрації 0.5 мг/мл. Розчин можна зберігати у холодильнику протягом 24 год.

Середня доза для дорослих становить 400 мг/м2 протягом 15 – 60 хв. Наступну дозу вводять не раніше ніж через 4 тижні. У разі попереднього лікування препаратами, які мають мієлодепресивну дію, дозу Бластокарбу РУ знижують на 20 – 25%. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують залежно від значень кліренсу креатиніну.

Побічна дія.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, порушення функції печінки.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: зниження гостроти зору та слуху, периферична полінейропатія.

Алергічні реакції: еритематозний висип, пропасниця, свербіж.

Електролітні порушення: зниження рівнів магнію, калію і кальцію.

З боку репродуктивної системи: азоспермія, аменорея.

Інші: алопеція, підвищення температури тіла, біль у місці введення.

Протипоказання.

• Бластокарб РУ

протипоказаний хворим, у яких раніше спостерігалися:

тяжка ниркова недостатність, тяжка мієлосупресія, гіперчутливість до Бластокарбу РУ

або сполук, що містять платину, при наявності пухлин, що кровоточать, а також під час

вагітності і лактації.

Передозування.

• Ускладнення, зумовлені

мієлосупресією, порушенням функції печінки і нирок. Симптоми: діарея та алопеція . Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування.

• Бластокарб РУ слід

застосовувати тільки під постійним спостереженням лікаря, який має досвід терапії цитотоксичними препаратами, і тільки в тих

випадках, коли потенційна користь від застосування терапії Бластокарбом РУ переважає

можливий ризик. Необхідно мати в розпорядженні відповідні приміщення і засоби для адекватного лікування можливих ускладнень.

З обережністю застосовують Бластокарб РУ у пацієнтів з вітряною віспою, герпесом, іншими гострими інфекційними захворюваннями, у пацієнтів з порушенням слуху, з асцитом або

ексудативним плевритом.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні карбоплатину у пацієнтів після курсу променевої терапії.

Перед початком лікування і в ході його необхідно контролювати функцію нирок, картину периферичної крові, неврологічний статус, проводити аудіометрію. Можливі зміни біохімічних показників: підвищення рівня сечовини та креатиніну у сироватці крові, зменшення концентрації магнію, калію, кальцію.

На фоні застосування Бластокарбу РУ не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів або членів їх сімей.

Бластокарб РУ може виявляти канцерогенну дію.

Вагітність і лактація

Було показано, що Бластокарб РУ має ембріотоксичну і мутагенну дію і його застосування у вагітних жінок не рекомендується. У жінок дітородного віку слід проводити адекватну контрацепцію, а Бластокарб РУ у жінок дітородного віку повинен

застосовуватися лише у тих випадках, коли очікуваний корисний ефект перевищує ризик такої терапії. Якщо пацієнтка завагітніла під час застосування препарату, її слід проінформувати про можливу шкідливу дію на плід.

Невідомо, чи виділяється Бластокарб РУ з грудним молоком, у зв’зку з цим слід припинити годування груддю під час проведення терапії Бластокарбом РУ у матерів-годувальниць.

Застережні заходи при поводженні з препаратом

Як і інші протипухлинні препарати, Бластокарб РУ повинен розводити підготовлений персонал. Розведення слід проводити в спеціально призначеній зоні (бажано в ламінарній шафі для роботи з цитотоксичними речовинами).

При роботі з Бластокарбом РУ слід одягати захисний халат, маску, рукавички і захищати очі. При випадковому контакті розчину зі шкірою і слизовими оболонками уражену ділянку необхідно негайно ретельно промити водою з милом. При вагітності працювати з такими цитотоксичними препаратами, як Бластокарб РУ, заборонено.

Рекомендується використовувати шприци типу Luer-Lock. Для мінімізації тиску і запобігання утворенню аерозолей слід використовувати голки з широким просвітом каналу. Утворення аерозолей можна також зменшити, використовуючи в процесі приготування розчину голки з клапанами. Предмети, якими користувалися при приготуванні розчину Бластокарбу РУ, або продукти життєдіяльності людини слід знищувати, вкладаючи їх у подвійні поліетиленові пакети і спалюючи при температурі 1100°С.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінована терапія Бластокарбом РУ

та іншими мієлосупресивними препаратами може потребувати зниження дози для запобігання кумулятивному токсичному ефекту. У зв’язку з можливим порушенням функції нирок рекомендується уникати терапії Бластокарбом РУ у хворих, які отримують аміноглікозидні антибіотики або інші нефротоксичні засоби.

Бластокарб РУ взаємодіє з компонентами голок, шприців катетерів, наборів для внутрішньовенного введення препаратів, що містять алюміній, з утворенням чорного осаду, у зв’язку з чим такі предмети не повинні використовуватися для введення Бластокарбу РУ.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній

температурі не вище 25°С .Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.