Інструкція для медичного застосування препарату БЕКОТИД ЕВОХАЛЕР

міжнародна та хімічна назви:

• beclometasone, 9a-хлор-11b,17a,21-тригідрокси-16b-метил-прегна-1,4-дієн-3,20-діон

17,21-дипропіонат;

основні фізико-хімічні властивості:

• біла або майже біла суспензія;

склад:

• 1 доза аерозолю містить беклометазону дипропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: HFA 134a, етанол, гліцерол.

 

Форма випуску.

• Аерозоль для інгаляцій, дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протиастматичні препарати для інгаляційного

застосування. Глюкокортикостероїди. Код АТС R03B A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Фармакокінетика.

При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненого беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила у шлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт - беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях і в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60% введеної дози для беклометазону-17-монопропіонату.

Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться із системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму – активний беклометазон-17-монопропіонат.

Об’єм розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більший (424 л). Зв’язування з білками плазми високе (87%).

Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год), періоди напіввиведення становлять 0,5 год та 2,7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться з випорожненнями, 12% із сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Показання для застосування.

Базисна терапія бронхіальної астми.

Дорослі та діти:

Астма легкого ступен:

Пацієнти, що потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилататорами частіше, ніж від випадку до випадку.

Астма помірного ступеня

Пацієнти, що потребують регулярного протиастматичного лікування, та пацієнти з нестабільною астмою або з погіршанням стану на фоні існуючої профілактичної терапії або терапії одними бронходилататорами.

Астма тяжкого ступеня

Пацієнти з тяжкою хронічною астмою. Після початку застосування Бекотиду Евохалеру багато пацієнтів, що мали залежність від системних стероїдів для адекватного контролю за симптомами астми, зможуть істотно зменшити або повністю відмовитися від перорального застосування кортикостероїдів.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Бекотид Евохалер застосовується лише інгаляційно.

Пацієнти повинні знати, що Бекотид Евохалер застосовується для профілактики захворювання і тому повинен прийматися регулярно, навіть у період відсутності нападів астми.

Доза Бекотиду Евохалеру коригується залежно від індивідуальної реакції на препарат.

Якщо покращання стану після застосування короткодіючих бронходилататорів стає менш ефективним або потрібна більша кількість інгаляцій, ніж звичайно, необхідно лікування переглянути.

Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер - пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.

Дітям також може бути рекомендовано застосування спеціального дитячого спейсера для полегшення вдихання інгалаційних препаратів “Бебіхалера”.

Дорослі та діти віком старше 12 років

Початкова доза Бекотиду Евохалеру залежить від тяжкості захворювання

Астма легкого ступеня: 200-600 мкг на день у розділених дозах;

Астма помірного ступеня: 600- 000 мкг на день у розділених дозах.

При астмі тяжкого ступеня рекомендованими дозами препарату є 1000-2000 мкг на день у розділених дозах, тому в цьому випадку рекомендується застосовувати форму препарату з більш високим вмістом активної речовини, а саме Беклофорт Евохалер.

Дозу препарату потім можна скоригувати для досягнення контролю над симптомами астми або зменшувати до мінімально ефективної залежно від індивідуальної реакції хворого.

Діти віком старше 4 років

Не більше 400 мкг на день у розділених дозах.

Початкова доза Бекотиду Евохалеру залежить від тяжкості захворювання.

Дозу препарату потім можна скоригувати для досягнення контролю над симптомами астми або зменшувати до мінімально ефективної залежно від індивідуальної реакції дитини.

Особливі групи пацієнтів

Змінювати дозу хворим похилого віку або пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю не потрібно.

Користування

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балони не можна розбивати, протикати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.

Перевірка інгалятора

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка надавлюючи на нього з боків, добре струснути інгалятор та зробити одне розпилення в повітря, щоб переконатися в адекватній роботі.

Користування інгалятором

Зняти ковпачок мундштука, злегка надавлюючи на нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.

Старанно струснути інгалятор.

Взяти інгалятор вертикально між великим та всіма іншими пальцями, причому великий палець повинен бути на основі інгалятора, нижче мундштука.

Зробити максимально глибокий видих, потім помістити мундштук у рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючи при цьому.

Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати (при цьому вивільняється одна доза аерозолю).

Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.

Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати пункти 2-6.

Ковпачок мундштука надівається шляхом натискання в потрібному напрямку.

ВАЖЛИВО:

Виконувати пункти 4, 5 та 6, не поспішаючи. Важливо перед самим розпиленням почати вдихати як можна повільніше. Перші декілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота з’явиться “хмарка”, необхідно почати знову з пункту 2.

Діти: маленькі діти можуть потребувати допомоги, може виникнути необхідність у тому, щоб інгаляції проводили дорослі. Слід попросити дитину видихнути і виконати розпилення одразу після того, як дитина почне вдих. Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід помістити обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу нижче мундштука.

Чистка

Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.

Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.

Вимити пластиковий футляр та ковпачок мундштука теплою водою.

Дати висохнути в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.

Помістити металевий балон та ковпачок мундштука на місце.

До води можна додати слабкий миючий засіб. Після цього слід ретельно прополоскати футляр та ковпачок теплою водою, дати висохнути. НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Побічна дія.

Нижченаведена побічна дія систематизована за органами і системами та залежно від частоти виникнення: дуже часто (=andgt; 1/10), часто (=andgt; 1/100 та andlt; 1/10), нечасто (=andgt; 1/1000 та andlt; 1/100), рідко (=andgt; 1/10,000 та andlt; 1/1000) та дуже рідко (andlt; 1/10,000), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії

Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки.

У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки, частота якого збільшується при застосуванні високих доз (більше за 400 мкг беклометазону дипропіонату на добу). Таке ускладнення частіше виникає у хворих з високим рівнем у крові Candida precipitins, що свідчить про перенесену раніше інфекцію.У цьому разі корисно полоскати порожнину рота після інгаляції. При необхідності протягом усього періоду лікування призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Бекотиду Евохалеру.

Імунна система

Повідомлялось про реакції гіперчутливості з такими проявами:

Нечасто: шкірний висип, кропив’янка, свербіж, еритема.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк очей, обличчя, губ та ротоглотки, респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактоїдна/анафілактична реакції.

Ендокринна система

Можлива системна дія, що включає:

дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

Психіатричні розлади

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).

Дихальна система та грудна клітина

Часто: захриплість голосу, подразнення горла.

У деяких хворих інгаляційний беклометазону дипропіонат може бути причиною захриплості голосу або подразнення горла, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. У цьому разі негайно застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляція Бекотиду Евохалеру одразу припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначається альтернативна терапія.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

 

Передозування.

При застосуванні Бекотиду Евохалеру в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція кори надниркових залоз відновиться через декілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. У таких випадках необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Лікування Бекотидом Евохалером можна продовжувати в дозах, достатніх для контролю астми.

 

Особливості застосування.

Спеціальні застереження

Лікування бронхіальної астми повинно проводитися згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Збільшення використання короткодіючих інгаляційних агоністів b2-адренорецепторів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. За таких умов терапія повинна бути переглянута. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астми є потенційно життєвонебезпечним, тому слід збільшувати дозу кортикостероїдів. У пацієнтів, які належать до групи ризику, потрібно проводити пікфлоуметрію.

Бекотид Евохалер призначений не для купірування гострих нападів астми, а для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах застосовуються швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилататори.

Недостатня відповідь на лікування або тяжке загострення астми потребують збільшення дози Бекотиду Евохалеру та, якщо необхідно, прийому системних стероїдів та/або антибіотиків при наявності інфекції.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, можливе виникнення системної дії, але значно меншої, ніж при призначенні пероральних стероїдів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, у пригніченні надниркових залоз, затримці росту у дітей і підлітків, зменшенні мінералізації кісток, катаракті та глаукомі. Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами астми.

Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, що перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів.

У звandacute;язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на Бекотид Евохалер потребує особливої уваги і постійного контролю за функцією надниркових залоз.

Процес переходу на Бекотид Евохалер та припинення системної терапії повинні бути поступовими і пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресовий період, наприклад, при тяжкому астматичному нападі, тяжких інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах тощо.

Аналогічно, заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба лікувати антигістамінними засобами та/або препаратами місцевої дії, у тому числі і стероїдами для місцевого застосування.

Лікування Бекотидом Евохалером не повинно припинятися раптово.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою обережністю Бекотид Евохалер слід призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легенів.

Хворі повинні бути попереджені, що препарат містить невелику кількість етанолу та гліцеролу. В терапевтичних дозах кількість етанолу та гліцеролу є надзвичайно малою і не становить ризику для пацієнтів.

Вагітність та лактація

Безпека застосування Бекотиду Евохалеру під час вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату під час вагітності потрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним ризиком для плоду.

Беклометазон дипропіонат виділяється з грудним молоком, але у дуже незначній кількості. Призначення препарату жінкам, що годують груддю, повинно бути виваженим, маючи на увазі, що терапевтична користь від призначення препарату повинна бути більшою за можливий ризик для плоду.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Бекотид Евохалер не має впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Бекотид Евохалер містить дуже незначну кількість етанолу, тому теоретично у пацієнтів з підвищеною чутливістю можлива взаємодія при одночасному прийомі з дисульфіром або метронідазолом.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці. Оберігати від попадання прямого сонячного проміння та від заморожування. Термін придатності - 2 роки.