Інструкція для медичного застосування препарату БЕКЛОФОРТ™

міжнародна та хімічна назви: беклометазон, 9-хлор- 11and#946;,17, 21-тригідрокси-

1бand#946;-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон 17, 21-дипропіонат;

основні фізико-хшічні властивості: біла або майже біла суспензія

беклометазону дипропіонату у рідкому хлорфторкарбоновому пропіленті;

склад:

• 1 доза аерозолю містить

беклометазону дипропіонату (мікронізованого)

250 мкг; допоміжні речовини: олеїнова кислота, трихлорфторометан та

дихлодифторометан.

Форма випуску.

• Дозований аерозоль для

інгаляцій.

Фармакологічна група. Протиастматичні препарати, інгаляційні

глюкокортикостероїди. АТС R03B A01.

Фармакологічні властивості.

Беклометазону дипропіонат - попередник активної речовини із слабкою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Фармакокінетика.

При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незмінного беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила у шлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Метаболізм відбувається за участю естераз. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях (36%) і в шлунково-кишковому тракті (26%). Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 2% та 62% введеної дози для незмінного беклометазону дипропіонату та беклометазону-17-монопропіонату відповідно.

Об’єм, розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більший (424 л). Зв’язування з білками плазми помірно високе (87%).

Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год.), періоди напіввиведення становлять

0,5 год. та 2,7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться з випорожненнями, 12% - з сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Показання для застосування.

Беклофорт забезпечує ефективну протизапальну дію на легені та є одним з

основних компонентів базисного профілактичного лікування бронхіальної

астми.

Беклофорт застосовується для профілактичного лікування тяжкої астми у

дорослих.

Тяжка астма: пацієнти з тяжкою хронічною астмою, а також пацієнти, що

потребують застосування системних кортикостероїдів для адекватного

контролю симптомів. Після початку застосування Беклофорту багато пацієнтів,

що мали залежність від системних стероїдів для адекватного контролю за

симптомами астми, зможуть суттєво зменшити або повністю відмовитися від

перорального застосування кортикостероїдів.

Спосіб застосування та дози.

Беклофорт застосовується лише інгаляційно.

Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора,

рекомендується додатково використовувати спейсер “Волюматикandquot;.

Початкова доза Беклофорту повинна відповідати тяжкості захворювання. Для

пацієнтів, які потребують високої дози інгаляційного кортикостероїду,

початкова доза повинна становити 1000 мкг на добу. Дозу препарату потім

можна скоригувати до досягнення контролю над симптомами астми або

зменшити до мінімально ефективної залежно від індивідуальної реакції хворого.

Дорослі (в тому числі похилого віку):

1000 мкг на добу; доза може бути збільшена до 2000 мкг на добу. Після

стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити. Загальна добова доза може

призначатися за два, три або чотири прийоми.

Для отримання оптимального результату Беклофорт повинен застосовуватися

регулярно, навіть у період відсутності симптомів.

Діти:

Застосовувати не рекомендується.

Побічна дія.

Можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки у деяких пацієнтів, частота якого збільшується при прийомі доз, що перевищують 400 мкг Беклофорту на день. Це ускладнення найбільш вірогідне у пацієнтів з високим рівнем преципітинів Candida в крові, що вказує на попереднє інфікування. У цьому випадку після застосування інгалятора буде корисним прополоскати порожнину рота. При необхідності протягом всього періоду лікування можна призначити протигрибковий препарат місцево.

У деяких пацієнтів може з’явитися охриплість голосу та подразнення горла, тут може бути корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції. Також рекомендується застосування спейсера великого об’єму.

Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливий розвиток парадоксального

бронхоспазму з швидким розвитком задишки. В цьому разі терміново

застосовують швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляцію

Беклофорту негайно припиняють, проводять обстеження пацієнта та при

необхідності призначають альтернативну терапію.

Повідомлялося про реакції гіперчутливості, що включали в себе висип,

кропив’янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, губ і глотки.

Можлива системна дія, включаючи пригнічення надниркових залоз, затримку

росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та

глаукому.

Спеціальні застереження.

Лікування бронхіальної астми повинне проводитися згідно з поетапною

програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і

шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Збільшення використання короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів

сигналізує про поступову втрату контролю над астмою. В цих умовах терапія

повинна бути переглянута. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астми

є потенційно життєво небезпечним, тому слід збільшувати дозу

кортикостероїдів. У пацієнтів, віднесених до групи ризику, потрібно проводити

пікфлоуметрію.

Беклофорт призначений не для купірування гострих нападів астми, а для

довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих

астматичних нападах застосовуються швидко- та короткодіючі інгаляційні

бронходилататори.

Необхідно правильно користуватися інгалятором, щоб забезпечити потрапляння

препарату в бронхи.

Недостатня відповідь на лікування або тяжке загострення астми вимагають

збільшення дози Беклофорту та, якщо необхідно, застосування системних

стероїдів та/або антибіотиків при наявності інфекції.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах та

протягом тривалого часу, можливе виникнення системної дії, але значно

меншої, ніж при призначенні пероральних стероїдів. Системна дія може

проявлятися у пригніченні надниркових залоз, затримці росту у дітей і підлітків,

зменшенні мінералізації кісток, катаракті та глаукомі. Тому важливо, щоб доза

інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально можливої, яка б

забезпечувала контроль симптомів астми.

Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, що знаходяться на тривалому

лікуванні інгаляційними кортикостероїдами.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів.

У зв’язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення

пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на інгаляційний Беклофорт

вимагає особливої уваги і постійного контролю за функцією надниркових залоз.

Процес переходу на Беклофорт та відміна системної терапії мають бути

поступовими, пацієнти повинні мати при собі спеціальну картку з

попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду у

стресовий період, наприклад, при тяжкому астматичному нападі, тяжких

інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах і т.ін.

Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати

алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше

контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба

лікувати антигістамінними засобами та/або топічними препаратами, в тому

числі і топічними стероїдами.

Лікування Беклофортом не повинно припинятися раптово.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою

обережністю Беклофорт слід призначати хворим з активним та латентним

туберкульозом легенів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату в анамнезі. Препарат протипоказаний дітям до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Достовірних повідомлень щодо медикаментозної взаємодії немає.

Передозування.

При застосуванні Беклофорту в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновиться через декілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу, деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. В цьому випадку необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Лікування Беклофортом можна продовжувати в дозах, достатніх для контролю астми.

Особливості застосування.

Вагітність та лактація.

Безпечність застосування Беклофорту під час вагітності остаточно не

встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату під час

вагітності потрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним

ризиком для плоду.

Беклофорт виділяється з грудним молоком, але у дуже незначній кількості. З

обережністю призначають препарат жінкам, що годують груддю, слід зважити

терапевтичну користь від призначення препарату в порівнянні з можливим

ризиком для матері та дитини.

Користування.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект

може зменшуватися при охолодженні балончика. Балончики не можна

розбивати, протикати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.

Перевірка інгалятора

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні

більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка надавлюючи на нього з

боків, добре струснути інгалятор та зробити одне розпилення у повітря, щоб

переконатися в адекватній роботі.

Користування інгалятором

Зняти ковпачок мундштука, злегка надавлюючи на нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.

Старанно струснути інгалятор.

Взяти інгалятор вертикально між великим та всіма іншими пальцями, причому великий палець повинен знаходитися на основі інгалятора, нижче мундштука.

Зробити максимально глибокий видих, потім помістити мундштук в рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючи при цьому.

Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати.

Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.

Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно З0 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, зазначені в пунктах 2-6.

Ковпачок мундштука надівається шляхом натискання в потрібному напрямку.

ВАЖЛИВО:

Виконувати дії, зазначені в пунктах 4, 5 та 6, не поспішаючи. Важливо перед

самим розпиленням почати вдихати якомога повільніше. Перші декілька разів

слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків

рота з’явиться “хмаркаandquot;, необхідно почати знову з дій, вказаних у пункті 2.

Якщо лікар дав інші інструкції з користування інгалятором, потрібно

виконувати їх, а також радитися з лікарем при виникненні будь-яких труднощів.

Ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід помістити

обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці - на

основу нижче мундштука.

Чистка

Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.

Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.

Вимити пластиковий футляр та ковпачок мундштука теплою водою.

Дати висохнути в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.

Помістити металевий балон та ковпачок мундштука на місце.

До води можна додати слабкий миючий засіб. Після цього слід ретельно прополоскати футляр та ковпачок теплою водою, дати висохнути. НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°С, у недоступному для дітей місці. Уникати впливу прямого сонячного проміння. Не заморожувати. Термін зберігання - 3 роки.