Інструкція для медичного застосування препарату БІОФУРОКСИМ

міжнародна та хімічна назва: cefuroxime;

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок білого або жовтуватого кольору;

cклад: 1 флакон містить 1,701 г цефуроксиму натрію (еквівалентно 1,5 г цефуроксиму);

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорин. Код АТС

J01D A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефуроксим – це напівсинтетичний цефалоспорин II покоління, який має широкий спектр бактерицидної дії проти грамнегативних і грампозитивних організмів, включаючи ускладнення, спричинені and#946;-лактамазою, в основному стійкі до дії ампіциліну і амоксициліну. Бактерицидна дія цефуроксиму включає в себе уповільнення синтезу бактеріальної стінки.

Такі організми належать до бактерій, які чутливі до дії цефуроксиму:

грамнегативні – Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae і haemophilus parainfluenzae (включаючи елементи, стійки до ампіциліну), Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу) і Moraxella catarrhalis;

грампозитивні – Staphylococcus aureus, S. epidesmalis і S. saprophyticus, включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу (елементи стафілококів, стійких до метициліну, не чутливі до цефуроксиму), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae й інші стрептококи, Bordetella pertussis;

анаеробні – серед грампозитивних організмів це Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і більшість елементів Clostridium spp., а серед грамнегативних – деякі Bacteroides spp., Fusobacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

Цефуроксим не демонструє дій проти таких елементів: Enterococcus spp. Clostridium difficile. Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Acinetobacter spp., Legionella spp., Bacteroides fragilis. Listeria monocytogenes, а також Chlamydia spp. Mycoplasma spp.

Стійки до пеніциліну елементи S. pneumoniae і клінічні елементи грамнегативних, що виробляють стрижні and#946; -лактамази з розширеним спектром, також мають стійкість до цефуроксиму.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація цефуроксиму після внутрішньовенного введення дози 750 мг у сироватці у середньому становить 53-73 мкг/мл. Після завершення 30-хвилиної інфузії дози в 750 мг і 1,5 г антибіотика максимальна концентрація у сироватці у середньому становить 51,1 мкг/мл і 145 мкг/мл відповідно.

Після внутрішньом’язової ін’єкції дози 750 мг і 1,5 г максимальна концентрація антибіотика в крові досягається через 30-60 хвилин і становить 26-34 мкг/мл і 46 мкг/мл відповідно.

Після внутрішньовенного введення дози 1,5 г кожні 8 годин здоровим добровольцям, накопичення лікарського засобу в сироватці крові не було виявлено.

Терапевтична концентрація становить 2 мкг/мл або більше. У новонароджених до 14 днів концентрація цефуроксиму у крові значно вища у тому випадку, коли немовля має низьку масу тіла при народженні, а період напіввиведення препарату обернено пропорційний віку дитини, наприклад у новонародженого, якому 1 день, він становить 5-6 годин, а у немовля, якому 14 днів, він становить 4 години.

Цефуроксим з’єднується на 33 % з білками плазми, і період його напіввиведення у крові дорослих людей становить приблизно 80 хвилин. Лікарський засіб швидко виводиться із організму у високій концентрації у незміненому вигляді нирками, і більше 90 % введеної дози виходить і з сечею протягом 6 годин.

Крім цього, при прийомі цефуроксиму терапевтична концентрація досягається в кістках, а також рідинах організму, таких як плевральна, синовіальна, запалена спинномозкова і тканинна рідина, а також у жовчі, мокротинні і сечі.

Показання для застосування.

• Інфекції респіраторного тракту, включаючи спричинені Streptococcus

pheumoniae (крім стійких до пеніциліну елементів), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу) Streptococcus pyogenes і Escherichia coli.

Инфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus (елементи, що виробляють пеніциліназу) Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Сепсис/бактеремія, спричинені (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу), Streptococcus pneumoniae (крім стійких до пеніциліну елементів), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи стійки до ампіциліну елементи) і Klebsiella spp.

Гонорея та гінекологічні інфекції, спричинені Neisseria gonorrhoeae (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу).

Остеоартикулярні інфекції, включаючи ті, які спричинені Staphylococcus aureus (включаючи елементи, що виробляють пеніциліназу).

Інші інфекції, які спричинені бактеріями, чутливими до цефуроксиму.

Запобігання інфекціям у хірургії в передопераційний період.

Менінгіт, спричинений Streptococcus pneumoniae. Haemophilus influenzae (включаючи стійки до ампіциліну елементи), Neisseria meningitidis і Staphylococcus aureus: цефуроксим не рекомендується при емпіричному лікуванні менінгіту.

Спосіб застосування та дози.

• Біофуроксим вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно, у формі

ін’єкцій, протягом 2-4 хвилин або у вигляді короткочасного вливання через крапельницю.

Розчин препарату з лідокаїном забороняється вводити внутрішньовенно.

Дорослим і дітям старше 12 років звичайно вводять 750 мг, три рази на день, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При інфекціях, що загрожують життю, препарат застосовується через 6-годинні інтервали, але денна доза не повинна перевищувати 6 г.

Гонорея – внутрішньом’язово, 1,5 г (2 andacute; 750 мг), єдиною дозою – ін’єкціями у дві різні ділянки.

Цереброспинний менінгіт, спричинений виключно збудниками з чутливістю до цього антибіотика, яка підтверджена антибіотикограмою, лікується з перевищенням максимальної дози – 3 г, внутрішньовенно, кожні 8 годин.

Вища добова доза цефуроксиму, яка вводиться внутрішньовенно, становить до 9 г (3 г, через кожні 8 годин).

Операційна профілактика – внутрішньовенно, 1,5 г, за 30-60 хвилин до початку операції, а потім 750 мг, внутрішньовенно або внутрішньом’язово, після 8 і 16 годин.

При операціях на відкритому серці, легенях, судинах, стравоході – внутрішньовенно, 1,5 г на початку загальної анестезії, а потім по 750 мг, 3 рази на добу, протягом наступних 24-48 годин.

При ортопедичних операціях з приводу повної заміни суглобів можна змішати в сухому вигляді із вмістом кожного пакета полімерів метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.

При ренальній недостатності дозування встановлюється залежно від кліренсу креатиніну.

 Кліренс креатиніну
 
 
 Доза
 


 
 andgt; 20
 
 
 750 мг –1,5 г через кожні 8 годин
 


 
 10-20
 
 
 750 мг через кожні 12 годин
 


 
 andlt; 10
 
 
 750 мг через кожні 24 години
 

Максимальна доза для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі для тих, які знаходяться на гемодіалізі, - 1 г на добу.

Діти: новонароджені і діти до 2 місяців – 30-100 мг/кг маси тіла, двома рівно поділеними дозами. При досягненні ефекту дозу зменшують до 50 мг/кг маси тіла.

При менінгіті – 100 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньовенно.

Діти від 2 місяців до 12 років – звичайно 30-100 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньовенно або внутрішньом’язово, рівно поділеними дозами, через 6-8 годин. Оптимальна доза – 60 мг/кг маси тіла.

При кістково-суглобових інфекціях – 150 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньовенно, рівно поділеними дозами, через 8 годин.

При менінгіті – 200-400 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньовенно, рівно поділеними дозами, через 6-8 годин. Дозу препарату можна знизити до 100 мг/кг маси тіла на добу після 3 днів клінічного поліпшення стану.

Приготування розчину.

 Доза
 
 
 Об’єм доданого розчинника
 


 
 Внутрішньом’язова ін’єкція
 
 
 Внутрішньовенна ін’єкція
 


 
 1,5 г
 
 
 5 мл
 
 
 15 мл
 

Для внутрішньовенного введення як розчинник використовують лідокаїн або воду для ін’єкцій.

Розчини для внутрішньовенного використання, виготовлені у відповідності з вищенаведеною таблицею, вводяться безпосередньо протягом 3-5 хвилин або шляхом 30-хвилиних вливань після розбавлення одним із розчинів, що звичайно використовуються для цих цілей, наприклад розчин натрію хлориду ізотонічний 0,9 %, розчин глюкози 5 %, 10 % розчин Рінгера, вода для ін’єкцій. Розчини, що містять натрію гідрокарбонат, використовувати не рекомендується.

Розчини повинні використовуватись безпосередньо після приготування. Зберігання допускається тільки у вигляді розчину. Цефуроксим, розчинений у воді для ін’єкцій, зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі і протягом 48 годин – при температурі 2-8 andordm;С. Інтенсифікація кольору розчину антибіотика під час зберігання не впливає на терапевтичну цінність.

Побічна дія.

• Звичайно

добре переноситься. Негативні реакції дуже рідкі і носять перехідний характер. Може мати місце таке:

після внутрішньовенного застосування – тромбофлебіт;

алергічна реакція: свербіж шкіри, кропив’янка, підвищена температура тіла, у дуже рідких випадках – анафілактична реакція;

гастро-кишкові порушення, включаючи діарею, риніт, і в дуже рідких випадках – псевдомебранний коліт, дисбактеріоз;

підвищена дія ферментів печінки і збільшення рівня білірубіну;

гематологічні зміни, частіше зниження рівня гемоглобіну і гемотокриту, еозинофілія і дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;

тимчасове підвищення рівня креатиніну і сечовини у сироватці, інтерстиціальний нефрит;

вагінальний кандидоз;

судоми, порушення слуху, сонливість, біль у грудях.

Протипоказання.

• Гіперчутливість

до цефалоспоринів, кровотечі вагінальні, вагітність, період годування груддю.

Передозування.

• Прийом

неправильної, досить великої дози може призвести до значного збудження і нападів судом, особливо у пацієнтів з ренальними порушеннями, в яких імовірність накопичення ліків найвища. У випадку початку нападу судом прийом ліків необхідно негайно припинити. При клінічних показниках може бути надано лікування антиконвульсантами. Значення гемодіалізу для лікування від надмірної дози цефуроксиму поки що не встановлено.

Особливості застосування.

• Як розчинник при приготуванні розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій

рекомендується використовувати лідокаїн через сильну болючість у місці ін’єкції.

Цефуроксим повинен застосовуватися з обережністю для лікування пацієнтів, у яких були виявлені алергічні реакції, особливо на лікарські засоби.

Цефуроксим повинен застосовуватися також з обережністю,:

якщо існує підвищена чутливість до пеніциліну, карбопінемів через можливість розвитку перехресної реакції;

при хворобах шлунково-кишкового тракту (особливо коліту, гепатиту).

Для літніх пацієнтів або пацієнтів, з ренальною недостатністю дози встанавлюються залежно від рівня креатиніну.

Незважаючи на дуже рідкі порушення ренальної функції, спричинені застосуванням цефуроксиму, рекомендовано слідкувати за ренальною функцією у серйозно хворих пацієнтів, які отримують великі дози антибіотика.

Цефуроксим повинен прийматися з обережністю пацієнтами, які одночасно приймають аміноглікозидні антибіотики або діуретики.

Дітям молодше 2 місяців цефуроксим повинен вводитися виключно внутрішньовенно.

У новонароджених дітей у перші три тижні напівперіод виведення цефуроксиму у 3-5 разів довше, ніж у дорослих пацієнтів, що слід враховувати при призначенні препарату.

Розчини цефуроксиму не слід змішувати (наприклад, в одному шприці) з аміноглікозидними розчинами, а при одночасному прийомі цих ліків введення необхідно проводити у різні частини тіла.

Розчини цефуроксиму можуть виявляти максимальну стабільність при рН 5-7. Тому розчини даного антибіотика не слід розбавляти з рідинами з рН більше 7,5, наприклад з натрію гідрокарбонатом для ін’єкцій.

Під час лікування цефуроксимом може розвинутися псевдомембранний коліт.

Як і щодо інших антибіотиків, тривалий прийом цефуроксиму може спричинити інтенсивний ріст бактерій, стійких до цього антибіотика. У даному випадку призначається корекція лікування.

Під час вагітності препарат слід застосовувати лише за абсолютними показаннями. Препарат не можна призначати жінкам під час лактації. На період застосування препарату годування груддю припиняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• З аміноглікозидними антибіотиками чиниться

синергізм, однак цефуроксим і аміноглікозидний розчин не слід змішувати в одному шприці або контейнері для вливання через можливість взаємної інактивації. За необхідності одночасного застосування цих ліків вони повинні вводитись у різні частини тіла.

Під час застосування цефуроксиму можливо отримання хибнопозитивних результатів через тести на скорочення глюкози в сечі. В серологічних випробуваннях можливий розвиток хибнопозитивної реакції Кумбса. Цефуроксим обережно призначають одночасно з фуросемідом.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в оригінальній закритій упаковці, при кімнатній температурі

не вище 25 andordm;C, в недоступному для дітей та захищеному від світла місці. Термін придатності – 2 роки.