Інструкція для медичного застосування препарату БІОПРОСТИН F2 АЛЬФА

міжнародна назва: динопрост;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл розчину

містить динопросту трометамолу у перерахуванні на 100% динопрост 5 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій 0,5%.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, які підвищують тонус та скорочувальну

активність міометрію. Код АТС G02А D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат простагландину F2a. Чинить виражену стимулюючу дію на міометрій. Внутрішньовенне або внутрішньоматкове застосування препарату спричиняє ритмічні скорочення м’язів та розширення шийки матки в період вагітності. Чутливість матки до препарату на початку та в середині вагітності нижче, ніж наприкінці.

Дінопрост зумовлює також скорочення гладеньких м’язів травного тракту. У високих дозах може спричинити підвищення артеріального тиску шляхом впливу на гладеньку мускулатуру судин. При застосуванні у дозах, що рекомендовані для медичного переривання вагітності і для індукції пологів, ця дія препарату не має клінічного значення.

Фармакокінетика. Після інтраамніотичного введення 40 мг препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 6-10 год. Період напіввиведення – 3-12 год. Протягом 24 год концентрація знижується нижче вихідного рівня (менше 1 нг/мл). При внутрішньовенній інфузії зі швидкістю 25 мкг/хв концентрація починає підвищуватися з 10 хв і досягає значень 2-3 нг/мл на 30 хв. Зниження до вихідного рівня після припинення інфузії настає протягом 5-10 хв. Період напіввиведення при внутрішньовенній інфузії – 1-5 хв, при внутрішньовенній ін’єкції – менше за 1 хв.

Препарат дуже швидко метаболізується, переважно шляхом окислення. Понад 90% динопросту виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 5 год.

Показання для застосування.

• Переривання вагітності у термін від 16 до 20

тижнів (внутрішньоамніотичне введення); індукція пологів при доношеній вагітності, а також для вилучення плоду при його внутрішньоутробній загибелі у III триместрі вагітності (внутрішньовенне введення).

Спосіб застосування та дози. Для переривання вагітності проводять глибоку черезочеревинну пункцію плодового міхура та видаляють не менше 1 мл амніотичної рідини. Якщо рідина світла (без домішок крові), повільно вводять у плодовий міхур 40 мг (8 мл) препарату, причому перші 5 мг (1 мл) вводять дуже повільно. Якщо протягом 24 год після введення першої дози препарату аборт не почався або не завершився, можна (при нерозкритому плідному міхурі) ввести ще 10-40 мг (2-8 мл) препарату. Тривале (більше 2 днів) введення препарату не рекомендується.

Для індукції пологів при доношеній вагітності та/або для вилучення плоду при його внутрішньоутробній загибелі у III триместрі вагітності, протягом 30 хв проводять внутрішньовенну інфузію розчину в концентрації 15 мкг/мл зі швидкістю 2,5 мкг/хв. Якщо досягається адекватна відповідь м’язів матки, цей темп введення можна зберігати. У протилежному випадку темп введення підвищують на 2,5 мкг/хв кожної години доти, поки не буде досягнутий необхідний ефект, однак швидкість інфузії не повинна перевищувати 20 мкг/хв. У випадку розвитку гіпертонусу матки з брадикардією плоду або без такої, інфузію слід припинити, оцінити ситуацію, а потім поновити з меншою швидкістю. Якщо протягом перших 12-14 год не спостерігається будь-якого ефекту, введення препарату припиняють.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: (найбільш часто): нудота, блювання, діарея; описані випадки паралітичного ілеусу, гикавка.

З боку серцево-судинної системи: окремі випадки зупинки серця, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, тахікардії, застійна серцева недостатність, AV-блокада II ступеня, шлуночкова аритмія, брадикардія.

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, озноб, гарячка, бронхоспазм, шкірні прояви.

З боку органів дихання: диспноє, кашель, гіпервентиляція.

З боку статевих органів: описані випадки розриву матки, післяпологових інфекцій, перфорації шийки матки, болі в матці, підвищена скоротливість матки при застосуванні препарату з метою індукції пологів.

З боку системи зсідання крові: розвиток ДВЗ-синдрому, емболія легеневої артерії, тромбофлебіту тазових вен, петехії, носові кровотечі.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, загальна слабкість, диплопія, відчуття печіння в очах, ейфорія, парестезії, міоз.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, дизурія, гематурія, атонія або гіпертонус сечового міхура.

Інші – прогресування цукрового діабету, розвиток гіповолемічного шоку та м’язових спазмів, полідипся, біль різної локалізації та інтенсивності.

Протипоказання.

• Гіперчутливість, гострі

запальні захворювання органів малого таза, активні серцеві, легеневі, печінкові та ниркові патологічні процеси. При індукції пологів у свій термін: кесаревій розтин або великі оперативні втручання на матці в анамнезі; високий ступінь невідповідності розмірів таза матері і голівки плоду; важкі та/або травматичні пологи в анамнезі; кров’янисті виділення із статевих органів невстановленої етіології у ІІ або ІІІ триместрах вагітності; попередній дістрес-синдром плоду; 6 або більше доношених вагітностей в анамнезі. Бронхіальна астма, глаукома, артеріальна гіпертензія, епілепсія, неспецифічний виразковий коліт в стадії загострення, серповидно-клітинна анемія.

Передозування.

• Проявляється артеріальною гіпотензією,

брадікардією, ознобом, нудотою, трахікардією, гіпертермією, припливами крові до обличчя. Симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• Препарат призначають з обережністю пацієнткам з

застійною серцевою недостатністю, обструктивним бронхітом, виразковим колітом в стадії ремісії, вродженими вадами розвитку матки, міомою матки, активним туберкульозом легень, тяжкими порушеннями функції печінки. В цих випадках слід оцінити можливість застосування інших методів. Після втручання необхідне адекватне обстеження з метою підтвердження завершення вагітності.

Аборт, що спричинений препаратом, може бути неповним. У таких випадках застосовують інші засоби для завершення аборту. Якщо вагітність не вдалося перервати за допомогою препарату, вона повинна бути перерваною іншим шляхом, у зв’язку з потенційною тератогенністю препарату. Для зниження ймовірності розвитку таких ускладнень як анафілаксія, бронхоспазм, артеріальна гіпертензія або невпинне блювання, необхідно ретельно дотримуватись техніки інтраамніотичного введення препарату.

При застосуванні препарату для індукції пологів слід ретельно оцінити відповідність розмірів таза матері і голівки плоду. В період застосування препарату слід ретельно контролювати маткову активність, стан плоду, процес визрівання та розкриття шийки матки. При наявності в анамнезі гіпертонусу або тетанії матки та дистрес-синдрому у плоду необхідний постійний моніторинг активності матки та стану плоду протягом всього періоду індукції пологів. Якщо у пацієнтки зберігаються високотонічні скорочення матки, слід пам’ятати про можливість розриву матки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не рекомендується застосовувати одночасно з

іншими препаратами (окситоцин, ергометрин), що підвищують скорочувальну активність матки.

Умови та термін зберігання.

• В недоступному для дітей місці, при температурі від

15оС до 25 оС. Термін придатності – 2 роки.