Інструкція для медичного застосування препарату АЦИК

міжнародна та хімічна назви:

• aciclovir: 2-аміно-9-(2-гідрокси)етоксиметил-

1,9-дигідро-6Н –пурин-6-он;

основні фізико-хімічні властивості:

• двоопуклі таблетки круглої форми білого

кольору з двома розподілювальними рисками і гладкою поверхнею;

склад:

1 таблетка Ацик по 200 мг містить ацикловіру 200 мг;

допоміжні речовин: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят (тип А), кополівідон, магнію стеарат;

1 таблетка Ацик по 400 мг містить ацикловіру 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кополівідон, магнію стеарат, кремній діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J 05 A B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Противірусний засіб. Активний відносно вірусу простого герпесу 1-го та 2-го типів (Herpes simplex), вірусу оперізувального лишаю (Varicella zoster), вірусу Епштейна-Барра, цитомегаловірусу.

Противірусна активність препарату є високовибірковою та зумовлена його конкурентною взаємодією з ферментом вірусу тимідинкіназою. Під впливом тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ді-, а потім у трифосфат ацикловіру, останній вбудовується в молекулу ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином формується вірусна ДНК, яка у своїй структурі містить дефект, що приводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього прийому ацикловір з кишечнику абсорбується частково. Зв’язування з білками плазми становить 9-33%. Концентрація ацикловіру у спинномозковій рідині становить 50% концентрації препарату в плазмі.

Єдиним метаболітом препарату є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Більша частина ацикловіру виводиться нирками у незміненому вигляді, 10-15% у вигляді метаболіту. Швидкість виведення препарату уповільнюється з віком, але період напіввиведення збільшується при цьому незначно.

При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення становить 19,5 годин; у разі гемодіалізу показник зменшується до 5,7 години, концентрація в плазмі при цьому зменшується до 60% від початкового значення.

Показання для застосування.

• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, які спричинені вірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів як первинних, так і рецидивуючих, включаючи генітальний герпес.

• Профілактика інфекцій, які спричинені вірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів.

• Профілактика розвитку первинної інфекції та профілактика рецидивів інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів у хворих зі зниженим імунітетом, у тому числі у реципієнтів при трансплантації органів або кісткового мозку, тяжких формах імунодефіциту, включаючи ВІЛ-інфекцію.

• Інфекції, що спричинені вірусами Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний лишай).

Спосіб застосування та дози.

При інфекціях, що спричинені вірусом простого герпесу, дорослим і дітям від 2 років Ацик призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5-10 днів; дітям до 2 років –

по 100 мг 5 разів на добу (1/2 дози для дорослих) протягом 5-10 днів.

Для профілактики рецидивуючого генітального герпесу препарат призначають по

400 мг, 2 рази на добу або по 200 мг 4 рази на добу; курс лікування від 6 місяців до одного року.

Для профілактики герпетичної інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом або після трансплантації кісткового мозку Ацик призначають по 400 мг 4 рази на добу протягом усього періоду ризику розвитку інфекції.

При лікуванні Herpes zoster oftalmicus доза препарату становить 800 мг 5 разів на добу протягом 7-10 днів.

Дози препарату при лікуванні вітряної віспи залежать від віку дитини (у середньому

20 мг/кг на один прийом, але не більше ніж 800 мг) і становлять:

до 2 років – доза 200 мг 4 рази на добу по 1/4 таблетки Ацик 100 протягом 5 днів;

від 2 до 6 років – доза 400 мг 4 рази на добу по 1 таблетці Ацик 100 протягом 5 днів;

від 6 років – доза 800 мг 4 рази на добу по 1 таблетці Ацик 200 протягом 5 днів.

Хворим на хронічну ниркову недостатність при кліренсі креатиніну менше

10 мл/хв препарат призначають у дозі 200 мг кожні 12 годин при лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, і до 800 мг кожні 12 годин при лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes zoster.

Для зручності індивідуального дозування препарат Ацик 200, Ацик 400 випускається у вигляді таблеток з двома рисками. Таблетку кладуть на тверду поверхню рискою догори. Розлам таблетки здійснюється прикладанням помірного зусилля кінчиком великого пальця. Таблетка розламується на дві, чотири рівних частини.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, блювання, діарея, кишкові коліки, помірне короткочасне підвищення рівней білірубіну та трансаміназ.

З боку нирок: у поодиноких випадках невелике підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові.

Можливі висипання на шкірі, які швидко зникають після припинення прийому препарату.

З боку ЦНС у поодиноких випадках спостерігалися головний біль, “синдром хронічної втоми”, сонливість або психомоторне збудження, галюцинації, сплутаність свідомості.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацикловіру.

Передозування.

У разі перорального прийому понад 5 г ацикловіру рекомендовано контролювати функціональний стан нирок.

У випадках передозування потрібні заходи з видалення препарату (промивання шлунка, призначення абсорбентів), у тяжких випадках шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування.

Лікування препаратом слід призначати якомога раніше, по змозі – у продромальний період. Для реалізації лікувального ефекту має значення стан імунної системи організму. Препарат більш ефективний у пацієнтів із незміненим імунітетом. У пацієнтів зі зниженим імунітетом при багаторазових повторних курсах лікування іноді виникає формування стійкості вірусів до ацикловіру.

Застосування препарату у період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями.

За необхідності призначення препарату в період грудного вигодування пацієнтка під час лікування повинна припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні препарату з пробенецидом підвищується концентрація ацикловіру в плазмі крові.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням препарату слід перевірити дату придатності, зазначену на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 5 років.